利培酮对精神分裂症的疗效及对记忆和注意功能的影响

目的 :探讨利培酮对精神分裂症 (SC)的疗效及对认知功能的影响。方法 :对 45例首发精神分裂症及分裂样精神障碍病人在利培酮治疗前后分别进行临床记忆量表、数字划销测验、阳性与阴性症状量表 (PANSS)和不良反应量表评定。疗程 8wk。结果 :利培酮治疗SC的临床总有效率为 91 % ,显效率 78%。治疗后记忆商、指向记忆、无意义图象再认及数字划销测验净分均高于治疗前 ,数字划销测验的失误率低于治疗前 (P <0 .0 5或P <0 .0 1 )。PANSS的阳性症状量表分下降与记忆商呈负相关 ,与数字划销测验的失误率呈正相关 ;而阴性症状量表分的下降与记忆和数字划销测验各项指标间无明显相关性。结论 :利培酮能有效地治疗SC病人的阳性和阴性症状 ,改善记忆及注意功能。     

氨溴索对头孢哌酮/舒巴坦肺转运作用的临床研究

目的：研究氨溴索（沐舒坦）临床疗效及对头孢哌酮／舒巴坦（舒普深）肺转运的作用。方法：对106例老年肺炎患者进行随机开放平行对照试验。分为治疗组54例，采用生理氯化钠溶液100mL加头孢哌酮／舒巴坦3.0g，以30mg.min^-1静滴，bid，在滴注50mL时，静注氨溴索45mg，时间不少于5min,bid；对照除不用氨溴索外，其他同治疗组。结果：治疗组，对照组总有效率分别为87．04％和78．80％（P＜0．05），痊愈率分别为70．37％和57．24％（P＜0．01）；细菌清除率分别78．17％和68．18％（P＜0．05）。痰药浓度治疗组高于对照组（P＜0．01），血药浓度2组间无显著性差异。结论：氨溴索不仅有祛痰作用外，还增加头孢哌酮／舒巴坦向转内转运，增强其杀菌作用。     

咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹临床疗效评价及对血清IL-4水平的影响

目的：评价咪唑斯汀治疗慢性荨麻疹的疗效，探讨IL-4在慢性荨麻疹发病中的作用。方法：对32例慢性荨麻疹患用咪唑斯汀治疗，评价疗效，记录不良反应。同时用ELISA法检测慢性荨麻疹患治疗前后及正常人血清IL-4的水平。结果：治疗1、2wk后总有效率分别为62．5％、84．4％(P＜0．01)，不良反应3例。治疗前血清IL-4水平较正常人明显升高(P＜0．01)；治疗后IL-4水平下降(P＜0．01)，与正常人比较差异不甚明显(P＞0．05)。结论：咪唑斯汀是一种有效、安全的治疗慢性荨麻疹的药物，能降低慢性荨麻疹患血清IL-4的水平。     

AHPA衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

目的 以基质金屑蛋白酶AP—N为靶点，寻找新的抗癌活性化合物。方法 以3—氨基—2—羟基--4—苯基丁酸—亮氨酸(AHPA-Leu)为先导化合物，借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计，合成了8个结构全新的AHPA衍生物，并对目标化合物进行了体内、体外初步药效学评价。结果与结论 初步药效学评价表明，所合成的化合物能增强小鼠的免疫功能，抑制S180肿瘤生长，其中化合物Ⅵ活性最强。     

头孢他啶中间体7β位三苯甲基侧链酸的合成

目的 研究头孢他啶7β位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸的合成路线。方法 以(Z)-2-酮肟-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酸乙酯为原料，经过氨基保护、醚化、选择性水解等反应，合成头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸。结果和结论 合成了头孢他啶7口位三苯甲基侧链酸(Z)-2-[(1-叔丁氧基羰基-1-甲乙氧)亚氨基]-2-(2-三苯甲氨基噻唑-4-基)乙酸，核磁共振氢谱确证了目标化合物及各个中间体的结构。     

奥利司他对肥胖合并高血压患者内皮依赖性血管舒张功能的影响

目的 观察肥胖合并高血压患者服用奥利司他治疗前后血压和超声肱动脉内皮依赖性血管舒张功能的变化。方法 30例肥胖合并轻度高血压患者(肥胖高血压组)服用脂肪酶抑制剂——奥利司他120 mg,每日3次,共12周,服药前后诊所测量身高、体重、腰围及血压,并行肱动脉超声检查,测定血流介导的血管舒张功能(FMD)。15例非肥胖的高血压患者作为对照组。结果 肥胖高血压组治疗前加压反应性充血后肱动脉内径平均增加9.6％,增加幅度显著低于对照组(P<0.01);而奥利司他治疗12周后,加压反应性充血后肱动脉内径增加达14.2％、流速增加达56.7％,FMD较治疗前显著改善(均P<0.01)。肥胖高血压组患者治疗后平均减重5.3 kg,腰围减少6.3 cm,收缩压/舒张压平均下降13.3/5.7 mmHg(1mmHg=0.133kPa),与治疗前比较有显著性差异(均P<0.05)。结论 奥利司他能降低肥胖合并高血压患者的体重及收缩压和舒张压,并能改善血流介导的内皮依赖性动脉舒张功能。     

甲氨碟呤脂质体的几种制备方法比较

目的探讨脂质体的制备方法 ,以便在具体工作中根据不同的目的选择适当的制备方法。方法采用逆相蒸发法、注射法、薄膜法和超声法制备包裹了甲氨喋呤和环胞苷的脂质体。对各种方法的关键步骤进行了讨论。结果被包物质如不稳定 ,采用薄膜法轻轻振摇超过 10h ,包封率可比短时间或震荡激烈提高。被包物质如经过短时间的超声和有机溶剂处理 ,采用逆相蒸发法 ,可获得较高包封率。结论根据被包物质的性质及具体工作不同 ,选择适当的脂质体制备方法 ,会得到较高的包封率和工作效率     

Glucan对氰化钾致肝细胞损伤的保护作用

目的观察氰化钾对肝细胞的损伤作用和Glucan的干预效果及作用机制。方法体外培养的SD乳鼠肝细胞 ,用氰化钾诱导损伤 ,用Glucan预先处理损伤组 ,观察正常对照组、损伤组、Glucan保护组肝细胞的活性 ,并检测培养上清液中的乳酸脱氢酶、超氧化物歧化酶活性和一氧化氮含量的变化。结果氰化钾可使肝细胞中的乳酸脱氢酶漏出增多 ,同时培养液中超氧化物歧化酶活性降低 ,一氧化氮含量减少 ,预先应用Glucan后 ,可部分逆转这些改变。结论Glucan对氰化钾所致的肝细胞损伤有保护作用     

IM-94对肝癌细胞的杀伤作用的实验研究

目的 探讨IM-94对人肝癌细胞的杀伤作用。方法 采用MTT法分析IM-94对人肝癌细胞772l生长的影响，用流式细胞术检测细胞有丝分裂周期及细胞凋亡，用H．E．染色分析细胞的核分裂相。结果 IM-94对肝癌细胞有明显的抑制作用，从流式细胞术分析细胞阻滞在G2 M期，并诱发细胞凋亡，在24h后，出现凋亡小峰。结论 IM-94能阻滞细胞分裂，诱导肝癌细胞凋亡。     

赛特铂抗肿瘤作用的临床前观察

目的观察赛特铂临床前抗肿瘤作用.方法体外观察赛特铂对人卵巢癌细胞A2780,肺腺癌细胞A549,结肠癌细胞HCT8,乳腺癌细胞MCF7和前列腺癌细胞DU145等10株人肿瘤细胞的细胞毒作用.体内观察赛特铂对人卵巢癌A2780,小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌HepS的生长抑制作用.结果赛特铂的体外体内作用强度与对照药顺铂相当.对10种肿瘤细胞的半数抑制浓度IC50为0.51～3.29μmol·L-1,平均IC50为(1.44±0.32)μmo1·L-1;体内口服给药明显抑制裸鼠人卵巢癌A2780,小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌HepS的生长,抑制率分别为61.3%,57.9%和50.6%.结论赛特铂的体外细胞毒和体内口服抗小鼠肿瘤生长抑制作用均与顺铂相仿.