基于分子对接技术虚拟筛选延胡索抗心肌缺血物质基础研究

目的研究延胡索抗心肌缺血的物质基础及作用机制。方法通过TCMSP平台筛选到符合条件的目标小分子化合物,运用Maesrto11.1分子对接软件筛选延胡索中与相应靶点蛋白对接较好的小分子化合物,再运用Cytoscape3.6.1构建多成分-靶点网络药理图,通过拓扑学分析,阐释其网络特征。结果在16种心肌缺血靶点对接结果中,8种季铵碱化合物、1种黄酮类、2种叔胺碱类显示出了较好的对接结果。季铵碱类化合物和黄酮类槲皮素对接结果普遍优于叔胺碱类,对接结果中季铵碱打分平均值高于叔胺碱的靶点蛋白有10种。网络药理学结果分析得知多化合物-靶点的网络异质性为0.57,平均相邻节点数3.59,特征网络长度3.02,网络中心度0.21。结论延胡索季铵碱类化合物黄连碱、巴马汀、去氢紫堇鳞茎碱、药根碱、非洲防己碱、小檗碱,黄酮类槲皮素可能是其治疗心肌缺血的物质基础,延胡索治疗心肌缺血是多成分与多靶点相互作用的结果。     

基于谱效相关的何首乌抗血小板聚集药效物质研究

应用体外抗血小板聚集生物活性检测方法,并结合化学指纹图谱进行谱效相关分析,探索何首乌抗血小板聚集的活性物质。采用体外抗血小板聚集法进行检测,何首乌50%乙醇提取物的抗血小板聚集作用强于10%或90%的乙醇提取物,超声提取优于回流提取。对正交试验的不同提取物进行抗血小板聚集活性评价,抑制率在32.03%~74.56%。谱效相关分析结果表明,反式二苯乙烯苷、顺式二苯乙烯苷、儿茶素与抗血小板聚集活性的相关系数较高且具有统计学意义,分别为0.963(P0.01),0.902(P0.01)和0.656(P0.05);进一步对上述3种与活性相关系数较高化合物的单体进行活性验证,均有较好的抗血小板聚集活性;最后根据3种单体化合物在何首乌中的含量差异计算相对活性贡献度可知,反式二苯乙烯苷是何首乌体外抗血小板聚集的主要活性物质。     

丹芪调经颗粒的制备工艺研究

目的研究丹芪调经颗粒的制备工艺。方法以干膏得率和黄芪甲苷得率作为评价指标,采用L9(34)正交试验法优选丹芪调经颗粒的提取工艺;以颗粒吸湿性、流动性和成型性为指标,对干法制粒的工艺进行研究。结果最佳提取工艺为:加10倍水,回流提取3次,每次1.5 h;干压法制备得到的颗粒吸湿性、流动性和成型性好。结论优选得到的丹芪调经颗粒工艺稳定可行,可应用于工业化生产。     

电针对慢性强迫游泳应激模型大鼠抑郁样行为及血清5-HT的影响

目的：在慢性强迫游泳应激模型上,观察电针对大鼠行为及血清五羟色胺（5-HT）含量的影响。方法：将雄性SD大鼠随机分为正常对照组、模型组、电针组和氟西汀组,每组10只。采用慢性强迫游泳应激方法制备抑郁大鼠模型。通过体质量、旷场实验、糖水实验对大鼠进行行为学评价,用ELISA方法检测大鼠血清中的5-HT含量。结果：与正常组比较,模型组大鼠体质量、旷场实验的水平运动和垂直运动次数、糖水摄入量均明显下降（P〈0.05）,血清5-HT含量降低（P〈0.05）。与模型组比较,电针组和氟西汀组大鼠体质量、旷场实验中的平行活动和垂直运动次数、糖水摄入量均明显增加（P〈0.05）,血清中的5-HT含量明显增加（P〈0.05）,电针组与氟西汀组之间比较,无显著性差异（P〉0.05）。结论：电针可改善慢性强迫游泳应激导致的大鼠抑郁样行为异常,明显增加血清中5-HT含量,具有抗抑郁作用。     

三七交泰丸联合洛丁新片治疗糖尿病肾病30例临床观察

目的观察三七交泰丸联合洛丁新片治疗糖尿病肾病(DN)的临床疗效。方法将60例DN患者随机分为治疗组和对照组各30例。两组均常规控制血糖,口服洛丁新片10mg,每日1次,控制血压;治疗组同时给予三七交泰丸每日1剂;两组均治疗12周。观察两组治疗前后空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(PBG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、平均动脉压(MAP)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)、载脂蛋白A(ApoA)、载脂蛋白B(ApoB)、尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)、24h尿蛋白排泄率(UAER)及血清同型半胱氨酸(Hcy)水平的变化。结果治疗组临床疗效总有效率为76.67%,对照组为53.33%,治疗组明显优于对照组(P<0.05)。两组患者治疗后与治疗前比较,FBG、PBG、HbAlc、MAP、TG、TC、LDL、ApoB、BUN、Scr、Hcy和UAER均显著下降,HDL显著升高(P<0.05)。两组治疗后比较,治疗组各项指标均较对照组明显改善(P<0.05)。结论三七交泰丸联合洛丁新片治疗DN效果优于单用洛丁新片治疗,能更好地控制血糖、血脂及血压,并改善肾功能,两者合用具有协同作用。     

葎草抗结核分枝杆菌研究

目的 研究葎草提取物抗结核菌活性及有效部位.方法 以体外抑菌实验筛选葎草抗结核活性部位,采用试管倍比稀释法测定律草提取物最低抑菌浓度(MIC),评价其体外抗菌活性.结果 葎草的正丁醇萃取部位对结核分枝杆菌标准株H37 RV及临床分离的敏感菌株具有较明显的抗作用,粗提物的MIC为125 μg·ml-1,高浓度1 mg·ml-1时有杀灭作用.结论 葎草提取物对结核杆菌具有明显的抗菌活性,有进一步研究开发的价值.     

加味犀角地黄汤在脂多糖诱导的兔内毒素血症中的防治作用

目的:通过比较加味犀角地黄汤与桃红四物汤对细菌脂多糖诱导的兔内毒素血症中ET-1、vWF、TNF-α、CD62P表达及球结膜微循环的影响,评价凉血化瘀法在内毒素血症中的治疗作用。方法:将32只新西兰大白兔按随机分为正常对照组、模型对照组、活血组、凉血组,每组各8只。活血组及凉血组采用脂多糖诱导内毒素血症并分别给以桃红四物汤及加味犀角地黄汤灌胃。治疗中注射脂多糖后分别于3 h、24 h、7 d时ELISA检测兔血清ET-1、vWF、TNF-α水平,细胞流式法检测CD62P变化,记录球结膜微循环图像。结果:凉血组、活血组及模型对照组在注射脂多糖后3 h兔血清ET-1、vWF、TNF-α、CD62P水平及球结膜微循环积分明显高于正常对照组(P<0.05-0.01),注射后3 h及24 h时,凉血组所有观察指标及活血组除TNF-α外的其他指标与模型对照组相比均有明显下降(P<0.05)。各时间点凉血组各指标下降较活血组更为明显。结论:活血化瘀在脂多糖诱导的内毒素血症中具有抗炎、抑制血小板活化、防治内皮损伤及改善微循环等作用,加味犀角地黄汤具有更强抗炎作用。     

黄芩抗氧化化学成分的研究

目的研究黄芩(Scutellaria radix)的化学成分及其抗氧化活性。方法采用硅胶和反相硅胶柱色谱方法进行分离,核磁共振等波谱学方法进行结构鉴定,抗氧化活性评价采用体外二苯代苦味酰肼(DPPH)自由基清除实验。结果从黄芩中分离鉴定了4个黄酮类化合物:汉黄芩素,黄芩苷元,5,7,2,′5′-四羟基-8,6′-二甲氧基黄酮和5,7,2,′6′-四羟基黄酮,其中黄芩苷元(化合物2)对DPPH自由基的清除率50%时的浓度(IC50)为19μmol/L。结论黄芩苷元具有抗氧化活性作用,是黄芩具有抗氧化作用的主要物质成分之一。     

独蒜兰的化学成分研究

目的 对独蒜兰Pleione bulbocodioides假鳞茎的化学成分进行研究.方法 采用正、反相硅胶柱色谱,凝胶柱色谱及制备高效液相色谱等方法对独蒜兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行分离纯化,根据波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构.结果 从独蒜兰乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到13个化合物,分别鉴定为4,4 '-二羟基二苯基甲烷(1)、phillygenin (2)、表松脂醇(3)、2,5,2',5'-四羟基-3-甲氧基联苄(4)、大黄酚(5)、大黄素甲醚(6)、汉黄芩素(7)、β-谷甾醇(8)、山药素Ⅲ (9)、对羟基苯甲酸(10)、独蒜兰西醇F(11)、3,3'-dihydroxy-2-(4-hydroxybenzyl)-5-methoxybibenzyl (12)、3 ',5-dihydroxy-2-(4-hydroxybenzyl)-3-methoxybibenzyl (13).结论 化合物1～8为首次从独蒜兰属植物中分离得到.     

反相高效液相色谱法测定人血浆中痂囊腔菌素A的含量

目的建立反相高效液相色谱法测定人血浆中痂囊腔菌素A含量。方法血浆样品经处理后,采用RP-HPLC测定。色谱柱为Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈∶水(70∶30,V/V),流速1 mL.min-1,柱温27℃,检测波长470 nm。结果痂囊腔菌素A在0.300～10.000 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 3),定量限为0.300 mg.L-1。低、中、高浓度(0.500,3.000,8.000 mg.L-1)的日内及日间RSD≤7.37%,平均提取回收率分别为(93.97±6.32)%,(91.71±5.79)%和(88.95±3.26)%。结论本法简便、快捷、灵敏、准确,可满足临床试验中痂囊腔菌素A药动学研究的需要。