胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

星点设计-效应面法优化天山雪莲提取物磷脂复合物制备工艺

目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲Saussureae Involucratae Herba提取物(SIHE)-磷脂复合物(PC)制备工艺,旨在提高SIHE的生物利用度。方法考察反应溶剂、反应时间、SIHE反应物质量浓度、反应温度和投料比5个因素对复合率的影响,应用星点设计-效应面法设计实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化并验证。利用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)对SIHE-PC结构进行分析。结果建立的多元二项式方程拟合度高,预测性好。最佳制备工艺条件为SIHE与大豆卵磷脂(SL)的投料比1∶2.5、反应物质量浓度10 mg/mL及反应时间2 h,在此条件下绿原酸复合率可达到96%,芦丁复合率可达到93%。IR、XRD验证了SIHE-PC的形成。结论采用星点设计-效应面法建立数学模型,预测性好,稳定可行。优化SIHE-PC制备工艺为中药制剂的进一步研究提供帮助。     

岐黄针疗法之合谷刺法的临床运用浅析

合谷刺属于《灵枢·官针》五刺法之一,亦是岐黄针疗法中运用最为普遍的一种刺法。岐黄针对合谷刺的运用强调通过对疾病病位、病性以及病变范围的把握,进行不同方向、不同角度、不同深度的合谷刺,如根据针刺刺激目的确定合谷刺方向,根据病变范围调整合谷刺角度,根据病位选择合谷刺深度,从而达到针至病所,“随变而调气”的治疗目的。     

银杏叶提取物及其萜类单体对人孕烷X受体介导CYP3A4转录的调节作用

目的 研究银杏叶提取物(GBE)及其萜类单体白果内酯(BB)、银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)是否能通过孕烷X受体(PXR)的活化而诱导CYP3A4转录.方法 采用脂质体瞬时转染的方法,在人肝肿瘤细胞株HepG2细胞中转入PXR表达质粒、CYP3A4报告基因质粒和内参质粒,与不同浓度的银杏叶提取物及其萜类单体(BB、GA和GB)共同孵育24 h后,检测细胞中荧光素酶.结果 GBE(100 ng/mL、500 ng/mL、5μg/mL和25 μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.32、1.57、1.71和1.92倍,BB(10 ng/mL、100 ng/mL和1μg/mL)分别通过活化PXR诱导CYP3A4 1.52、1.79和1.89倍,GA和GB则不能通过活化PXR诱导CYP3A4.结论 GBE和BB能通过PXR的活化而诱导CYP3A4转录,GA和GB不能活化PXR,对CYP3A4转录无诱导作用,提示在GBE或BB与CYP3A底物合用时要注意药物之间的相互作用.     

闪式与回流提取美洲大蠊总氨基酸的工艺比较

目的:比较闪式与回流提取美洲大蠊总氨基酸的工艺。方法:以总氨基酸提取率为指标,采用紫外分光光度法测定指标成分含量,考察闪式与回流提取对美洲大蠊总氨基酸提取工艺的影响。结果:采用闪式提取总氨基酸的含量与回流提取基本一致。结论:美洲大蠊总氨基酸采用闪式提取效率高、省时、节能,可推广用于动物类药材的提取。     

HPLC法同时测定苦木注射液中3种活性成分的含量

目的:建立同时测定苦木注射液中3种活性成分3-甲基-铁屎米-2,6-二酮、4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、4,5-二甲氧基-铁屎米酮含量的分析方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Phenom enex Gem in i C18(150 mm×4.6 mm,5μm)柱,流动相为pH 7.5的0.2 mol.L-1磷酸氢二钠及磷酸二氢钠缓冲液(A)?甲醇(B),梯度洗脱,流速1 mL.m in-1,检测波长254 nm,柱温30℃。结果:苦木注射液中3-甲基-铁屎米-2,6-二酮、4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮、4,5-二甲氧基-铁屎米酮线性范围分别为0.0380~0.7600μg(r=0.9999),0.0450~0.9000μg(r=0.9999),0.0287~0.574μg(r=0.9999);平均加样回收率(n=9)分别为99.3%,101.4%,101.8%。结论:该方法操作简单,重复性好,为评价和监控苦木注射液的质量提供可靠的方法。     

巴戟天中水晶兰苷的提取分离及其含量测定

目的提取分离巴戟天茎中的水晶兰苷并测定巴戟天不同部位中水晶兰苷含量。方法巴戟天茎用80％的乙醇提取，石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，正丁醇萃取物上D101大孔树脂富集环烯醚萜类成分，反复常压正相及反相柱层析，分离得水晶兰苷。采用高效液相色谱法测定巴戟天茎、根、叶中水晶兰苷含量。结果从巴戟天茎中分离得到水晶兰苷。水晶兰苷在巴戟天茎、根、叶的含量分别为18．11、12．22及11．03mg·g^-1。结论巴戟天茎中可以分离得到水晶兰苷，含量比巴戟天根和叶高。     

701跌打镇痛膏抗炎作用的实验研究

目的考察701跌打镇痛膏的抗炎作用,为其临床应用提供实验依据。方法通过角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型、二甲苯致小鼠耳肿胀模型、完全氟氏佐剂致大鼠关节炎模型,考察701跌打镇痛膏的抗炎作用。结果 701跌打镇痛膏单次腹部敷贴给药后能明显降低角叉菜胶致SD大鼠足肿胀的足容积和足肿胀度,药效达峰时间约为给药后4 h;连续腹部敷贴给药5 d后能明显降低二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀度,抗炎作用具有明显的量效关系;对大鼠佐剂性关节炎模型未见明显作用。结论 701跌打镇痛膏对急性渗出性炎症具有明显的改善作用,但对免疫性炎症作用不明显。     

芍药苷药理作用研究新进展

目的 总结芍药苷药理作用的研究现状,为进一步研究芍药苷提供文献依据和研究思路.方法 对近10年芍药苷相关文献进行整理、分析、归纳.结果与结论 芍药苷具有多种生物活性,对心血管、中枢神经系统免疫、以及平滑肌等方面均有肯定的药理作用.现代药理研究为芍药苷的临床疗效提供了新的理论依据和开拓了更为广泛的临床应用范围.     

大剂量重组人粒细胞集落刺激因子对8.0Gy ^60Co γ射线照射小鼠长期存活率及远后效应的影响

目的探索重组人粒细胞集落刺激因子（rhG-CSF）对8.0Gy60Coγ射线照射小鼠长期存活率及远后效应的影响。方法 70只雄性C57BL/6小鼠,随机分为正常对照、照射对照及rhG-CSF大、中、小剂量治疗共5组,除正常对照组外,其他4组均接受8.0Gy60Coγ射线照射。治疗组小鼠于照射后0.5和24h两次分别皮下注射rhG-CSF1000、500和250μg/kg,随时记录各组动物存活率,照射后70、160和300d进行外周血细胞计数分析,300d时检测各组存活小鼠造血和免疫相关指标。结果照射对照组动物照后19d内全部死亡,平均存活时间（12.1±3.0）d;rhG-CSF1000μg/kg治疗组照射后30、100和300d存活率分别为86.7%、86.7%和80.0%,死亡小鼠平均存活时间较照射对照组明显延长（P〈0.01）。照后300d时,rhG-CSF1000μg/kg治疗组的外周血红细胞和血小板计数均与正常对照组没有统计学差异,骨髓混合细胞集落形成单位数量显著低于正常对照组（P〈0.01）;rhG-CSF治疗组的CD4＋/CD8＋比值倒置且250μg/kg剂量组明显低于正常对照组（P〈0.05）;rhG-CSF治疗组造血和免疫器官的组织病理切片结果显示仍然存在不同程度的病变。结论 rhG-CSF1000μg/kg治疗可以显著提高8.0Gy60Coγ射线照射小鼠存活率,但照射后300d造血和免疫系统相关指标尚未完全恢复正常。