光甘草定-富勒醇联合应用对抑制酪氨酸酶活性和清除DPPH·的协同作用

目的:探索富勒醇与光甘草定联合应用对酪氨酸酶活性的影响及对DPPH·的清除效果。方法:采用比色法测定光甘草定、富勒醇单独及联合应用对酪氨酸酶活性的抑制及对DPPH·的清除作用。结果:光甘草定对酪氨酸酶的活性有抑制作用,IC50为20.38μmol·L-1;富勒醇对酪氨酸酶仅有很微弱的活性抑制作用且无IC50值;光甘草定、富勒醇清除DPPH·的IC50分别为14.31,47.66 mg·L-1。低浓度光甘草定与富勒醇联合应用,体系对酪氨酸酶的抑制活性明显增强;清除DPPH·的效能也同样增强,合并指数为0.72。结论:低浓度光甘草定与富勒醇联合对酪氨酸酶的抑制作用明显增强;同时,对DPPH·的清除效率呈现协同作用。     

庆大霉素C组分和有关物质测定的HPLC-柱后衍生化法与脉冲安培电化学法的比较研究

摘 要 目的： 参考《欧洲药典》的HPLC 脉冲安培电化学法建立高效液相色谱 柱后衍生化法测定庆大霉素C组分含量及其有关物质, 同时与电化学法进行比较研究。方法: 采用亲水性HydrosphereC₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱,以含0.7%三氟乙酸及0.025%五氟丙酸的50 mmol·L^-1氢氧化钠溶液（pH2.6）-乙腈（98.5∶1.5）为流动相。衍生化法反应温度30℃,荧光激发波长340 nm,发射波长430 nm。电化学法采用脉冲安培检测器,金电极为工作电极,四电位波形工作模式。结果:两种方法测定的庆大霉素C组分（C_1a, C₂, C_2a和C₁）分别在5.82～233.00,6.92～277.00,4.00～160.00和6.23～249.00 μg·mL^-1的浓度范围内线性关系良好（r均≥0.999 3）,检测限和定量限范围分别为0.92～3.28 ng和1.37～5.19 ng。结论: 两种方法的检测结果无明显差异。     

SPE-HPLC法测定菊延保康颗粒剂中3种丹参酮的含量

目的:建立同时测定菊延保康颗粒剂中隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA含量的方法。方法:选用酸性氧化铝固相萃取小柱对样品进行纯化。采用c18色谱柱(4.6 mm×250mm,5 μm),以甲醇-水(72:28)为流动相,流速为1.2 mL·min-1,检测波长为254 nm。结果:隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA进样量依次在0.011-2.70,0.011-2.75,0.015-3.80μg的范围内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数依次为0.9996,0.9999,0.9999;平均回收率分别为100.6％,98.4％,99.4％(n=6)。结论:本方法操作简便,结果准确可靠。     

药剂学课程教学改革体会

从理论教学的生动化、实验教学的多样化、新型教学方式的尝试及教师业务水平的提高等四个方面，对药利学教学改革做了全面的总结。其目的在于进一步深化药剂学课程教学改革，提高教学质量。     

Tetrandrine inhibits human brain glioblastoma multiforme GBM 8401 cancer cell migration and invasion in vitro

Tetrandrine (TET) has been reported to induce anti‐cancer activity in many human cancer cells and also to inhibit cancer cell migration and invasion. However, there are no reports to show TET inhibits cell migration and invasion in human brain glioblastoma multiforme GBM 8401 cells. In this study, we investigated the anti‐metastasis effects of TET on GBM 8401 cells in vitro. Under sub‐lethal concentrations (from 1, 5 up to 10 μM), TET significantly inhibited cell mobility, migration and invasion of GBM 8401 cells that were assayed by wound healing and Transwell assays. Gelatin zymography assay showed that TET inhibited MMP‐2 activity in GBM 8401 cells. Western blotting results indicated that TET inhibited several key metastasis‐related proteins, such as p‐EGFR_(Tyr1068), SOS‐1, GRB2, Ras, p‐AKT_(Ser473) and p‐AKT_(Thr308), NF‐κB‐p65, Snail, E‐cadherin, N‐cadherin, NF‐κB, MMP‐2 and MMP‐9 that were significant reduction at 24 and 48 hours treatment by TET. TET reduced MAPK signaling associated proteins such as p‐JNK1/2 and p‐c‐Jun in GBM 8401 cells. The electrophoretic mobility shift (EMSA) assay was used to investigate NF‐κB and DNA binding was reduced by TET in a dose‐dependently. Based on these findings, we suggested that TET could be used in anti‐metastasis of human brain glioblastoma multiforme GBM 8401 cells in the future.     

肿瘤靶向抗体偶联物的研究进展

肿瘤靶向制剂已成为当今肿瘤治疗研究的热点,针对特定的靶点(抗原)可以制备相应的单抗。特异性单抗和蛋白毒素、放射性同位素、化疗药物偶联制备成相应的靶向抗体药物,这种抗体偶联物能增强药物的有效性,减少对正常组织的毒害。本文就三类肿瘤靶向抗体偶联物的特点、作用机制、上市药物以及发展趋势进行综述。     

行不停跳冠状动脉旁路移植术的冠心病患者围术期中医证型变化的研究

目的 探讨行不停跳冠状动脉旁路移植术的冠心病患者围术期中医证型变化的规律.方法 选择北京安贞医院心脏外科2012年1月至2013年5月拟行不停跳冠状动脉旁路移植术386例患者,围术期分为心血瘀阻证组、痰阻心脉证组、气阴两虚证组和心肾阴虚证组,术前,术后3 d、7 d、3个月和6个月分析中医证型并分析变化规律.结果 386例患者术前分型结果心血瘀阻证者占67.9%（262/386）,痰阻心脉证者占13.2%（51/386）,气阴两虚证者占12.2%（47/386）,心肾阴虚证者占6.7%（26/386）,痰阻心脉证患者三支病变比例较高[92.2%（47/51）],与其他3组比较,差异有统计学意义（P=0.011）.术后第3天,心血瘀阻证为5.4%（21/386）,痰阻心脉证为90.7%（350/386）,较术前明显增加,差异有统计学意义（P=0.021）.气阴两虚证为2.1%（8/386）,痰阻心脉证为1.5%（6/386）,另有0.3%（1/386）演变为阳气虚衰证;术后7 d,痰阻心脉为80.8%（312/386）;术后3～6个月痰阻心脉证为20.3%（78/386）和15.3%（56/386）,较术后7 d比较,差异有统计学意义（P=0.011,P=0.006）.结论 拟行不停跳冠状动脉旁路移植术的冠心病患者术前中医证型以心血瘀阻为主;痰阻心脉病变相对重且术后比例大幅增加.临床上应该高度重视这一证型的患者,并根据证型变化应用中西医联合治疗.     

辅助性T细胞17活化在百草枯致小鼠肺纤维化模型中的作用

目的 观察辅助性T细胞17(Th17)活化在百草枯致小鼠肺纤维化模型中的作用.方法 将30只C57BL/6小鼠随机分为对照组(10只)和百草枯中毒组(20只).百草枯中毒组经腹腔注射百草枯35 mg/kg建立小鼠中毒模型;对照组经腹腔注入等体积生理盐水.观察2组小鼠肺脏组织病理变化情况及肺纤维化评分,检测外周血Th17细胞、肺组织中维甲酸相关核孤儿受体γt(RORγt)基因及蛋白的表达情况.结果 百草枯中毒组肺平均内衬间隔、肺泡腔与肺总面积比高于对照组,平均肺泡数低于对照组,外周血Th17细胞阳性率高于对照组,肺组织中ROR-γtmRNA和蛋白表达水平高于对照组(P＜0.01).结论 百草枯致小鼠肺纤维化模型外周血及肺组织中Th17细胞明显活化,提示Th17细胞活化在百草枯致肺纤维化过程中起着重要作用.     

非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成改进

洛索洛芬钠是一种副作用小、疗效高的非甾体类抗炎镇痛药。在总结前人工作的基础上，对其合成工艺中的重要中间体2-（-4-氯甲基苯基）丙酸乙酯的合成进行了改进，以催化剂四氯化钛替代四氯化锡，取得了很好的效果，总收率为58%（原文献收率为36%）。