木樨草素对脂多糖诱导的小胶质细胞炎性反应的抑制作用

目的:以脂多糖(LPS)刺激小胶质细胞BV-2,体外模拟神经退行性疾病的炎症模型,探讨木樨草素的抗炎作用和机制。方法:采用LPS(0.1μg/mL)刺激小胶质细胞建立炎症模型,MTT法检测木樨草素对BV-2细胞的毒性作用;硝酸还原酶法检测木樨草素对LPS刺激BV-2细胞一氧化氮(NO)表达量的影响;一氧化氮合酶分型法检测木樨草素对LPS刺激BV-2细胞一氧化氮合酶(iNOS)活性的影响;Western Blot法检测木樨草素对LPS刺激BV-2细胞TLR4蛋白表达影响。结果:木樨草素低、中、高剂量及阳性药物能抑制LPS诱导的BV-2炎性反应。结论:木樨草素能够抑制小胶质细胞活化产生的炎症反应,其抗炎作用的机制可能是通过抑制TLR4信号通路而发挥效用。     

海绵疣孢菌FIM06031产生的2'-脱氧尿嘧啶核苷

目的 研究分离自海绵的菌株FIM06031产生的次级代谢产物.方法 系统发育、形态特征和生理生化特性分析鉴定菌株FIM06031到属水平.有机溶媒提取菌株FIM06031发酵液,用正相硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高速逆流色谱等方法对菌株次级代谢产物进行分离和纯化.通过紫外光谱、红外光谱、核磁共振氢谱(1H)和碳谱(13C)等分析对化合物FW03101进行结构鉴定.结果 与结论菌株FIM06031属于疣孢菌属(Verrucosispora),定名为Verrucosispora sp.FIM06031,其中一个代谢产物FW03101与2'-脱氧尿嘧啶核苷(2'-Deoxyuridine)同质.本文首次报道从疣孢菌中分离到2'-脱氧尿嘧啶核苷.     

血竭中血竭素的薄层扫描测定

本文介绍用岛津CS-910型双波长薄层扫描仪测定血竭中血竭素的含量。方法简便,快速,能得到较为灵敏和准确的结果。     

槐果碱体外对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg HBeAg的影响

目的:探讨槐果碱的体外抗乙型肝炎病毒作用。方法:采用HepG2.2.15细胞模型进行体外培养,给予不同浓度槐果碱,以拉米夫定作阳性对照,作用9天后检测上清液中HBsAg、HBeAg的分泌,观察药物对HepG2.2.15细胞分泌HBV病毒抗原的影响,同时以MTT法检测药物在体外对HepG2.2.15细胞的生长抑制作用,从而评价药物的抗HBV作用。结果:药物作用9天后,槐果碱对HepG2.2.15细胞的50%生长抑制率(TC50)为0.002M,对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg的50%抑制率(IC50)为4.9uM,其治疗指数(TI=TC50/IC50)为408.16;而拉米夫定对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg的抑制率在所选浓度范围内均低于50%。槐果碱对HepG2.2.15细胞分泌HBeAg的抑制率在所选浓度范围内均低于50%,但明显优于拉米夫定对HepG2.2.15细胞分泌HBeAg的抑制率。结论:槐果碱在体外具有显著的抑制HepG2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的作用,是一个高效低毒的抗乙肝病毒的有效药物。     

Refractive outcomes after vitrectomy combined with phacoemulsification of idiopathic macular holes

AIM:To report the refractive outcomes after vitrectomy combined with phacoemulsification and intraocular lens(IOL)implantation(phaco-vitrectomy)in idiopathic macular holes(IMH).METHODS:A total of 56 eyes with IMH(IMH group)that underwent phaco-vitrectomy and 44 eyes with age-related cataract(ARC group)that underwent cataract surgery were retrospectively reviewed.The best corrective visual acuity(BCVA),predicted refractive error(PRE),actual refractive error(ARE),axial length(AL),were measured in both groups before and 6 mo after operation.The power calculation of IOL and the predicted refractive error(PRE)were calculated according to the SRK/T formula.The difference of PRE and ARE between the two groups were compared and analyzed.RESULTS:In the IMH group,the diameters of macular holes were 271.73±75.85μm,the closure rate was 100%.The pre-and post-operative BCVA were 0.80±0.35 and 0.40±0.35 log MAR.The PRE of A-ultrasound and IOL Master in the IMH group was-0.27±0.25 and 0.10±0.66 D.The postoperative mean absolute prediction error(MAE)was observed to be 0.58±0.65 and 0.53±0.37 D in the IOL Master and A-ultrasound(P=0.758).The PRE and ARE of the IMH group were 0.10±0.66 D and-0.19±0.64 D(P=0.102).The PRE and ARE of the ARC group was-0.43±0.95 and-0.31±0.93 D(P=0.383).The difference between PRE and ARE was-0.33±0.81 and 0.09±0.64 D in the IMH and ARC groups(P=0.021).The proportion of myopic shift was 67.9%in the IMH group and 27.3%in the ARC group(P=0.004).CONCLUSION:The myopic shift can be observed in patients with IMH after phaco-vitrectomy.     

磷酸西他列汀在大鼠体内的药代动力学研究

目的:建立超高效液相色谱-电喷雾离子源-串联三重四极杆质谱(UHPLC-ESI-MS/MS)方法测定大鼠血浆中磷酸西他列汀的含量,研究磷酸西他列汀经尾静脉单次给药后在SD大鼠体内的药代动力学过程。方法:18只SD大鼠分为3组,分别单次给予9,3,1 mg.kg-1磷酸西他列汀,按照不同时间点于眼后静脉丛采血。液质联用法测定血药浓度。质谱采用正离子和选择反应监测(SRM)模式,用于定量分析的离子分别为磷酸西他列汀m/z 408.0→235.0和内标氟西汀m/z 310.0→148.0。根据非房室统计矩模型用WinNolin软件进行曲线拟合并计算药代动力学参数。结果:大鼠分别尾静脉单次注射高、中、低剂量(93,和1 mg.kg-1)药物后,血药浓度-时间曲线下面积(AUCINF)分别为(5 154.82±637.37)(,1 729.30±290.76)和(589.39±66.92)h.ng.mL-1,剂量之比为9∶3∶1,对应的AUC比值为8.75∶2.93∶1,与给药剂量呈线性正相关性;统计结果表明3个剂量组的AUC有显著性差异t,1/2,Vz,CL,MRTlast与给药剂量无关。结论:所建立的UHPLC-M...     

LC-MS/MS方法研究新型酪氨酸酶抑制剂UP302的大鼠皮肤吸收量和皮肤代谢稳定性

目的建立大鼠皮肤中UP302定量的LC-MS/MS方法,并应用于研究UP302乳膏在大鼠皮肤局部给药24h后的皮肤吸收量,以及离体大鼠皮肤中UP302的代谢稳定性。方法 UP302用甲醇溶解稀释,皮肤样品用2倍体积甲醇沉淀处理,内标法进行定量。采用Hypersil Gold C18色谱柱,柱温30℃;甲醇为流动相A,5mmol.L-1甲酸铵水溶液为流动相B,以0.2mL.min-1梯度洗脱,进行色谱分离,运行时间6min。采用负离子电喷雾离子化电离源和选择反应监测（SRM）模式进行串联质谱分析,用于定量分析的离子反应分别为m/z 301.1→135.2（UP302）和m/z 252.9→132.0（内标大豆苷元）。结果 UP302皮肤标准样品在5～2000ng.mL-1的浓度范围内线性关系良好（r=0.9998）。UP302在大鼠皮肤匀浆中的最低定量限是5ng.mL-1。本方法日内准确度在100.00%～105.23%,日内精密度小于5.82%。结论本LC-MS/MS方法专属性强、灵敏度高、重现性好、操作简便、结果准确,可用于UP302在皮肤组织中含量的测定,以及UP302在大鼠皮肤组织中的代谢稳定性研究。     

头孢地尼与其他6种β-内酰胺类的体外抗菌活性研究

目的　比较头孢地尼与头孢克肟、头孢克洛、头孢呋辛、头孢拉定、头孢氨苄、阿莫西林对临床常见致病菌的体外抗菌活性。方法　采用琼脂平板稀释法测定最低抑菌浓度 (MIC)。结果　头孢地尼对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的敏感率分别为 73 3%、90 % ,抗菌活性显著强于头孢克肟 ;对肺炎克雷伯氏菌的活性与头孢克肟相似 ,强于受试第一代、二代头孢菌素 ;对大肠埃希氏菌活性强于其他 6种抗生素 ;对变形菌活性与头孢克肟相似。阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌属对受试药物耐药性均较高 ,其中头孢地尼和头孢克肟的敏感率 40 %左右 ,较其他 5种抗生素为强。结论　头孢地尼对大部分革兰氏阳性及革兰氏阴性菌具有较强的抗菌活性。     

绝经综合征评定量表的试测与调适研究

目的：在绝经综合征评定量表建立过程中,对量表进行语言和形式等调适。方法：在绝经综合征患者和更年期非绝经综合征人群进行了3次绝经综合征评定量表3个试测版本小样本的试测,考察量表的语言、形式、回答方式等。结果与结论：根据每次试测的结果,对量表进行了调整,使量表在语言、格式等各个方面更适合受试人群回答,保证了获取信息量的准确性及量表的可行性。