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Huimin Cheng Liangbing Fu Xia Yang Yujian Yang Zhening Zhang Yuan Tao Junting Wan Zhengchao Tu Jianxin Chen Yingjun Li 《Journal of medical virology》2023,95(1):e28327
Quinolin-2-one represents an important and valuable chemical motif that possesses a wide variety of biological activities; however, the anti-influenza activities of quinolin-2-one-containing compounds were rarely reported. Herein, we describe the screening and identification of 3-aryl-quinolin-2-one derivatives as a novel class of antiviral agents. The 3-aryl-quinolinone derivatives were synthesized via an efficient copper-catalyzed reaction cascade that we previously developed. Using this synthetic method, preliminary structure–activity relationships of this scaffold against the influenza A virus infection were systematically explored. The most potent compound 34 displayed IC50 values of 2.14 and 4.88 μM against the replication of H3N2 (A/HK/8/68) and H1N1 (A/WSN/33) strains, respectively, without apparent cytotoxicity on MDCK cells. We further demonstrated that 27 and 34 potently inhibited the plaque formation of the IAV, rendering this scaffold attractive for pursuing novel anti-influenza agents. 相似文献
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对比大理地区健康汉族人与白族人血清总三碘甲状腺原氨酸(TT3)、总甲状腺素(TT4)含量,建立本地区健康人TT3、TT4正常参考值。方法:对1007例健康人(汉族691例,白族316例)进行血清TT3、TT4、RIA检测。结果:健康汉族人与白族人血清TT3、TT4测定值相近,经统计学处理无显著性差异(P>005);60~75岁年龄组的健康老年人血清TT3、TT4含量比其他年龄组明显降低(P<001)。结论:经检测得出的各年龄TT3、TT4水平,不论白族或汉族,男性或女性,均可作为正常参考值;60岁以上健康老人TT3、TT4含量低于其他年龄是老年人正常的生理变化。 相似文献
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The present study examined the effects of nicotinamide on the D-amphetamine (AMPH)-induced dopamine (DA) depletion and energy metabolism change in the rat striatum. In chronic studies, co-administration of AMPH with desipramine, a drug that retards the metabolism of AMPH, (10 mg/kg, intraperitoneal [i.p.], respectively) caused a significant decrease of striatal DA content measured 7 days later. Pretreatment with nicotinamide (500 mg/kg, i.p.), the precursor molecule for the electron carrier molecule nicotinamide adenine dinucleotide (NAD), attenuated this effect of AMPH, whereas itself exerted no long-term effect on striatal DA content. In acute studies, a decrease in striatal adenosine triphospate/adenosine diphosphate (ATP/ADP) ratio was found 3 h after co-injection of AMPH and desipramine. However, nicotinamide pretreatment blocked the reduced striatal ATP/ADP ratio and resulted in a striking increase in striatal NAD content in AMPH-treated rats. Furthermore, nicotinamide was noted to increase striatal ATP/ADP ratio and NAD content in saline-treated rats. These findings suggest that nicotinamide protects against AMPH-induced DAergic neurotoxicity in the striatum of rats via energy supplement. 相似文献
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目的 比较KN- 5000 型微型角膜刀与Moria 微型角膜刀在LASIK 术中制作角膜瓣时的优缺点。方法 选用连续病例56 例103 眼,随机分KN 组和Moria 组,KN 组28 例53眼,术前近视度数平均为- 9-21±7-41D,散光≤-5-00D,Moria 组28 人50 眼,术前近视度数平均为-10-47±3-73D,散光≤-2-50D,术中分别用KN-5000 微型角膜刀和Moria 微型角膜刀制作角膜瓣。结果 两组病例角膜瓣边缘整齐。基质面:KN组全部术眼光滑、规则,Moria 组部分术眼有“搓衣板”现象。瓣异常:KN组游离瓣2 眼,Moria 组不全瓣5 眼。KN组角膜瓣质量优于Moria 组,瓣异常率低于Moria 组。结论 KN- 5000 微型角膜刀在LASIK术中制瓣时性能及安全性、稳定性优于Moria 组微型角膜刀。KN- 5000 微型角膜刀还具有良好的易学性和进行LASIK角膜板层移植的功能。 相似文献
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腹腔镜与腹腔镜辅助乙状结肠代阴道术治疗MRKH综合征 总被引:8,自引:0,他引:8
目的 :总结使用全腹腔镜和腹腔镜辅助下乙状结肠阴道成形术各成功治疗1例Mayer Rokitansky Kuster Hauser综合征 (MRKH综合征 )的经验。方法 :全腹腔镜下使用腔镜闭合切割器切断乙状结肠的近端和远端。自肛门插入腔内圆型吻合器 ,将降结肠与直肠吻合。经会阴于尿道膀胱与直肠之间造穴。将带血管蒂的乙状结肠牵入穴道 ,完成阴道成形。腹腔镜辅助下阴道成形中 ,腔镜闭合切割器切断乙状结肠的远端后 ,于左下腹壁做一辅助切口 ,将近端乙状结肠经此切口拉出至腹腔外。切断乙状结肠近端 ,将乙状结肠的远端开口缝合 2层 ,使之成盲端。近侧端开口置入吻合器之钉钻 ,再行荷包缝合送回腹腔 ,用吻合器行肠吻合。其余步骤同全腹腔镜手术步骤。术后根据临床检查或磁共振成像测量新成形阴道的长度和宽度。结果 :全腹腔镜手术新成形的阴道长 18cm ,宽 4cm。腹腔镜辅助手术新形成的阴道长 19cm ,宽 4cm。两例新形成的阴道黏膜湿润 ,呈粉红色。无术中和术后并发症的发生。结论 :经腹腔镜乙状结肠移植段的长度完全能达到开腹手术的要求。与开放手术比较 ,全腹腔镜乙状结肠代阴道手术在腹壁上不留手术瘢痕 ,美容效果理想。而腹腔镜辅助下阴道成形 ,虽腹壁留有小手术疤痕 ,但操作简便 ,手术时间短 ,手术费用低 相似文献