金粉蕨素抑制大鼠主动脉平滑肌增殖作用及机制

目的 :观察金粉蕨素对牛血清刺激的大鼠主动脉平滑肌细胞增殖的抑制作用 ,并对其作用机制进行初步探讨。方法 :体外培养大鼠主动脉平滑肌细胞 ,以终浓度为 10 %的新生牛血清 (NCS)作为刺激因素 ,用噻唑蓝 (MTT)比色法和细胞计数法观察细胞增殖状况 ,用流式细胞仪分析细胞周期 ,用Westernblot实验测定蛋白表达。结果 :与 10 %牛血清组相比 ,不同浓度金粉蕨素组的MTT测定值与细胞数目均明显下降 (P <0 .0 5 ) ,其下降幅度呈浓度依赖性 ;10 μmol·L-1时达峰值 (P <0 .0 1) ;细胞周期分析显示 ,金粉蕨素组G1期百分比 (85 .1% )高于10 %牛血清组 (70 .0 % ) ,而S期比例 (4 .3% )低于10 %牛血清组 (16.4 % ) ;Westernblot结果显示给药组P ERK1 2蛋白表达明显低于同时间点牛血清组。结论 :金粉蕨素能阻止细胞周期由G0 G1期向S期推进 ,抑制血管平滑肌细胞增殖 ,此作用与其抑制ERK1 2磷酸化、影响MAPK ERK通路激活有关。     

甘西鼠尾草注射液和丹参注射液抗大鼠急性脑缺血和抗脂质过氧化作用的比较

目的：比较甘西鼠尾草和丹参两种注射液对大鼠急性脑缺血的影响，并对其作用机理进行探讨。方法：采用大脑中动脉阻断术（MCAO）制作大鼠急性脑缺血模型。采用计算机图像分析仪测定脑梗死的体积，TBA比色法测定血清MDA含量，放免法测定血清SOD含量；电子自旋共振（ESR）法测定药物对羟自由基的清除作用。结果：甘西鼠尾草注射液和丹参注射液均可明显减小急性脑缺血大鼠脑梗死体积，降低血清MDA含量，升高血清SOD含量，体外清除羟自由基的作用甘西鼠尾草强于丹参。结论：甘西鼠尾草和丹参两种注射液作用基本相同。提示甘西鼠尾草有可能成为丹参的代用品。     

氯氮平在体内代谢与细胞色素P450 1A2-2964位点多态性的关系

目的：探讨氯氮平在精神分裂症患者体内代谢和细胞色素P450 1A2－2964位点多态性关系，指导临床对不同患者合理使用氯氮平。方法：采用固定剂量给药，用高效液相色谱法（HPLC）测定血药浓度，用限制性片段长度多态性（RFLPs）分析基因型。结果：吸烟组和非吸烟组之间比较，吸烟组血浆氯氮平浓度低，去甲氯氮平／氯氮平比值高（P＜0．05，P＜0．01），P450 1A2-2964位点等位基因G的频率为0．75，A的频率为0．25，在非吸烟患者中，去甲氯氮平／氯氮平在w/w基因型与非w/w基因型(w/m m/m)之间无显著的统计学意义（P＞0．05），在吸烟患者中，w/w基因型去甲氯氮平／氯氮平要高于非w/w基因型（P＜0．05），在吸烟患者和非吸烟患者中w/w基因型之间比较，吸烟患者的去氯氮平／氯氮平明显高于非吸烟患者（P＜0．01）；而非w/w基因型之间无显著的统计学意义（P＞0．05），结论：吸烟能诱导P450 1A2的活性。P450 12-2964位点等位基因均为G（w/w)时诱导能力最强，发生G→A突变时，诱导能力降低，分析患者P450 1A2 G－2964A的多态性，对合理使用氯氮平有意义。     

丁咯地尔治疗椎-基底动脉缺血临床疗效评价

目的：探讨丁咯地尔对椎基底动脉缺血的治疗作用。方法：将92例椎基底动脉缺血患随机分为丁咯地尔组(46例)和盐酸培他啶组(46例)，逐日观察疗效。结果：丁咯地尔组临床效果显，用药治疗72h后总有效率96.6%。结论：丁咯地尔治疗椎基底动脉缺血疗效好，起效快，具有临床应用价值。     

纳洛酮治疗急性脑梗死的临床有效性分析

目的探讨纳洛酮治疗急性脑梗死的临床疗效.方法将122例急性脑梗死病人随机分为纳洛酮组(62例)和对照组(60例).纳洛酮组用5% GS 250 ml+纳络酮注射液 0.8 mg 静滴,每日2次;对照组用5% GS 250 ml+复方丹参 16 ml 静滴,每日1次.疗程均为 14 d,在1个疗程后进行疗效和起效时间比较.结果纳洛酮组总有效率为 93.5%,对照组为 76.7%,两组比较有显著性差异(P<0.05);纳洛酮组的起效时间明显快于对照组(P<0.05).结论纳洛酮治疗急性脑梗死临床疗效显著.     

奥利司他对肥胖合并高血压患者内皮依赖性血管舒张功能的影响

目的 观察肥胖合并高血压患者服用奥利司他治疗前后血压和超声肱动脉内皮依赖性血管舒张功能的变化。方法 30例肥胖合并轻度高血压患者(肥胖高血压组)服用脂肪酶抑制剂——奥利司他120 mg,每日3次,共12周,服药前后诊所测量身高、体重、腰围及血压,并行肱动脉超声检查,测定血流介导的血管舒张功能(FMD)。15例非肥胖的高血压患者作为对照组。结果 肥胖高血压组治疗前加压反应性充血后肱动脉内径平均增加9.6％,增加幅度显著低于对照组(P<0.01);而奥利司他治疗12周后,加压反应性充血后肱动脉内径增加达14.2％、流速增加达56.7％,FMD较治疗前显著改善(均P<0.01)。肥胖高血压组患者治疗后平均减重5.3 kg,腰围减少6.3 cm,收缩压/舒张压平均下降13.3/5.7 mmHg(1mmHg=0.133kPa),与治疗前比较有显著性差异(均P<0.05)。结论 奥利司他能降低肥胖合并高血压患者的体重及收缩压和舒张压,并能改善血流介导的内皮依赖性动脉舒张功能。     

甲氨碟呤脂质体的几种制备方法比较

目的探讨脂质体的制备方法 ,以便在具体工作中根据不同的目的选择适当的制备方法。方法采用逆相蒸发法、注射法、薄膜法和超声法制备包裹了甲氨喋呤和环胞苷的脂质体。对各种方法的关键步骤进行了讨论。结果被包物质如不稳定 ,采用薄膜法轻轻振摇超过 10h ,包封率可比短时间或震荡激烈提高。被包物质如经过短时间的超声和有机溶剂处理 ,采用逆相蒸发法 ,可获得较高包封率。结论根据被包物质的性质及具体工作不同 ,选择适当的脂质体制备方法 ,会得到较高的包封率和工作效率     

β-果糖基转移酶的性质研究

目的研究低聚果糖产生菌黑曲霉 (Aspergillusniger)SIPI 6 0 2来源的 β 果糖基转移酶 (β FT)的性质。 方法经典的酶学研究方法。结果 β FT催化蔗糖转化成蔗果三糖的Km和Vmax分别为 2 6 8.37g L和 2 .37g (min·L) ;将蔗果三糖转化成蔗果四糖的Km和Vmax分别为 173.0 8g L和 0 .10g (min·L)。葡萄糖是 β FT的竞争性抑制剂 ,其Ki=2 4 5 .2 3g L。β FT反应的最适pH为 4 .5～ 6 .0 ,最适温度为 5 5℃。β FT在中性条件、5 0℃以下稳定性良好。β FT转化蔗糖生成低聚果糖的反应进程实验表明 ,高浓度的底物有利于提高反应速度和转化率 ,并且产物中果糖浓度较低浓度底物中低。结论黑曲霉SIPI 6 0 2来源的 β FT适合用于工业化生产低聚果糖     

美洛昔康栓剂治疗强直性脊柱炎62例

目的:评价美洛昔康栓剂治疗强直性脊柱炎(AS)患者的疗效和安全性。方法:126例AS患者,随机分为治疗组62例和对照组64例,分别应用美洛昔康栓和美洛昔康片,剂量均为15mg·d~(-1),疗程6周。结果:治疗组与对照组的总有效率分别为84.49％和77.42％,2组比较差异无显著性(P>0.05),2组总计不良事件发生率分别为12.90％和21.87％,不良事件主要集中在胃肠道,无严重不良事件发生。结论:美洛昔康栓对AS患者的止痛效果及安全性与美洛昔康片类似,且总计不良事件发生率和单项最高不良事件发生率均低于片剂组。     

氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:制备氢化可的松-羟丙基-β-环糊精包合物(HC-HP-β-CD),并初步考察其溶解性。方法:采用超声法制备HC-HP-β-CD,并利用正交实验设计筛选出包合物制备的最佳工艺,测定了包合物及HC的溶解度,比较了二者的紫外吸收光谱变化、X-射线衍射图谱、差示扫描量热图谱以及其在水中的溶解性。结果:通过比较包合物中药物浓度大小,确定包合最佳条件为HP-β-CD与HC比率为2:1,包合时药物浓度为3mg·mL~(-1),包合时间为20min。包合后HC的晶体衍射峰消失,差示扫描量热法测定结果显示形成一种新物相,使氢化可的松的溶解度增大了267倍,且常温下稳定性好。结论:HC与HP-β-CD形成新物相,明显提高了HC的水溶性,制成注射剂可避免通常普通制剂中的溶媒乙醇对机体的不良刺激。