胃肠道生物黏附给药系统研究进展

胃肠道生物黏附给药系统(GBDDS)是指利用聚合物与胃、肠黏膜黏液层/上层细胞表面之间的生物黏附,延长药物制剂在胃肠道停留时间或特定部位作用时间的给药系统,在缓控释给药系统中占重要地位.现对胃肠道生物黏附作用的机制、影响因素、生物黏附材料的种类和生物黏附制剂的体内外评价方法进行综述,旨在为研究开发新型口服给药系统提供新的思路和方法.     

黄芪多糖对大鼠局灶性脑梗死的影响

目的:研究黄芪多糖对大鼠局灶性脑梗死的影响及其作用机制.方法:60只大鼠随机分为6组:假手术组,模型组,黄芪多糖大、中、小剂量(2,1,0.5g·kg-1·d-1,ig)组和阳性对照步长脑心通组(1 g·kg-1·d-1,ig),每组10只.治疗组于术后3 h,1 d,2 d,3 d和4 d给药,bid.用光化学诱导方法造成大鼠局灶性脑梗死,观察造模后各组大鼠的一般情况,进行神经功能评定;以及造模后5 d时各组大鼠的脑梗死体积及病理学变化,进行统计学分析.结果:神经功能评定各组大鼠间无统计学差异,脑缺血5 d后,黄芪多糖大、中剂量组与步长脑心通组脑梗死体积明显小于模型对照组及黄芪多糖小剂量组,梗死灶缺血性损伤明显减轻;黄芪多糖作为单药成分在大剂量给药时疗效可与步长脑心通复方制剂疗效相当.结论:黄芪多糖对光化学诱导大鼠局灶性脑梗死具有治疗作用.     

前列地尔脂微球载体注射液对大鼠小肠淤血性损伤的保护作用

目的:研究前列地尔脂微球载体注射液(Lipo-PGE1)对大鼠小肠淤血性损伤的保护作用.方法:SD大鼠45只,随机分成3组(n=15):模型组、给药组(Lipo-PGE1干预)和伪手术组.采用阻断门静脉45 min和开放60min的方法建立大鼠小肠淤血性损伤模型,伪手术组只作开腹及解剖门静脉等操作,不阻断门静脉.给药组于阻断门静脉前5 min,阻断即刻、开放后5 min分别静脉注射Lipo-PGE10.5 mL(0.2μg),其余两组相应时间点分别注射同样剂量生理氯化钠溶液.门静脉开放60 min后取小肠标本作病理检查及髓过氧化物酶(MPO)活性、丙二醛(MDA)含量和Na /K -ATP酶活力测定.取材后向小肠内注入5%葡萄糖溶液2 mL,分别测定0,15,30,45和60 min门静脉血糖浓度.结果:假手术组肠黏膜基本正常,而模型组小肠黏膜明显损伤,且葡萄糖吸收曲线低平,吸收峰延迟,MPO活性和MDA含量显著升高,Na /K -ATP酶活力显著降低.给药组小肠黏膜损伤程度较模型组显著减轻,葡萄糖吸收曲线介于假手术组和模型组之间,吸收峰同假手术组,MPO活性和MDA含量较模型组降低,Na /K -ATP酶活力显著升高.结论:Lipo-PGE1可减轻小肠的淤血性损伤并在一定程度上保护其吸收功能,这可能与其能减轻中性粒细胞在淤血时肠组织浸润、减少氧自由基释放从而减轻脂质过氧化损伤有关.     

RP-HPLC法测定更昔洛韦粉针剂含量及有关物质

目的:建立RP-HPLC法测定更昔洛韦粉针剂含量及有关物质。方法:采用KromasilC18色谱柱(4·6mm×200mm,5μm),以甲醇-水(10∶90)为流动相,流速为0·8mL/min,检测波长为252nm,柱温为25℃。结果:样品中更昔洛韦与有关物质分离良好,有关物质含量少。更昔洛韦浓度线性范围为5·22~52·20mg/L,相关系数r=0·9998;平均回收率为100·1%,RSD=0·91%。结论:该法操作简便、快速、准确。     

单、复凝聚法制备酮康唑微囊的性状和包封率比较

目的:比较单、复凝聚法制备微囊的外观性状和包封率,为进一步研究微囊的制备工艺打下基础。方法:以酮康唑作为囊芯物,用明胶和阿拉伯胶作囊材,采用常规的单、复凝聚法分别制备酮康唑微囊,并在光学显微镜下比较其外观性状;采用单波长紫外分光光度法建立微囊中酮康唑含量测定方法,在此基础上计算其药物包封率。结果:2种方法所得的微囊均为白色粉末,采用单凝聚法得到的微囊平均粒径为32.20μm, 相对包封率为56.11%;复凝聚法制备的微囊则分别为7.99μm和83.42%。结论:采用相分离-凝聚法制备微囊时,复凝聚法所得结果较好。     

服用火把花根片后闭经的风湿性疾病患者性激素水平变化分析

目的观察因服用火把花根片引起闭经的育龄女性风湿性疾病患者性激素水平的变化。方法用双抗体夹心放射免疫法测定患者的血清雌二醇(E2)、孕激素(P)、催乳素(PRL)、黄体生成素(LH)及卵泡刺激素(FSH)水平。结果在17例服用火把花根片后引起闭经的育龄妇女中,从开始服药到停经的时间为4～24个月,平均(12±3)个月。患者的FSH和LH水平均高于正常育龄妇女的高值,而E2和P值均降低。在服用火把花根片引起闭经的类风湿关节炎(RA)患者的血清PR L水平明显高于系统性红斑狼疮(SLE)患者(P<0.05);血清LH、FSH、P及E2水平在RA与SLE患者之间差异无统计学意义(P>0.05)。结论服火把花根片引起的闭经符合高促性腺激素性闭经,提示卵巢功能减退或衰竭。     

银杏叶提取物对局灶性脑缺血模型大鼠的保护作用

目的:探讨银杏叶提取物(EGB)对局灶性脑缺血模型大鼠的保护作用.方法:采用三氯化铁局部贴敷大脑中动脉,制成局灶性脑缺血大鼠模型,通过对模型大鼠神经症状、脑梗塞范围以及血液流变学指标的测定,以阐明银杏叶提取物天保宁片对模型大鼠的保护作用.结果:EGB可以明显改善模型大鼠的神经症状,缩小其脑梗塞范围,并可降低其在高切(200S-1)、中切(30S-1)、低切(5S-1、1S-1)状态时的全血黏度.但在本实验条件下,未观察到药物对模型动物血浆黏度的影响.结论:降低MCAT大鼠的全血黏度,抑制血栓形成,可能是EGB抑制脑缺血损伤的作用机制之一.     

回顾性对紫杉醇两种药物在我院临床抗肿瘤治疗应用的前景探讨

目的:对紫杉醇国产与进口药物在肿瘤治疗中的应用情况及药物经济学进行分析和评估.方法:采用回顾性调查方法随机抽查,应用国产和进口紫杉醇的肿瘤患者各15例,进行数据的搜集及整理,分析用量、疗效、副作用及单品种治疗费用.结果:经过探讨初步认定,国产紫杉醇疗效、副作用与进口紫杉醇差异小且价格低,在一定程度上减轻病人负担,国产紫杉醇药品单药治疗费用平均为22785.75元,而进口紫杉醇药品单药治疗费用平均56570.67元.结论:国产与进口紫杉醇在治疗乳腺癌、肺癌、胃癌、卵巢癌的临床疗效均无显著性差异,但品种治疗费用明显降低.     

DNA阵列芯片上的DNA二聚体并行热力学研究及其在SNP基因分析中的应用

目的用DNA阵列芯片进行SNP的探测。方法根据DNA二聚体的热力学性质,在DNA阵列芯片上测定其解链曲线,用数学的方法获得其解链温度(Tm)值,再根据Tm值进行SNP分析。结果用特殊设计的寡聚DNA阵列芯片进行并行热力学研究,测得其DNA二聚体的解链曲线,计算出Tm值,并进行了SNP分析。结论可用DNA阵列芯片成功地进行高通量的SNP基因分析。     

罗哌卡因和布比卡因对心脏毒性作用的比较

目的 :探讨 1%罗哌卡因和 0 .75 %布比卡因用于硬膜外麻醉时对心脏的毒性作用。方法 :选择择期硬膜外麻醉患者 4 0例 ,ASAⅠ级～Ⅱ级。随机分为罗哌卡因组 (R组 ,2 0例 )和布比卡因组 (B组 ,2 0例 ) ,分别于麻醉前 (T0 )和麻醉平面绝对后 (T1)抽取静脉血 3mL ,测定血清心肌肌钙蛋白I(cTnI)的浓度 ,CK MB与CK的活性 ,记录相应时点的MAP ,HR和SpO2 值。结果 :两组患者于麻醉平面绝对后相应指标均较麻醉前有所增高 (P <0 .0 1)。两组间相比麻醉平面绝对后相应指标R组低于B组 ,但无统计学意义 (P >0 .0 5 )。结论 :罗哌卡因用于硬膜外麻醉时对心脏的毒性作用小于布比卡因 ,对血流动力学的影响小 ,用于心脏病非心脏手术的患者较布比卡因安全可靠。