4-氨甲酰基-4′-叠氮-1,2,3-三氮唑核苷的合成研究

目的 合成4-氨甲酰基-4′-叠氮-1,2,3-三氮唑核苷,以期发现具有高抗病毒活性的核苷类药物。方法 以商业易得的二丙酮叉-D-葡萄糖为起始原料,经9步反应得到重要糖基叠氮化合物,再与炔丙酸甲酯进行[3+2]偶极环加成反应以构建三氮唑环以及自由基脱羧叠氮化反应和脱保护得到4-氨甲酰基-4′-叠氮-1,2,3-三氮唑核苷。结果　以最长线性步骤5步反应,30%的总收率合成了4-氨甲酰基-4′-叠氮-1,2,3-三氮唑,这为后期的抗病毒活性测试奠定了基础。     

五味沙棘散对卵清蛋白诱导的过敏性支气管哮喘大鼠的保护作用及机制

目的 探究五味沙棘散对卵清蛋白（ovalbumin,OVA）诱导的过敏性哮喘大鼠的保护作用及机制。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、地塞米松（0.5 mg/kg）组和五味沙棘散（0.5、2.0 g/kg）组,建立OVA诱导的大鼠早期支气管哮喘模型,苏木素-伊红（HE）和Masson染色观察支气管病理情况及纤维化程度;免疫组化检测支气管间隙连接蛋白43（connexin 43,Cx43）的表达和分布;ELISA检测血清中免疫球蛋白E（immunoglobulin E,IgE）和白细胞介素-13（interleukin-13,IL-13）水平;亚甲基蓝法和WSP-1荧光探针法测定血清中硫化氢（hydrogen sulfide,H₂S）水平。建立CdCl₂诱导的支气管上皮BEAS-2B细胞损伤模型,MTT法检测细胞活性;Hoechest 33342染色法观察细胞核形态变化;MitoSOX染色检测细胞线粒体活性氧（mitochondrial reactive oxygen species,mtROS）水平;Western blotting检测半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3（cystein-asparate protease-3,Caspase-3）、核因子红细胞系2相关因子（nuclear factor erythroid 2-related factor,Nrf2）和Kelch样ECH关联蛋白1（Kelch like ECH associated protein 1,Keap1）蛋白表达。结果 五味沙棘散能够减少支气管黏膜上皮细胞脱落和黏液分泌（P＜0.001）,降低胶原纤维的沉积和Cx43的表达及分布（P＜0.05、0.01、0.001）,降低血清中IgE、IL-13水平（P＜0.05）,升高血清中H₂S水平（P＜0.05、0.01）。五味沙棘散含药血清呈剂量相关性地抑制CdCl₂诱导的BEAS-2B细胞凋亡及mtROS水平（P＜0.01、0.001）,上调Caspase-3和Nrf2蛋白表达（P＜0.05、0.01）,下调Keap1蛋白表达（P＜0.01）。结论 五味沙棘散对OVA诱导的哮喘大鼠和CdCl₂诱导的支气管上皮细胞凋亡均具有保护作用,其机制可能与调控Nrf2/Keap1信号通路有关。     

桃仁现代研究进展和炮制方法历史沿革

桃仁Persicae Semen具有活血祛瘀、润肠通便、止咳平喘的功效,在我国具有广泛且悠久的应用历史。通过查阅历代本草典籍及现代研究文献报道,梳理桃仁的历史沿革,并对其现代炮制规范的研究进展进行归纳。为了全面理解药材,对桃仁的化学成分和药理作用的研究进展进行综述,还特别关注了药对配伍使用角度。有助于从多个方面全面了解药材的特性和潜在效果,为后续对桃仁炮制前后主要成分、指纹图谱、药理活性变化和减毒增效机制的研究提供研究思路,以期为其质量评价、临床应用和资源开发提供科学的理论依据。     

特发性室性心动过速的导管射频消融治疗效果

目的 评价导管射频消融(radiofrequency catheter ablation,RFCA)对特发性室速(idiopathic ventricular tachy-cardia,IVT)的治疗效果以及心电图对消融靶点的定位价值.方法 对126例特发性室速患者的电生理资料及RFCA治疗效果进行回顾性分析.多数患者采用激动顺序标测,射频能量采用温控法(60～65℃).结果 126例患者中右室流出道(right ventricular outflow tract,RVOT)IVT 62例、左后间隔IVT 43例,其他部位IVT 21例.本组RFCA的总成功率为87.3%,RVOT-IVT和左后间隔IVT的成功率显著高于其他部位IVT(96.8%和90.7% vs 52.4%,P<0.05).本组8例患者存在发作性晕厥(发作的R-R间期230～260 ms),其中4例合并房室结双径路、2例合并隐匿性房室旁道、2例合并多形性室速.随访6个月至10年,复发9例(复发率为8.2%),均再次RFCA成功.合并心动过速性心肌病者6例,术后3个月心脏大小与心功能均恢复正常.结论 采用激动顺序标测法RFCA治疗IVT成功率高;室速发作时体表心电图对绝大多数室速起源具有定位价值;部分室速可能合并房室旁道或房室结双径路.     

流感茶的薄层色谱鉴别

目的建立流感茶的质量标准。方法采用薄层色谱法对处方中厚朴、槟榔、广藿香进行定性鉴别。结果薄层色谱中检出厚朴、槟榔、广藿香。结论本方法可行，重现性好，适用于该制剂的质量控制。     

大豆异黄酮对初老大鼠卵巢Bcl-2基因和Caspase-3基因mRNA表达的影响

目的观察大豆异黄酮(soy isoflavones,SI)对初老大鼠卵巢Bcl-2、Caspas e-3 mRNA表达及氧自由基含量的影响。方法利用自然衰老的雌性大鼠建立初老动物模型,连续灌胃给药8周后,采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测卵巢Bcl-2和Caspase-3 mRNA表达,采用硫代巴比妥酸和黄嘌呤氧化法分别检测卵巢丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性。结果与初老组相比,各SI处理组卵巢Bcl-2 mRNA表达量和SOD的活性均明显增高、Caspase-3表达量明显下降,中剂量(158 mg.kg-1)和高剂量(500 mg.kg-1)SI处理组MDA含量也显著降低(P<0.05或P<0.01)。结论大豆异黄酮上调卵巢Bcl-2、下调Caspase-3表达、抑制氧自由基生成并增强SOD活性,可能是其改善衰老卵巢功能的机制之一。     

豨莶通栓胶囊联合长春西汀治疗脑梗死恢复期的疗效观察

目的 观察豨莶通栓胶囊联合长春西汀片治疗脑梗死恢复期的临床疗效。方法 选取2019年3月—2021年2月开封市中心医院收治的150例脑梗死恢复期患者,采用随机数字表法将患者分为对照组和治疗组,每组各75例。对照组饭后0.5 h口服长春西汀片,1片/次,3次/d。治疗组在对照组基础上饭后0.5 h口服豨莶通栓胶囊,3粒/次,3次/d。两组患者均连续治疗3个月。观察两组疗效,比较两组患者神经功能缺损情况、日常生活活动能力、脑血流动力学参数、血液流变学。结果 治疗后,治疗组的总有效率为90.67%,高于对照组的总有效率74.67%,差异有统计学意义（P<0.05）。治疗后,两组美国国立卫生研究院脑卒中量（NIHSS）评分较治疗前降低,Barthel指数较治疗前升高（P<0.05）,且治疗组的NIHSS评分、Barthel指数改善效果更明显（P<0.05）。治疗后,两组阻力指数（RI）、搏动指数（PI）较治疗前降低,平均血流速度（V_m）较治疗前升高（P<0.05）,且治疗组的脑血流动力学参数改善效果更明显（P<0.05）。治疗后,两组纤维蛋白原、血浆比黏度、D-二聚体较治疗前降低（P<0.05）,治疗组的纤维蛋白原、血浆比黏度、D-二聚体均明显低于对照组（P<0.05）。结论 豨莶通栓胶囊联合长春西汀片治疗脑梗死恢复期的疗效较好,可提高患者日常生活能力,减轻脑神经功能缺损,进一步改善脑血流动力学参数和血液流变学,具有一定的临床应用价值。     

龙胆苦苷药学研究进展及其临床配伍应用

目的综述龙胆苦苷的药学进展及临床配伍应用。方法查阅近20年的文献资料,总结龙胆苦苷的成分、结构、理化性质、药理作用、药代动力学研究及其临床应用情况。结果龙胆苦苷具有良好的抗炎、镇痛,保肝利胆和健胃养胃等作用;在体内分布较快,消除、排泄也较快。结论龙胆苦苷在临床上具有较高的应用价值,为开发新药及临床应用提供一定的参考。     

儿科治疗药物监测技术的研究进展

治疗药物监测是临床药学工作的重要内容,在儿科临床医疗中发挥着重要的作用。近年来伴随着仪器科学的进步,大量新技术、新方法涌入到该领域中,使得监测品种逐渐增多,监测质量不断提高,极大地促进了治疗药物监测工作的发展。文中通过查阅国内外近期相关文献,考察儿科常见几种治疗药物监测技术的最新进展,并结合本院实践经验提出意见。     

内镜下低温等离子治疗舌甲状舌管囊肿

目的：探讨内镜下低温等离子治疗舌甲状舌管囊肿的手术方法、疗效和适应证。方法：对11例舌甲状舌管囊肿患者行内镜下低温等离子舌甲状舌管囊肿切除术,观察疗效及并发症情况。结果：1l例患者术后症状改善,无严重并发症发生,随访1-3年,无复发。结论：内镜下低温等离子治疗舌甲状舌管囊肿手术时间短,术中出血少,术后反应轻、恢复快,疗效满意。