紫花丹参与白花丹参谱学对比分析

目的 研究紫花丹参和白花丹参二者谱学性质的差异。方法 综合运用紫外-可见光谱(UV-Vis)、红外光谱(FT-IR)和高效液相色谱(HPLC)3种方法研究紫花丹参和白花丹参5种不同提取部位的谱学行为,宏观比较谱图中峰的数目、形状和强度,以及5种主要活性物质的相对含量。结果 紫花丹参和白花丹参主要成分的种类基本相同,只是同类成分的含量有所差异。结论 确定了紫花丹参和白花丹参谱学性质的差别,为二者具有不同的药效学提供了分子依据。     

黄芪多糖联合碘-125治疗中晚期非小细胞肺癌的临床研究

目的：探讨黄芪多糖（APS）联合碘-125（I¹²⁵）治疗中晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的临床疗效及作用机制。方法：将60例中晚期NSCLC患者随机按住院前后顺序分为观察组和对照组各30例,对照组采用I¹²⁵粒子植入方法,观察组在对照组治疗的基础上加用APS 250 mg,静脉滴注,1次/d。疗程42 d。观察治疗前患者瘤体大小,进行治疗前后KPS评分,检测治疗前后细胞免疫功能（NK,CD₃⁺,CD₄⁺,CD₈⁺）和血清癌胚抗原（CEA）和细胞角蛋白19片段（CYFRA-21-1）水平。结果：治疗后观察组和对照组总有效率分别为83.33%和73.33%,两组比较差异无显著性意义;治疗后观察组卡氏评分提高+稳定率为90.0%,优于对照组的63.3% （P<0.01）;治疗后对照组NK,CD₃⁺,CD₄⁺,CD₈⁺及CD₄⁺/CD₈⁺变化不明显,治疗后观察组NK,CD₃⁺,CD₄⁺及CD₄⁺/CD₈⁺上升并高于对照组,CD₈⁺下降并低于对照组（P<0.01）;两组血清CEA,CYFRA-21-1水平均较治疗前下降,治疗后观察组低于对照组 （P<0.01）。结论：APS联合I¹²⁵治疗中晚期NSCLC,能提高患者生活质量,提高患者免疫功能,并具有一定的抗肿瘤作用,对I¹²⁵起到增效作用,值得进一步研究。     

木香的化学成分、药理作用、临床应用研究进展及质量标志物预测

木香为我国传统大宗药材,是多种中成药的原料,《中国药典》2020版一部以木香烃内酯和去氢木香内酯作为指标成分,难以系统阐释木香“功效-成分-质量”的关系。近年来,国内外学者对木香各方面研究逐渐深入,许多新的化学成分与药理作用不断被发现。在对其化学成分和药理作用进行系统总结的基础上,根据质量标志物的核心理念,从植物亲缘、药效、药性、配伍、化学成分可测性等方面,对木香质量标志物进行预测分析,以期为木香质量评价体系的建立健全提供参考。     

不同酯化度果胶对苦豆子总碱水凝胶骨架片体外释放的影响

目的：制备苦豆子总碱水凝胶骨架结肠定位释放片，研究不同酯化度果胶对其释放行为的影响。方法：采用湿法制粒压片法制备不同酯化度果胶骨架片，分别考察其在模拟胃液、肠液中6 h释放情况，在此基础上采用Kollicoat MAE 30DP包衣，分析其在模拟胃液、肠液、盲肠液介质中的释放行为。结果：不同酯化度果胶能够明显影响其在模拟胃液、肠液中的释放。采用Kollicoat MAE 30DP包衣的低酯果胶配方E能够使苦豆子总碱中槐定碱结肠释放，近似零级释放模型，属骨架溶蚀释药机制。结论：肠溶包衣的低酯果胶骨架片靶向性强，能够使苦豆子总碱定位释放，从而提高疗效。     

膈下逐瘀汤联合环磷酰胺对EAC肝癌小鼠肿瘤间质血管生成的影响

目的 探讨膈下逐瘀汤联合环磷酰胺对EAC肝癌模型小鼠的抗癌作用及其机制.方法 选EAC肝癌小鼠细胞株,建立肿瘤动物模型后,按完全随机化原则分为空白组、模型组、中药组、CTX组、中药+ CTX组.空白组、模型组给予生理盐水灌胃0.4 ml/d;中药组给予膈下逐瘀汤(11 g/kg体重)0.4 ml/d灌胃;CTX组给予环磷酰胺(2 mg/ml)腹腔注射0.4 ml/d;中药+CTX组给予膈下逐瘀汤0.4 ml/d灌胃、CTX腹腔注射0.4 ml/d.给药10d后,检测各组小鼠的体重、一般状态、光镜下进行形态学观察,电镜下观察肿瘤间质血管生成情况.结果 中药+CTX组可改善小鼠食欲,增加体重(33.60±2.14)g.中药+CTX组可减少肿瘤间质中毛细血管数量;电镜下可见中药+ CTX组肿瘤组织内新生的毛细血管结构破坏最为严重.结论 中药+ CTX组可提高EAC肝癌模型小鼠的生活质量,抑制肿瘤间质毛细血管的生长.     

HPLC测定安神补心丸中五味子醇甲、五味子酯甲和五味子甲素的含量

目的:建立安神补心丸(丹参、五味子、石昌蒲等)中五味子醇甲、五味子酯甲和五味子甲素含量的HPLC测定方法.方法:样品用超声提取,过滤,取续滤液,采用RP-HPLC法直接测定,用十八烷基键合相,甲醇-水-冰醋酸(65∶35∶0.1)为流动相,流速为1 mL/min,检测波长为220 nm.结果:五味子醇甲、五味子酯甲,五味子甲素分别在0.001 2～0.500 0μg(r=1.0000)、0.001 4～0.5760 μg(r=0.999 5)和0.002 1～0.823 0 μg(r=0.999 8)范围内,质量与峰面积具有良好线性关系.平均加样回收率分别为99.51%,99.40%和99.06%,平均RSD(n=5)分别为1.48%、1.27%和1.38%.方法用于安神补心丸中五味子醇甲、五味子酯甲和五味子甲素的含量测定,RSD(n=5)分别为1.19%～1.53%、1.09%～1.52%和1.36%～1.72%.结论:方法具有灵敏度高,准确,简便,稳定快速的特点,能用于安神补心丸中五味子醇甲、五味子酯甲、五味子甲素的含量测定.     

香榧假种皮中紫杉醇的检定

目的:检定香榧假种皮中紫杉醇.方法:以乙醇、乙酸丁酯、氯仿为溶剂,采用溶剂直接浸取和索氏提取两种方法萃取香榧假种皮,提取物经萃取纯化后,通过HPLC测定其中的紫杉醇含量,通过流动注射质谱检测其中是否含有紫杉醇类似物.结果:香榧假种皮中紫杉醇含量少于0.003%,提取物中紫杉醇类物质的含量非常少.结论:香榧假种皮作为紫杉醇药源的开发价值不大.     

牛蒡子苷元通过SIRT1/NLRP3途径减轻哮喘小鼠气道炎症

目的探讨牛蒡子苷元对哮喘小鼠模型中对气道炎症的疗效以及其机制是否与SIRT1/NLRP3信号通路有关。方法选取40只♀清洁级BALB/c小鼠,分为control组,OVA模型组,ATG组(5、10和20 mg·kg^-1)。HE及PAS染色法观察肺组织病理改变;Diff-Quick染色法对小鼠BALF中细胞分类及计数;流式细胞术测定小鼠肺组织中细胞因子在CD4阳性细胞群中的阳性比例;Western blot测定肺组织SIRT1、NLRP3、caspase-1、IL-18和IL-1β蛋白表达;免疫荧光法检测小鼠肺组织中NLRP3荧光强度。结果牛蒡子苷元能抑制OVA诱导的炎症细胞的渗出及杯状细胞增生;牛蒡子苷元抑制小鼠肺泡灌洗液中总细胞数及NEU、EOS、LYM的生成,并升高肺组织中IFN-γ水平的同时降低IL-4的水平;Western blot结果显示,牛蒡子苷元增加SIRT1蛋白表达同时抑制NLRP3、caspase-1、IL-18和IL-1β蛋白表达;免疫荧光结果显示,牛蒡子苷元可以减弱肺组织NLRP3的荧光强度。结论牛蒡子苷元通过SIRT1/NLRP3途径减轻哮喘小鼠气道炎症。     

结肠癌Caco-2细胞株与患者药靶蛋白表达的一致性研究

目的 对结肠癌细胞株与患者组织间的药物靶点蛋白表达进行一致性研究,以明确两者的相符性。方法 检索Human Protein Atlas数据库中FDA批准的药物靶点蛋白,并对兼有患者结肠癌组织和细胞株数据的蛋白进行表达评分。通过计算蛋白在细胞株与患者间表达的一致率,总体评价两者蛋白表达的相符情况,继而采用生物信息学方法进行蛋白生物学功能和信号通路注释,评价个体患者与细胞株间蛋白表达的差异性。结果 共检索得兼有细胞株（均为Caco-2细胞）和患者表达数据的药物靶点蛋白176个。患者与细胞株表达一致的蛋白比率为57.4%,与患者年龄、性别、肿瘤部位等均无相关性。两者间表达一致性较高或较低的蛋白数分别为69和82,其中47和36个蛋白表达完全一致或完全不一致。不一致蛋白在恶性肿瘤相关通路、免疫相关通路、胞外基质受体相互作用、细胞骨架与形态相关通路的富集更为显著。结论 药物靶点蛋白在Caco-2细胞株与患者结肠癌组织间的表达存在一定的差异性,提示考察细胞株与患者间靶蛋白表达的一致性具有重要意义。     

白藜芦醇对心肌缺血再灌注过程中线粒体的保护

目的:探讨白藜芦醇对心肌缺血再灌注损伤过程中Ca²⁺-ATPase及HSP70表达的影响。方法:健康雄性SD大鼠40只,采用随机数字量表法分为4组(假手术组、缺血再灌注组、缺血预适应组、白藜芦醇组),采用结扎冠状动脉前降支制备心肌缺血再灌注损伤模型,于结扎前15 min及再灌注前1 min经舌下静脉注射白藜芦醇10 mg·kg^-1。提取心肌线粒体,紫外可见光分光光度计测定线粒体中SDH、Na⁺-K⁺-ATPase、Ca²⁺-ATPase活性;荧光分光光度计测定线粒体中游离钙、mPTP开放度及跨膜电位;RT-PCR及Western blot检测心肌组织HSP70、Ca²⁺-ATPase mRNA及蛋白质的表达。结果:白藜芦醇与缺血再灌注组及缺血预适应组相比,线粒体中SDH、Na⁺-K⁺-ATPase、Ca²⁺-ATPase的活性明显提高(P<0.05或P<0.01);线粒体内钙离子浓度明显下降(P<0.05或P<0.01)、mPTP开放程度减小(P<0.01)、线粒体膜电位增高(P<0.01);Ca²⁺-ATPase、HSP70在 mRNA或蛋白水平上的表达均有所增加(P<0.05或P<0.01)。结论:白藜芦醇可能通过增加心肌组织中Ca²⁺-ATPase、HSP70 mRNA和蛋白的表达,提高线粒体Ca²⁺-ATPase的活性,产生对大鼠心肌缺血再灌注损伤时线粒体的保护作用。