黄蜀葵花总黄酮保护离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的研究

目的　观察黄蜀葵花总黄酮 (totalflavoneofAbel moschlManihotLmedic ,TFA)对离体大鼠缺血再灌注心肌的保护作用。方法　采用Langendorff创建的离体心脏灌流法建立的离体大鼠心肌缺血缺氧再灌模型 ,观察TFA对心肌组织匀浆中脂质过氧化物质、酶学指标等的影响。结果　经研究发现 :TFA( 10 0、5 0、2 5mg·L-1)可明显增加缺血再灌后离体大鼠心肌组织匀浆中的SOD活性 ,降低MDA生成量 ,减少心肌细胞内CPK、LDH的漏出 ,并使NO含量及NOS活性得到提高。结论　TFA对离体大鼠缺血再灌损伤的心肌具有保护作用 ,此作用可能与抑制心肌脂质过氧化、增强抗氧化能力及舒张冠脉改善低灌流等有关     

应用内置钛镍记忆合金牵张器在下颌骨牵张成骨的初步研究

目的　探索利用钛镍记忆合金牵张成骨增高下颌牙槽嵴和修复下颌骨节段性缺损的可行性。方法　 2 0只成年杂种犬分为 5组 ,Ⅰ组和Ⅱ组进行牵引成骨增高下颌骨牙槽嵴 ,Ⅲ组和Ⅳ组进行牵引成骨修复下颌骨缺损 ,Ⅴ组作为对照。牵引成骨用自行设计制作的内置型钛镍合金牵张器 ,在牵张手术前及术后 1、5、13周拍X线片 ,分别在牵张完成后 1、3个月处死动物 ,进行组织学研究。结果　钛镍牵张器显示了良好的组织相容性 ,自动完成牵引骨形成 ,牵张器安置完成后骨块即开始移动 ,X线片可见牵张完成后 1个月牵张区骨密度增高 ,有新骨生成 ;3个月时新生骨密度与周围骨接近 ,有效地增加了牙槽嵴的高度和初步修复了下颌骨的节段性缺损。组织学观察可见牵张区新骨形成良好。结论　内置自加载钛镍记忆合金牵张器自动牵引成骨是一种具有良好应用前景的简便实用的牵引成骨技术。     

盐酸布替萘芬合成工艺改进

盐酸布替萘芬 ( butenafine hydrochloride,1 ) ,化学名为 N- [[4- ( 1 ,1 -二甲基乙基 )苯基 ]甲基 ]- N -甲基 - 1 -萘甲胺盐酸盐 ,系由日本科研株式会社研发的新型苄胺类广谱抗真菌药 [1] ,于 1 992年在日本首次上市 ,商品名 Mentax。本品能选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶 ,阻碍麦角甾醇的生物合成 ,从而导致真菌细胞死亡 ,具有疗效高、见效快、复发率低、副作用小等特点 [2 ]。1的合成以由 N -甲基 - 1 -萘甲胺盐酸盐 ( 2 )与对叔丁基卤苄反应的路线具有原料易得、操作简单等优点。多以 2与对叔丁基氯苄 ( 3)或对叔丁基溴苄在干燥 DMF…     

加兰他敏片治疗阿尔采末病的多中心、随机双盲评价

目的 :验证加兰他敏治疗轻、中度阿尔采末病 (AD)的疗效和不良反应。方法 :轻中度AD病人97例 ,其中 4 7例 [男性 2 1例 ,女性 2 6例 ,年龄 (72±s 6 )a],用加兰他敏 1片 ,po ,tid。另外 5 0例 [男性 2 7例 ,女性 2 3例 ,年龄 (71± 6 )a],用安慰剂 ,开始 1片 ,po ,tid。 2组治疗 1wk后 ,分别加至 2片 ,po ,tid。疗程为 8wk。以精神状态判断量表作疗效判断。结果 :加兰他敏组总有效率 5 3% ,安慰剂组为 18% ,加兰他敏组不良反应主要为胃肠道反应 ,多为恶心 ,呕吐等。结论 :加兰他敏组在认知功能、总体疗效等方面改善率均显著高于安慰剂组 ,对轻、中度AD病人治疗有效     

利培酮对精神分裂症的疗效及对记忆和注意功能的影响

目的 :探讨利培酮对精神分裂症 (SC)的疗效及对认知功能的影响。方法 :对 45例首发精神分裂症及分裂样精神障碍病人在利培酮治疗前后分别进行临床记忆量表、数字划销测验、阳性与阴性症状量表 (PANSS)和不良反应量表评定。疗程 8wk。结果 :利培酮治疗SC的临床总有效率为 91 % ,显效率 78%。治疗后记忆商、指向记忆、无意义图象再认及数字划销测验净分均高于治疗前 ,数字划销测验的失误率低于治疗前 (P <0 .0 5或P <0 .0 1 )。PANSS的阳性症状量表分下降与记忆商呈负相关 ,与数字划销测验的失误率呈正相关 ;而阴性症状量表分的下降与记忆和数字划销测验各项指标间无明显相关性。结论 :利培酮能有效地治疗SC病人的阳性和阴性症状 ,改善记忆及注意功能。     

氨溴索对头孢哌酮/舒巴坦肺转运作用的临床研究

目的：研究氨溴索（沐舒坦）临床疗效及对头孢哌酮／舒巴坦（舒普深）肺转运的作用。方法：对106例老年肺炎患者进行随机开放平行对照试验。分为治疗组54例，采用生理氯化钠溶液100mL加头孢哌酮／舒巴坦3.0g，以30mg.min^-1静滴，bid，在滴注50mL时，静注氨溴索45mg，时间不少于5min,bid；对照除不用氨溴索外，其他同治疗组。结果：治疗组，对照组总有效率分别为87．04％和78．80％（P＜0．05），痊愈率分别为70．37％和57．24％（P＜0．01）；细菌清除率分别78．17％和68．18％（P＜0．05）。痰药浓度治疗组高于对照组（P＜0．01），血药浓度2组间无显著性差异。结论：氨溴索不仅有祛痰作用外，还增加头孢哌酮／舒巴坦向转内转运，增强其杀菌作用。     

咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹临床疗效评价及对血清IL-4水平的影响

目的：评价咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹的疗效，探讨IL-4在慢性荨麻疹发病中的作用。方法：对32例慢性荨麻疹患用咪唑斯汀治疗，评价疗效，记录不良反应。同时用ELISA法检测慢性荨麻疹患治疗前后及正常人血清IL-4的水平。结果：治疗1、2wk后总有效率分别为62．5％、84．4％(P＜0．01)，不良反应3例。治疗前血清IL-4水平较正常人明显升高(P＜0．01)；治疗后IL-4水平下降(P＜0．01)，与正常人比较差异不甚明显(P＞0．05)。结论：咪唑斯汀是一种有效、安全的治疗慢性荨麻疹的药物，能降低慢性荨麻疹患血清IL-4的水平。     

AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点，寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物，借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计，合成了8个结构全新的AHPA衍生物，并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明，所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能，抑制S180肿瘤生长，其中化合物Ⅵ活性最强。     

头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成

目的 研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线。方法 以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料，经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应，合成头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸。结果和结论 合成了头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸，核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。