布洛芬的光催化氧化法制备

用光催化氧化法制备布洛芬,具有操作简单,无污染,处理方便等优点,收率可达65%左右。     

~3H-二苯羟乙酸-3-喹咛环酯的制备

本文报导,制备了三种标记部位不同的~3H-二苯羟乙酸喹咛环酯。(Ⅰ)为全标记,应用一般催化氚交换法制备。(Ⅱ)标记在苯环上,是先由二苯羟乙酸甲酯与氚水催化氚交换,然后与喹咛环醇进行酯交换而得。(Ⅲ)标记在喹咛环的3-位上,先以喹咛环酮催化氚化制得。~3H-(3)-喹咛环醇,然后再与二苯羟乙酸甲酯进行酯交换而得。其比度分别为:6.10居里/毫克分子,0.05居里/毫克分子,8.76居里/毫克分子。     

病毒性肝炎受体导向治疗药物的研究——Ⅰ.乳糖化白蛋白及其阿糖腺苷单磷酸酯偶合物的合成

为了提高ara-AMP抗肝炎病毒作用的选择性,进行肝受体导向药物的研究。首先利用乳糖在氰基硼氢化钠作用下,与人血清白蛋白进行还原胺化反应,制备导向载体乳糖化白蛋白(Ⅱ);在碳二亚胺作用下,(Ⅱ)与ara-AMP缩合,制备药物载体偶合物(Ⅲ).每分子蛋白上连接28分子的半乳糖残基,15分子的药物。文中讨论了pH值对乳糖化反应及偶联反应的影响。初步评价结果表明,(Ⅱ)和(Ⅲ)在小鼠体内的分布具有较好的肝导向性,肝脏中偶合物的浓度可达心、血、脾等的4～8倍。     

蛋白质交联方法及其应用

自从70年前Landsteiner首次合成人工抗原以来,使得许多本来没有抗原性的小分子物质经过与蛋白质、多肽或多糖等载体共价结合而具有抗原性,并能诱发动物产生特异性抗体,因此放射免疫测定法得到很大发展.为了使放射免疫测定法达到灵敏度高、特异性强,前人对结合方法,半抗原与载体结合比等作了很多研究,特别是结合方法,半抗原与载体的结合部位的选择尤为重要.采用的结合方法要求在所使用的化学条件下,不会导致半抗原结构有明显的改变,保留抗原决定簇,并且不使蛋白质载体产生明显的变性.一般采取半抗原或其     

防治有机磷神经性毒剂的新途径

有机磷神经性毒剂是主要的化学战剂,经过多年研究对其防治已有较高水平的药物,但因其预防时间短和敌军使用化学武器的突袭性,预防药物的使用时机是十分重要和难于把握的。免疫防治是防治有机磷神经性毒剂的一条新途径,其突出优点是预防有效时间长,甚至可长达数十天。     

免疫佐剂—胞壁酰二肽(MDP)的合成

本文报道一种合成胞壁酰二肽的方法,即不需制备光学活性纯的带保护基的胞壁酰二肽,而以其α-和β-端基异构体的混合物作为制备MDP的中间体。     

Oripavine类镇痛剂的构效关系研究

吗啡类镇痛剂在医学上具有重要的应用价值，本文从化学合成的角度总结了这类生物碱的药效结构单位，又用量子化学和半经验定量方法对这些经验总结进行了论证，以期找到具有指导作用的构效关系，指导合成高效，低副作用的镇痛剂。     

免疫预防家兔E600中毒的初步实验

1917年Landsteiner首次应用人工抗原作为免疫化学理论研究的工具。近十几年来,随着免疫化学和免疫药理学的快速发展,人工抗原的应用范围不断扩大。它不仅在阐明抗原决定簇和抗体结合部位的构成和专一性等免疫学基本理论问题上作出了贡献,而且在生理学、药理学、预防医学和临床医学方面也已经或开始发挥作用。从1968年至今已有200多种药物及生理活性物质的人工抗原用于放射免疫分析。70年代陆续有人用人工     

~(32)P-氟膦酸酯类化合物的合成

由于氟膦酸酯类化合物具有极强的抑制胆碱酯酶作用而受到人们重视,我们为了研究其毒理、作用机制与某些理论上的探讨,合成了p~(32)-DFP(Ⅰ)、p~(32)-沙林(Ⅱ)及p~(32)-梭曼(Ⅲ)。