妊娠期药物代谢个体差异与药物基因组学研究进展

妊娠期女性的特殊生理状态以及个体独特的遗传背景,均使其在接受药物治疗时对药物治疗的反应差异较大。目前,以妊娠期女性为研究对象的药代动力学和药物基因组学研究相对滞后,精准治疗所需的药物基因组学证据较少。妊娠期间重要的药物代谢酶的活性变化是导致药代动力学差异的重要原因,并且药物基因组的遗传多态性也会影响妊娠期妇女对常用药物的反应。因此,妊娠期女性的治疗药物选择不但需要考虑妊娠期特殊的、动态的生理和代谢变化,而且应当重视药物基因组学的重要研究成果及其对个体化治疗的指导意义。     

多枝柴胡中柴胡皂苷a、c、d的动态积累规律

柴胡为我国传统中药,药用历史悠久。《中国药典》2005年版中收录的柴胡为北柴胡（Bupleurum chinese DC．）和狭叶柴胡（B．scorzonerifolium Willd．）的干燥根。柴胡皂苷类成分中含量较高的有柴胡皂苷a、c、d,药理实验研究表明皂苷a、d具有明显的药理活性,目前柴胡皂苷a、d含量已成为检验与评价药用柴胡质量优劣的主要指标。     

中药内服结合雷火灸法治疗干眼症100例

目的观察中药内服结合雷火灸法治疗干眼症的疗效。方法用内服四物五子丸加减结合外治疗法"雷火灸"热熏啄式灸法(点灸)治疗肝肾阴虚型干眼症100例,7d1个疗程,治疗3个疗程。结果总体疗效评价治愈为62%,好转为24%;治疗前后相比,泪液分泌、泪膜破碎时间、角膜荧光染色,均有明显增多延长和改善(P<0.05)。结论中药联合灸疗能够改善泪腺的分泌功能,促进泪腺的分泌和改善泪液质量。     

黄芩苷衍生物的合成及其生物活性研究

目的为改善黄芩苷的溶解性,设计合成系列黄芩苷衍生物,并评价其抗脂质过氧化活性和抗肿瘤活性。方法以黄芩苷和环氧乙(丙)烷为原料,通过羟乙基化、羟丙基化、酯化反应合成了一系列黄芩苷衍生物;分别采用生化法和台盼蓝染色法测试目标化合物对小鼠脑脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的体外抑制作用及对白血病细胞HL-60的生长抑制活性。结果合成了13个黄芩苷衍生物,其结构经1H-NMR和MS确证。其中,化合物3⁶、116、11¹3为未见文献报道的新化合物。化合物1、6对MDA的抑制作用显著,化合物713为未见文献报道的新化合物。化合物1、6对MDA的抑制作用显著,化合物7¹0、12具有中等强度的抑制HL-60生长作用。结论黄芩苷结构中的酚羟基是其抑制脂质过氧化产物MDA的活性基团,葡萄糖醛酸的6位游离羧基是能够增强化合物抗肿瘤活性的有效基团。     

1, 5-二芳基取代-1, 2, 4-三唑类衍生物的合成、 抗炎活性及其构效关系研究

摘 要：目的 寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂，探讨其构效关系。方法 根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果，设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物，以1-(4-取代苯基)-3-硫代氨基脲为原料，经多步反应合成目标化合物；用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试。结果与结论 合成了22个未见文献报道的新化合物，所有目标化合物的结构经IR、¹H-NMR、MS谱和元素分析确证。生物活性研究表明，化合物I₃、I₉、I₁₂、I₁₅、II₂、II₃、II₆、II₇具有较强的抗炎活性（P<0.01），其中化合物II₂、 II₃、 II₆的抗炎活性最强。构效关系分析发现，在三唑环1位芳基的对位引入F、Cl、Br吸电子基团以及3位引入磺酰基和甲硫基，对抗炎活性有重要的意义；在三唑环5位芳基的对位引入氨磺酰基，对抗炎活性有较大影响。     

温针透刺配合运动八法治疗肩关节周围炎148例疗效观察

目的:观察温针透刺配合运动八法治疗肩关节周围炎的临床疗效。方法:将250例患者随机分成治疗组148例,采用温针透刺配合运动八法治疗;对照组102例采用电针治疗,两组均每天治疗1次,10 d为1疗程,3个疗程结束后进行疗效比较。结果:治疗组总有效率为92.57%,对照组为79.41%,两组总有效率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:温针配合运动疗法治疗肩关节周围炎效果更好。     

未绝经妇女子宫内膜癌的临床病理特征及预后

目的：分析未绝经妇女子宫内膜癌的临床病理特征及预后。方法：分析349例内膜癌患者临床资料，按绝经状态分为未绝经组（41．5％）与绝经后组（58．5％），比较2组临床病理特征及预后。结果：未绝经组合并肥胖、高血压、糖尿病的比例低于绝经后组（24．8％vs36．8％，24．1％vs52．0％，17．9％vs27．9％，均P〈0．05），但未绝经组合并不孕、多囊卵巢综合征（PCOS）、肿瘤家族史及内膜增生的比例较高（均P〈0．05）。绝经后妇女以阴道排液为主诉的比例较高（P〈0．01）。2组均以内膜样腺癌为主要病理类型，但未绝经患者组织分化较好，深肌层浸润及腹腔细胞学阳性比例低于绝经后组（均P〈0．01）。未绝经组的5年生存率为91．71％，高于绝经后组的71．92％（P〈0．05）。多因素分析显示绝经状态、宫颈侵犯、淋巴结转移、浆膜受累、特殊病理类型及组织低分化是影响内膜癌预后的独立性相关因素。结论：绝经前、后子宫内膜癌的临床病理特征存在差异，未绝经患者预后较好。     

鼻腔鼻窦非霍奇金淋巴瘤的CT表现

目的：探讨鼻腔鼻窦非霍奇金淋巴瘤（ＣＨＬ）的ＣＴ影像学特征,方法：对９例经病检确诊为鼻腔鼻窦ＮＨＬ患者的ＣＴ片进行回顾性分析。结果;原发于鼻腔鼻窦的ＮＨＬ在临床上有着典型的恶性特征,但在ＣＴ影像上所表现的骨质破坏,类似于良性病变的骨改建、骨膨胀性改变,而非其他恶性肿瘤那样表现为侵入性骨质破坏;其在鼻腔内形成均匀软组织密度影,常累及下鼻道、下鼻甲;并伴有鼻中隔前份粘膜对称性增厚;结论：原发于鼻腔鼻窦     

蛋白质S-亚硝基化的调控机制及其与神经系统疾病的关系

蛋白质S-亚硝基化是指将一氧化氮（nitric oxide,NO）衍生基团连接到半胱氨酸（cysteine,Cys）硫醇上生成S-亚硝基硫醇（S-nitrosothiol,SNO）的过程,其作为可逆的翻译后修饰有助于信号传导,在神经系统中参与多种生理和病理过程。该文将从S-亚硝基化的调节机制及其与神经系统性疾病发病过程和治疗的关系进行概述,以期为未来该类研究的发展提供一个新思路。     

苍耳子4种提取物小鼠急性毒性比较研究

目的:研究苍耳子生品和炒品的水提、醇提4种提取物对小鼠的急性毒性。方法:观察小鼠灌胃给药后的毒性反应,并计算半数致死量(LD50)。结果:苍耳子水提取物组毒性反应为静卧、竖毛、尾足发绀、震颤、呼吸抑制、间歇性惊厥、翻正反射消失、后腿抽搐等,乙醇提取物组则表现为静卧、腹式呼吸、部分竖毛、震颤、严重间歇性惊厥、跳跃、后腿抽搐,部分动物出现大小便失禁等。苍耳子炒品水提取物、炒品乙醇提取物、生品水提取物、生品乙醇提取物的小鼠灌胃给药的LD50分别为生药155.93,317.80,167.60,275.41 g.kg-1。结论:苍耳子水提取物的急性毒性明显大于乙醇提取物,而炒品和生品的毒性差异不明显。