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Antiproliferative Activity Against MCF‐7 Breast Cancer Cells by Diamino‐Triazaspirodiene Antifolates
Xiang Ma Renee Ser‐Peng Woon Paul Chi‐Lui Ho Wai‐Keung Chui 《Chemical biology & drug design》2009,74(3):322-326
Two triazaspirodienes, having similar phenoxy propyloxy side chain, were identified as potent mammalian dihydrofolate reductase inhibitors; one having a 6,5‐spiro bicyclic ring system (IC50 = 2.3 nm ) and the other a 6,6‐spiro bicyclic system (IC50 = 6.9 nm ). They also showed more than 50% antiproliferative activity against the MCF‐7 breast cancer cells at 20 μm . This study demonstrated the potential lead of the diamino‐triazaspirodienes in anticancer chemotherapeutical agents’ discovery. 相似文献
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OBJECTIVE: To optimize the process of extracting flavonoids from Smilax glabra. METHODS: Flavonoids were extracted from Smilax glabra by microwave-assisted method, and the extracting time, microwave power, ethanol concentration, solid-solvent ratio and extracting temperature were optimized through single factor experiment and orthogonal test. RESULTS: The optimun process parameters of extracting flavonoids were as follows: the extracting time, microwave power, ethanol concentration, solid-liquid ratio and extracting temperature were 5 minutes, 600 W, 60%, 1:30 and 80 degrees C, respectively. CONCLUSION: The proposed method has been applied stably and reliably to the extraction of flavonoids from Smilax glabra which has the advantages of high recovery and short extraction time. The recovery, the yield and the content of falvonoids are 93.2%, 2.66% and 32.6%, respectively. 相似文献
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羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[11C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[11C]-丙酰氯。[11C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[11C]-羟甲芬太尼;[11C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[11C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1~14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[11C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40~50min(EOB)。 相似文献
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Characterization of adhesive interactions between human endothelial cells and megakaryocytes. 总被引:3,自引:0,他引:3
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H Avraham S Cowley S Y Chi S Jiang J E Groopman 《The Journal of clinical investigation》1993,91(6):2378-2384
Cell-cell adhesion is essential for many immunological functions and is believed to be important in the regulation of hematopoiesis. Adhesive interactions between human endothelial cells and megakaryocytes were characterized in vitro using the CMK megakaryocytic cell line as well as marrow megakaryocytes. Although there was no adhesion between unactivated human umbilical vein endothelial cells (HUVEC) and megakaryocytes, treatment of HUVEC with inflammatory cytokines such as IL-1 beta, tumor necrosis factor alpha, INF-gamma, or the phorbol ester phorbol myristate acetate (PMA) resulted in a time- and dose-dependent increase in adhesion. Stimulation of marrow megakaryocytes or CMK cells with the cytokines IL-1 beta, GM-CSF, IL-6, IL-3, or PMA augmented their adhesion to endothelium. Monoclonal antibodies against the LFA-1 subunit of the leukocyte adherence complex CD18 inhibited the binding of marrow megakaryocytes or CMK cells to HUVEC. Adhesion blocking experiments also demonstrated that the VLA-4/VCAM-1 pathway was important for megakaryocyte attachment to HUVEC. Adhesion promoted maturation of megakaryocytic cells as measured by increased expression of glycoproteins GpIb and GpIIb/IIIa and by increased DNA content. These observations suggest that alterations in megakaryocyte adhesion may occur during inflammatory conditions, mediated by certain cytokines, resulting in augmented megakaryocyte maturation. 相似文献
26.
27.
正常人口腔粘膜不同部位表面感觉的测试 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 建立正常人口腔粘膜不同部位表面感觉的正常参考值,并测试各年龄组感觉值是否存在差异。方法 利用动静两点辨别觉试验,测试90例健康人口腔粘膜不同部位的表面感觉。结果 舌尖感觉功能最好,其次为舌背、舌腹、颊粘膜、口底和硬腭。健康人的口腔粘膜不同部位的表面感觉随着年龄增长有显著性变化。结论 口腔粘膜不同部位感觉辨别力存在差异,健康人口底、舌腹、舌背、颊和硬腭粘膜感觉功能有增龄性变化。 相似文献
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Direct effect of VX and soman on nicotinic receptors 总被引:1,自引:0,他引:1
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本文观察了52侧(男46,女6)成人尸体臀上动、静脉深上支进入髂嵴情况.臀上动、静脉深上支分为前、中、后支;本文测量了臀上动、静脉深上支的外径及各分支进入髂嵴的距离.臀上动、静脉深上支的分支在髂嵴前部及中部分布较多,前支的分支为3~8支,其中以4~6支者为多见,占78.8±5.5%;中支的分支1~4支,其中以2~3者为多见,占73.1±6.1%.因此,臀上动脉深上支作为游离髂骨移植术取髂嵴的前部和中部较宜. 相似文献
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