第3种内源性气体信号分子

越来越多的证据支持内源性的H2 S是第 3种气体信号分子。H2 S通过cAMP途径调节神经突触功能 ,H2 S是一种神经调节因子或神经递质 ;H2 S亦是一种重要的内源性血管舒张因子 ,它通过激活血管平滑肌KATP通道和使血管平滑肌膜电位去极化 ,或通过能降低外Ca2 + 内流而实现其血管调节功能     

吴茱萸碱和吴茱萸次碱的药理学研究进展

介绍吴茱萸碱和吴茱萸次碱的药理学研究进展 ,包括 :心血管作用、抗血小板聚集和血栓形成、抗癌、抗炎、镇痛、对内分泌系统的作用、减肥和体温调节作用、对非血管平滑肌的作用、抗缺氧作用等     

咳特灵胶囊中马来酸氯苯那敏的高效毛细管电泳-电导法测定

建立了咳特灵胶囊中马来酸氯苯那敏含量的高效毛细管电泳 -电导测定法。采用未涂层弹性融硅石英毛细管柱 (4 0 cm× 75 μm) ,1× 10 -3 mol/L Na2 HPO4溶液为电泳介质 ,重力方式进样 ,室温下 15 k V恒压电泳分离 ,电导检测。马来酸氯苯那敏在 9.8～ 117.6μg/ml浓度范围内线性关系良好 ,平均回收率 96.8% ,RSD为 1.9%。     

林可霉素不良反应的回顾性分析

目的 :分析国内外文献资料中林可霉素不良反应报告的情况 ,了解林可霉素不良反应的发生规律。方法 :国内林可霉素不良反应病例 196 0年～1997年的来自于《药物不良反应 196 0～ 1997多媒体光盘》 ;1998年～ 2 0 0 1年的通过检索《中国生物医学文献数据库》获得。国外 196 0年～ 2 0 0 1年的林可霉素不良反应病例通过检索MEDLINE数据库获得。结果 :国内 196 0年～ 2 0 0 1年文献资料中共检索出 16 4例林可霉素不良反应病例 ,最多见的是休克样反应 ,亦是主要致死原因 ;国外 196 0年～2 0 0 1年共 772例林可霉素病例报告 ,最多见的是伪膜性肠炎 ,也是主要致死原因。结论 :林可霉素不良反应国内外存在一定差异 ,我国以休克样反应为最常见 ,与剂量偏大有关 ,应引起临床的重视     

口服或阴道用米索前列醇用于人工流产术前宫口扩张的比较

目的 :比较在人工流产术前阴道或口服用米索前列醇后宫口扩张的临床效果。方法 :将 16 1例行人工流产术的早孕妇女分成 3组。第 1组 5 3例和第 2组 5 7例于术前 1h分别经阴道用米索前列醇和口服米索前列醇各 4 0 0 μg ,第 3组为对照组5 1例 ,术前不用任何药物。结果 :第 1组和第 2组宫口扩张有效率分别是 92 % (49/ 5 3)和 89% (5 1/5 7) ,明显高于对照组 0 (0 / 5 1,P <0 .0 1) ;前 2组术中无需使用局部麻醉 (0 / 5 3和 0 / 5 7) ,而对照组则有 74 % (38/ 5 1)的病人需加用局部麻醉 (P <0 .0 1) ;前 2组术中出血量为 (7±s 4 )mL和 (7± 3)mL ,也少于对照组 (12± 4 )mL ,差异有非常显著意义 (P <0 .0 1)。阴道用米索前列醇组与口服米索前列醇组相比 ,术中扩宫口作用差异无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,但口服用药组不良反应多于阴道用药组。结论 :阴道用米索前列醇组、口服米索前列醇组术中扩宫口作用肯定 ,出血量小、不良反应轻 ,两者疗效相似     

腹水酸溶性蛋白测定与临床观察

目的　建立腹水酸溶性蛋白 (acidsolationprotein ,ASP)的测定方法 ,观察不同性质腹水中ASP的动态变化。方法　用分光光度法检测ASP在酸性环境中与考马斯亮蓝 (coomassiebilliantblue ,CBB)结合的OD值 ,与已知标准比较 ,得出腹水ASP的实际含量。结果　该方法操作简便、显色稳定、灵敏度高、线性范围宽、回收试验满意、准确可靠。实验结果表明 :渗出性腹水与漏出性腹水ASP含量相差明显 (t =11 3,P <0 0 1) ,癌性渗出性腹水与癌性漏出性腹水及非癌性漏出性腹水ASP含量相差显著 (t=2 4 1,P <0 0 1)。结论　腹水ASP测定经临床动态观察 ,可作为判定腹水性质的一项有益指标。     

美托洛尔两种光学异构体代谢的酶动力学研究

目的：建立一种用AUC对酶动力学模型参数进行估算的方法，用酶动力学模型对美托洛尔（Met）两种光学异构体在大鼠肝脏的药物代谢进行研究。方法：用数学方法推导参数估算法公式；用大鼠肝切片孵育技术，对Met两种光学异构体的三种不同剂量（5、10、30μmol.L^-1）的药物浓度进行分析。并用本的参数估算法求出各自的酶动力学参数。结果：两种异构体，三种不同剂量的AUC有显性的统计学意义（P＜0．01），R－（＋）－Met的Vm,Km值分别为5．7471μmol.L^-1.h^-1和6．7724μmol.L^-1，S－（－）－Met的Vm,Km值分别为6．4350μmol.L^-1.h^-1和18．3404μmol.L^-1。结论：酶动力学模型适用于脏代谢的药动学研究。两种异构体的代谢具有明显差异。存在代谢的右旋异构体选择性。     

氯氮平在体内代谢与细胞色素P450 1A2-2964位点多态性的关系

目的：探讨氯氮平在精神分裂症患者体内代谢和细胞色素P450 1A2－2964位点多态性关系，指导临床对不同患者合理使用氯氮平。方法：采用固定剂量给药，用高效液相色谱法（HPLC）测定血药浓度，用限制性片段长度多态性（RFLPs）分析基因型。结果：吸烟组和非吸烟组之间比较，吸烟组血浆氯氮平浓度低，去甲氯氮平／氯氮平比值高（P＜0．05，P＜0．01），P450 1A2-2964位点等位基因G的频率为0．75，A的频率为0．25，在非吸烟患者中，去甲氯氮平／氯氮平在w/w基因型与非w/w基因型(w/m m/m)之间无显著的统计学意义（P＞0．05），在吸烟患者中，w/w基因型去甲氯氮平／氯氮平要高于非w/w基因型（P＜0．05），在吸烟患者和非吸烟患者中w/w基因型之间比较，吸烟患者的去氯氮平／氯氮平明显高于非吸烟患者（P＜0．01）；而非w/w基因型之间无显著的统计学意义（P＞0．05），结论：吸烟能诱导P450 1A2的活性。P450 12-2964位点等位基因均为G（w/w)时诱导能力最强，发生G→A突变时，诱导能力降低，分析患者P450 1A2 G－2964A的多态性，对合理使用氯氮平有意义。     

红霉素A肟的新合成方法

目的 用一种全新的方法合成红霉素A肟(1)。方法 在酸碱缓冲溶液中由红霉素A(3)与盐酸羟胺缩合生成1。系统研究了反应体系的pH值、反应温度以及盐酸羟胺的加入量对反应结果的影响。同时对红霉素A肟化反应机理进行了推导。结果 红霉素A9—肟的收率达95％以上，产品纯度达92％。化合物1经红外、氢谱、碳谱、质谱鉴定，与文献报道相一致。结论 该方法有效地抑制了红霉素A的酸性分解，与文献方法相比，大幅度提高了反应的收率和产品的纯度。     

蚯蚓纤溶酶的纯化及pH值、温度和胰蛋白酶对其纤溶活性的影响

目的纯化并鉴定蚯蚓纤溶酶 ,研究pH、温度和胰蛋白酶对其纤溶活性的影响。方法以赤子爱胜蚓为材料 ,采用硫酸铵盐析、DEAESepharoseCL 6B离子交换色谱、SephadexG 75凝胶过滤和制备电泳等分离技术纯化蚯蚓纤溶酶 ;利用纤维平板和聚丙烯酰胺凝胶电泳研究pH、温度和胰蛋白酶对蚯蚓纤溶酶纤溶活性的影响。结果分离得到纤溶酶 4种单一组分 :EFE 1、EFE 2、EFE 3、EFE 4 ;分子量分别为 2 70 0 0、2 80 0 0、2 30 0 0、330 0 0 ;4种组分对温度的适应范围较广 ;pH值对其纤溶活性的影响不尽相同 ,但都在pH低于 1.5时纤溶活性完全丧失 ;胰蛋白酶对纤溶酶 4种组分均无降解作用 ,对其纤溶活性无影响。结论纤溶酶口服药制剂宜制成肠溶型