三尖杉属植物化学成分与药理活性研究进展

三尖杉属植物主要含有生物碱和黄酮两大类化学成分。因其三尖杉酯类生物碱具有抗癌活性,所以生物碱类成分得到了广泛的研究和重视。我国已将三尖杉酯碱HT和高三尖杉酯碱HHT开发成药物,对急性非淋巴细胞性白血病和慢性粒细胞性白血病有较好疗效。综述了三尖杉属植物的化学成分与药理活性研究进展,包括各类化合物的结构、药理活性、活性成分及衍生物的构效关系、HT和HHT的药理机制研究等。     

核基质结合区修饰的附着体载体介导的EGFP基因体外表达

目的 建立一个非病毒介导外源基因高效转移和稳定表达体系.方法 采用EB病毒(EBV)来源的附着体质粒载体,并结合顺式作用元件IFN-MAR构建重组质粒pcDNA3-EGFP-EBVR和pcDNA3-EGFP-EBNA1-MAR.采用荧光显微镜观察并摄片,FACS及逆转录-聚合酶链反应检测EGFP表达阳性的COS-7细胞比例、荧光表达强度及EGFP基因的转录.通过Southern印迹和质粒还原实验分析质粒DNA在细胞中存在的形式.结果 本实验构建的重组质粒载体pcDNA3-EGFP-EBVR和pcDNA3-EGFP-EBNA1-MAR在转染进入COS-7细胞后以染色体外附着体的形式存在.由于EBVR的存在,可以在体外获得EGFP较长时间的稳定表达.IFN-MAR替代OriP后,仍可在体外获得EGFP的稳定表达.结论 MAR修饰的EBV附着体载体可以在体外获得外源基因高效稳定的表达.     

孕妇乙型肝炎病毒标志物检测分析

目的报道1806例孕妇血清乙型肝炎病毒标志物检测结果。方法对检测结果进行分析。结果其HBV感染为41.3%,HBV携带率为8.9%。746例HBV感染者标志物模式有23种,可分为三大类,第一大类为HBsAg阳性者,即HBV携带者,占HBV感染者的21.6%;第二大类是抗-HBs阳性者;第三大类是由e系统和(或)抗-HBc组成的模式。结论HBV感染后,最早表达的血清标志物是HBsAg,为3.8%;“HBsAg、抗-HBe及抗-HBc”阳性是模式转换的重要停留点,此种模式占HBV携带者的38.1%,说明在整个乙型肝炎发生发展的过程中,此其所占时间最长;仅抗-HBs阳性模式者构成比占45.4%,表明其为孕妇HBV自然感染过程的最终取向。     

美托洛尔治疗非瓣膜病慢性心力衰竭的耐受性观察

目的探讨β-受体阻滞剂(美托洛尔)在治疗慢性心力衰竭的剂量耐受性及临床疗效。方法对62例心衰患者在常规抗心衰治疗的基础上加用美托洛尔,并逐渐增加剂量至目标剂量,分别于服药前及达目标剂量后由专人监测心率、血压及左室射血分数(LVEF)等变化。结果美托洛尔的平均维持量为(132.27±44.20)mg/d,本组62例患者中达最大目标剂量者14例,18例因血压下降不能加量,21例因心率降低不能加量,9例因心功能下降而未达目标剂量。加用美托洛尔不同剂量后心功能都有不同程度改善,尤其以大剂量组改善显著(P<0.01)。结论不同患者对美托洛尔耐受性不同,加用美托洛尔治疗充血性心衰后所有患者心功能都有不同程度改善,尤以大剂量组改善显著(P<0.01)。     

奎硫平联合氯硝西泮治疗精神分裂症急性兴奋80例

目的研究奎硫平联合氯硝西泮治疗精神分裂症急性兴奋的疗效与安全性。方法将精神分裂症急性兴奋患者160例随机分为两组。治疗组80例给予奎硫平口服，100～ 500 mg·d^-1，同时给予氯硝西泮肌内注射，2～4 mg·d^-1；对照组80例给予氟哌啶醇肌内注射，10～20 mg·d_-1。疗程均为7 d。治疗期间每日评估阳性和阴性症状量表兴奋条目和不良反应量表。结果治疗组精神分裂症急性兴奋控制有效率为78.0%，对照组有效率为80.0%，两组差异无显著性（P＞0.05）。对照组锥体外系不良反应发生率高于治疗组，治疗组常见不良反应有嗜睡、口干、视物模糊、恶心呕吐、眩晕、心动过速、血压降低等。结论奎硫平联合氯硝西泮治疗精神分裂症急性兴奋疗效肯定，安全性优于氟哌啶醇。     

尼可地尔治疗冠心病稳定型心绞痛68例

目的:观察尼可地尔对稳定型心绞痛患者心肌缺血及心功能的影响.方法: 68例稳定型心绞痛患者服用尼可地尔治疗 8周,以超声心动图、动态心电图评价患者心肌缺血及心功能等指标.结果:治疗 8周后,患者心肌缺血发作时间及次数明显减少( P < 0.05),心脏指数( CI)、左室射血分数( LVEF)、左室收缩末期容积指数( ESVI)和心房收缩期二尖瓣血流速度比值( E/A)明显优于治疗前( P < 0.05).结论:尼可地尔可明显改善冠心病稳定型心绞痛患者的心肌缺血及心功能.     

染料木黄酮在雌雄大鼠体内的药动学

 目的观察染料木黄酮(genistein)在雌、雄大鼠体内的药动学差异。方法大鼠ig给予9mg·kg^-1染料木黄酮,用反相高效液相色谱法测定不同时间大鼠血浆中原型药物、β-葡萄糖醛酸结合型药物及组织器官中药物的浓度。结果药物在卵巢和子宫中的分布显著高于睾丸,在其他组织器官内的分布未观测到明显的雌雄差异。雌性大鼠的AUC,ρ_max和t_1/2分别为1.120 mg·h·L^-1,0.167mg·L^-1和5.767h。而雄性大鼠的AUC,ρ_max和t_1/2分别为0.592mg·h·L^-1,0.106mg·L^-1和4.486h。雌性大鼠血浆中葡萄糖醛酸结合形染料木黄酮浓度高于雄性大鼠。结论染料木黄酮在雌雄大鼠性器官中的分布具有差异显著;与雄性大鼠相比,雌性大鼠对染料木黄酮的吸收多、葡萄糖醛酸结合量高,使染料木黄酮的半衰期延长。     

试论《肘后备急方》在医药学上的贡献

详细论述了我国东晋著名医药学家葛洪所撰<肘后备急方>在预防医学、流行病学、内科急症、外科急症、骨科、针灸、推拿、药学、中医美容、食疗及男性学科上的贡献.     

质疑血清药理学,加强多层次半体内实验研究

质疑血清药理学的主要理由包括①从胃肠吸收的中药成分在体内是进入血浆,而不是血清;②凝血过程有一系列酶生成,同时刺激白细胞释放溶酶,这些酶可能降解某些中药成分;③凝血酶刺激血小板与白细胞释放大量生物活性物质;④凝血过程伴有纤溶、补体、激肽等系统活化;⑤制备与灭活血清过程会导致中药成分与中药介导体内释放物质损失。新近利用HPLCMS指纹图谱分析与抗白血病细胞增殖实验证明利用血清药理方法可能带来错误结论。建议加强中药多层次半体内实验研究,其中血浆药理方法可能避免血清药理方法的弊病。     

转录因子NFATc在钙神经素介导的脑缺血再灌注损伤中的作用

目的研究转录因子NFATc及NF-κB在钙神经素介导的脑缺血再灌注损伤中的作用。方法Western blotting和EMSA分子生物学技术。结果与对照组相比较，CsA明显减低I/R组Fas配体和NFATc的蛋白表达;对照组、I/R组和CsA处理组I-κB-α蛋白表达无显著区别;未观察到对照组、I/R组和CsA处理组有phospho-I-κB-α蛋白表达;与对照组相比较，CsA明显减低I/R组Fas配体启动子远端和Fas配体启动子近端NFAT结合位点的NFAT-DNA结合活性(P<0.01)。结论转录因子NFATc参与钙神经素介导的脑缺血再灌注损伤，促进CD95配体分子的转录表达;NF-κB可能未参与钙神经素介导的脑缺血再灌注损伤的作用机制。