双黄连粉针不同剂量给药后黄芩苷的药动学及唾液中的分布

目的明确双黄连粉针剂不同剂量给药后有效成分黄芩苷在大鼠体内的动态变化规律及其在唾液中的分布情况。方法大鼠静脉注射双黄连粉针后,反相高效液相色谱法测定黄芩苷的血液、唾液浓度,采用药动学软件MULT197V10程序进行数据处理,确定药动学参数。结果双黄连粉针剂高、中、低剂量（740,555,370mg·kg^-1）给药后有效成分黄芩苷在大鼠体内符合二室模型分布,其高、中、低剂量主要药动学参数分别如下：t1／2=（0．79±0．12）h,AUC=（1．30±0．13）mg·h·mL^-1,Vc=（0．21±0．036）L,CL=（0．19±0．019）L·h^-1;t1／2=1．52±0．14h,AUC=（1．22±0．20）mg·h·mL^-1,K=（0．36±0．04）L,CL=（0．16±0．030）L·h^-1。;t1／2=（0．34±0．021）h,AUC=（0．22±0．004）mg·h·mL^-1,K=（0．33±0．027）L,CL=（0．66±0．014）L·h^-1。高剂量给药后黄芩苷唾液浓度范围为：0．11～0．78μg·mL^-1,中、低剂量给药后唾液样品中未检测到黄芩苷。结论通过高、中、低剂量及相应的AUC对比,AUC随剂量增加不成比例增加,说明双黄连粉针给药后黄芩苷在体内呈非线性药动学消除过程。另外,黄芩苷向唾液中分布的浓度较血液低的多。     

三七总皂苷对纤溶与凝血功能的影响

三七总皂苷为五加科人参属植物三七根的主要有效成分,具有活血化瘀的功效。研究表明三七总皂苷具有改善纤溶活性,降低纤维蛋白原,抑制血小板聚集,改善血液流变学,防止血栓形成等作用,从而能够改善微循环,延缓动脉粥样硬化的形成。该文就三七总皂苷对纤溶凝血功能影响的研究进展作一综述。     

我国短缺药品现状调查分析

目的:为解决我国短缺药品问题提供参考。方法:采用文献调研、问卷调研(10省市共177家医疗机构)与实地考察(3家药品流通企业)方式对我国短缺药品现状进行综合分析。结果与结论:调研得到284种涉及短缺的药品,属于《国家基本药物目录》的198种,属于《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》的222种,属于《社区卫生服务机构用药参考目录》的104种,且几乎覆盖全部治疗领域。分析表明我国药品短缺现象确实存在,但多为综合原因引起的局部短缺,与我国医药卫生领域生产和流通环节"多小散乱"的格局和行业恶性竞争有直接联系。     

鱼腥草治疗病毒性肺炎作用机制的“成分-靶点-通路”多层次互作网络研究

目的 基于网络药理学方法分析鱼腥草Houttuynia cordata治疗病毒性肺炎的分子生物学机制,并对其防治新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的可行性进行评估。方法 采用在线数据库TCMSP、PubChem Search、Swiss target prediction、Genecards、OMIM获得鱼腥草活性成分、成分靶点及疾病靶点信息。借助Cytoscape3.7.1软件构建鱼腥草活性成分-病毒性肺炎作用靶标网络,将靶蛋白运用String10.0数据库进行蛋白质相互作用（PPI）网络分析,通过DAVID 6.8数据库进行基因本体论（GO）功能富集分析和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析,预测其作用机制。结果 从鱼腥草中共筛选出16个主要活性成分,共涉及到311个靶点,与病毒性肺炎相关的靶点64个。从PPI网络分析中发现关键靶点为IL2、TNF、AKT1、JUN、VEGFA、MAPK8、CXCL8、PTGS2等。GO和KEGG通路富集分析发现,鱼腥草治疗病毒性肺炎可能与细胞因子受体结合、细胞因子活性、受体配体活性、磷酸酶结合、蛋白磷酸酶结合、内肽酶活性、生长因子受体结合、肿瘤坏死因子受体超家族结合、丝氨酸型内肽酶活性等73个GO功能有关,涉及到TNF信号通路、IL-17信号通路、C型凝集素受体信号通路、卡波西氏肉瘤相关疱疹病毒感染、甲型流感、Toll样受体信号通路、T细胞受体信号通路、人巨细胞病毒感染、NOD样受体信号通路等130个信号通路。结论 鱼腥草针对病毒性肺炎具有多成分、多靶点、多机制的显著治疗作用,并且推测能够通过调节与抗炎、抗病毒、免疫调节有关的生物通路对COVID-19进行防御和治疗。     

蔷薇红景天的化学成分及对紫外线诱导的A375-S2细胞死亡的抑制作用

目的对蔷薇红景天(Rhodiola roseaL.)干燥根茎的体积分数为30%乙醇提取物化学成分进行研究,并探讨其中部分单体化合物对紫外线诱导的A375-S2细胞死亡的抑制作用。方法利用硅胶柱色谱等多种方法进行分离纯化,根据理化性质和NMR、MS等波谱数据进行结构鉴定;采用MTT法检测细胞的存活率来评价化合物对紫外线照射诱导的细胞死亡的保护作用。结果分离得到7个化合物,经鉴定分别为:迷迭香酸(rosmarinci acid,1)、山柰酚(kaempferol,2)、山柰酚-7-O-鼠李糖苷(kaempferol 7-O-rhamnopyranoside,3)、草质素-7-O-α-L-鼠李糖苷(herbacetin 7-O-α-L-rhamnopyranoside,4)、草质素-7-O-(3″-O-β-D-葡萄糖)-α-L-鼠李糖苷(herbacetin 7-O-6-(3″-O-β-D-glucopyranosyl)-α-L-rhamnopyranoside,5)、槲皮素(quercetin,6)和芦丁(rutin,7)。结论化合物1为首次从红景天属植物中分离得到,化合物7为首次从该种植物中分离得到;化合物5对紫外线诱导的A375-S2细胞死亡具有明显的抑制作用,且对该细胞没有显示出细胞毒活性。     

延胡索饮片非水毛细管电泳指纹图谱的研究

目的:建立延胡索饮片非水毛细管电泳(NACE)指纹图谱分析方法,评价不同批次延胡索饮片的质量。方法:选择非水毛细管电泳分离模式,以40 mmol.L-1乙酸钠-60 mmol.L-1乙酸铵-无水甲醇缓冲液(pH 6.0)为运行缓冲液,分离电压为25 kV,检测波长270 nm,以延胡索乙素为参照物(IS),测定其指纹图谱,并作模糊聚类法分析和相似度评价。结果:初步建立了以7个共有峰为特征指纹信息的NACE指纹图谱;发现少数批次延胡索饮片的指纹图谱有一定差异,生品与其炮制品的指纹谱中共有峰相对峰面积差异显著。结论:方法准确可靠,重现性好,可作为延胡索饮片质量评价的依据。     

榄香烯衍生物诱导HeLa细胞凋亡的实验研究

目的研究榄香烯衍生物(榄香烯哌嗪)对人宫颈癌细胞HeLa体外增殖的抑制作用及其作用机制。方法采用SRB法考察榄香烯哌嗪对多种人癌细胞体外增殖的抑制作用。普通光学显微镜及荧光显微镜观察榄香烯哌嗪对HeLa细胞形态的影响,利用流式细胞仪检测HeLa细胞凋亡及细胞周期变化情况。结果榄香烯哌嗪对HeLa、HepG2、SGC-7901及Bel-7402细胞有较强的体外增殖抑制作用。光学显微镜和荧光显微镜观察榄香烯哌嗪10μmol.L-1处理的HeLa细胞,细胞体积变小、细胞核皱缩致密,可见凋亡小体。此外,榄香烯哌嗪可将HeLa细胞阻滞于G0/G1期,且随药物作用时间延长或剂量增加,DNA直方图上可见渐强的SubG1峰。结论榄香烯哌嗪可诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡,且具有细胞周期阻滞作用。     

叠鞘石斛与药典品种石斛酚含量对比研究

目的:建立叠鞘石斛与药典收载品种金钗石斛,鼓槌石斛中石斛酚的高效液相色谱含量测定方法。方法:DiamonsilCl8(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.5%冰醋酸(35:65)为流动相,检测波长280nm,流速1mg.mL-1,柱温30℃。结果:石斛酚在0.01228~0.2456mg.mL-1(r=0.9999)范围内与峰面积线性关系良好,平均回收率为100.39%,RSD为2.17%。结论:本方法操作简单、快捷、重现性好、准确率高,可用于上述三种石斛中石斛酚的含量测定。     

不同颊舌径种植修复的下颌磨牙三维有限元模型的建立

目的建立包括XIVE种植体的下颌骨三维有限元模型,详细展现该三维有限元的建模过程。方法应用Solidworks2010软件与螺旋CT断层扫描技术相结合的方法,建立XIVE种植体、下颌骨骨块及不同颊舌径的下颌第一磨牙修复体的三维模型。结果建立了5个结构精准的不同颊舌径种植修复的下颌第一磨牙的三维有限元模型。其中种植体模型及下颌第一磨牙减径模型的建立,为三维有限元分析方法提供了良好的数学模型。结论该建模方法建立下颌骨、种植体及不同颊舌径的下颌第一磨牙模型简单易操作,模型的几何相似性及生物力学相似性均达到了实验要求,为以后进行三维有限元分析提供了精准的模型。     

贝沙罗汀软胶囊在复发难治性皮肤T细胞淋巴瘤患者中的药代动力学研究

目的:评价贝沙罗汀在复发难治性皮肤T细胞淋巴瘤患者中的药物代谢动力学。方法:建立荧光液相色谱法,以乙腈、乙酸铵、乙酸等为流动相成分,在激发波长260 nm、发射波长430 nm的色谱条件下进行方法学考察及血药浓度测定。所得到的血药浓度以DAS 2.0药代动力学参数计算程序进行参数计算。皮肤T细胞淋巴瘤患者接受贝沙罗汀口服300 mg.m-2,qd,连用4周,进行单剂量和多剂量药代动力学分析。结果:建立的荧光液相色谱法在10～1 000 ng.mL-1之间线性关系良好(r=0.999 7),在空白血浆中20,100和800 ng.mL-1浓度的提取回收率分别为79.49%8,7.06%和78.56%。血药浓度测定结果显示,5例皮肤T-细胞淋巴瘤患者口服贝沙罗汀软胶囊300 mg.m-2,服药d 1和连续服药d 28的Cmax分别为366.31和652.44 ng.mL-1;Tmax分别为1.80和1.88 h;t1/2分别为2.56和3.18 h;AUC0～t分别为1 680.96和2 133.34ng.mL-1.h。结论:建立的荧光液相色谱法稳定,敏感性高。皮肤T-细胞淋巴瘤患者口服300 mg.m-2的贝沙...