麦角甾醇联合阿法替尼双载药脂质体的制备及质量评价

目的研究麦角甾醇（ERG）联合阿法替尼（Afa）双载药脂质体的最佳制备工艺,并对其进行质量评价。 方法以薄膜分散法制备ERG 脂质体（ERG-LIP）,用硫酸铵梯度法将Afa 柠檬酸溶液载入脂质体内水相,制 备ERG 联合Afa 双载药脂质体（ERG/Afa-LIP）,以Sephadex-G50 微柱离心法测定ERG/Afa-LIP 的包封率。以 单因素试验结果为基础,用Box-Behnken 试验考察各因素对脂质体包封率的影响,确定ERG/Afa-LIP 的最佳 制备工艺。对该工艺下的ERG/Afa-LIP 进行形貌表征,测定其粒径与Zeta 电位、pH 值、过氧化值、包封率与 载药量、体外释放度。结果确定ERG/Afa-LIP 最佳制备工艺为孵育温度54.2 ℃,孵育时间59.06 min,Afa 浓度0.238 mg·mL-1,硫酸铵浓度194.63 mmol·L-1。外观形态较完整,平均粒径为（103.03±0.61）nm,聚合物分 散性指数（PDI）为（0.261±0.003）,Zeta 电位为（2.48±0.45）mV,pH 均值为（3.78±0.02）,显酸性,平均包封率 为（96.92±0.58）%,载药量为（2.92±0.23）%,在释放介质为pH6.5 的含40%甲醇的磷酸盐缓冲液下,ERG/Afa- LIP 的体外释放度符合《中国药典》要求。结论制备出具有靶向作用的ERG 与Afa 双载药脂质体,其质量稳 定,符合2015 年版《中国药典》的要求。     

痛经证治

痛经,除以“不通则痛”解释外,还应考虑与精血有关,经期泻而不藏,精血外流,常有精血不足表现。余认为痛经机理应是气血不和,在此精血不足之时,又兼气血郁滞致痛,更多表现为虚实夹杂证。因而对痛经的治疗,除遵循“通”的法则外,还应培补耗损,注意补养精血。余每以四物汤为基本方,再根据寒热虚实酌情加减。四物     

大孔吸附树脂分离纯化黄芪皂苷的工艺研究

目的：研究大孔吸附树脂分离纯化黄芪皂苷的工艺，为黄芪皂苷的工业化生产提供实验依据。方法：用HPLC—ELSD为检测方法，以黄芪皂苷的吸附量和解吸率为考察指标，从中筛选树脂，并系统研究大孔吸附树脂分离纯化黄芪皂苷的吸附性能和洗脱参数。结果：D-101型树脂对黄芪皂苷有较好的吸附分离性能。适合于黄芪皂苷的提纯。结论：黄芪皂苷纯度由5．4％上升到45％以上，说明采用本法分离纯化黄芪皂苷是可行的。     

芍药苷磷脂复合物的制备及表征

目的制备芍药苷磷脂复合物并对复合物进行表征。方法采用溶剂法制备芍药苷磷脂复合物,以复合物的得率为指标,采用单因素法优化制备工艺;并以紫外、红外光谱分析表征复合物的形成。结果采用无水乙醇为反应溶剂,药物与磷脂的比例为1∶2,溶剂用量为反应物质的质量浓度为100 g/L,40℃,反应4 h,为复合物的最佳制备工艺,复合物的平均得率为(89.42±2.24)%(n=3);紫外光谱,红外光谱表征新复合物的形成。结论芍药苷与磷脂发生相互作用,反应生成了新的复合物。     

农吉利碱凝胶剂的质量评价及初步稳定性研究

目的:建立农吉利碱凝胶剂质量标准,并进行初步稳定性考察。方法:通过含量测定、体外透皮试验、初步稳定性考察对农吉利碱凝胶剂进行综合评价。结果:农吉利碱在1.6μg/mL~102.4μg/mL的浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.75%,RSD为0.82%(n=6)。结论:建立的质量评价方法专属性良好,准确可靠,能有效控制农吉利碱凝胶剂的质量。     

复方鸦胆子油软胶囊处方比例筛选的药效学评价

目的 采用黄金分割法和药效学评价筛选复方鸦胆子油软胶囊的最佳处方比例.方法 建立S180荷瘤小鼠模型,将鸦胆子油和冷冻干燥蟾皮超微粉按黄金分割法比例进行分组,以抑瘤率为指标,筛选两者的最佳比例.结果 最佳处方比例为鸦胆子油/冷冻干燥蟾皮超微粉=0.472/0.528.结论 黄金分割法和药效学评价结合筛选最佳处方比例,能够减少动物分组,提高筛选效率,达到鸦胆子油和蟾皮协同抗癌的作用,为后续制剂的安全性和有效性提供保障.     

养阴通脑颗粒对脑缺血大鼠红细胞变形能力和小鼠减压缺氧耐力影响的实验研究

目的：探讨养阴通脑颗粒对脑缺血大鼠红细胞变形能力和小鼠减压缺氧耐力影响。方法：采用四血管阻断法（4V0法）制作老年大鼠脑缺血损伤模型，观察养阴爱脑颗粒对血液变学指标的影响；采用小鼠减压缺氧耐力方法观察了本品的抗缺氧能力。结果：养阴通脑颗粒具有提高红细胞变形能力、降低全血粘度的作用，延长减压缺氧小鼠存活时间。结论：养阴通脑颗粒对脑缺血性老年大鼠异常血液流变学变化具有改善作用和提高小鼠的缺氧耐受能力。     

头花蓼体外降糖作用及机制研究

目的研究头花蓼的降糖作用靶点。方法采用人源肝癌Hep G2细胞,检测细胞经头花蓼提取物(PCB)作用后培养液上清中葡萄糖的量。采用q RT-PCR检测PCB对Hep G2细胞过氧化物酶体增殖物激活受体-α(PPAR-α)、葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)基因表达的影响。采用与胰岛β细胞功能相似的大鼠胰岛细胞瘤INS-1细胞,分为药物保护组和修复组,检测PCB对链脲佐菌素(STZ)损伤的INS-1细胞的保护和修复作用。MTT法检测INS-1细胞的增殖活力、生化法检测细胞内超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)水平,Western blotting法检测INS-1细胞Cyt C、Caspase-3蛋白表达水平。采用麦芽糖为底物的α-葡萄糖苷酶抑制模型,测定PCB对α-葡萄糖苷酶的抑制率。结果 PCB显著促进Hep G2细胞对上清中葡萄糖的吸收,且显著上调PPAR-α、GLUT4基因表达(P0.001)。对STZ损伤的INS-1细胞的保护和修复实验中,相比于模型组,PCB组细胞活力显著增加(P0.01、0.001),升高SOD水平,降低MDA水平(P0.05),同时显著降低Cyt C、Caspase-3蛋白表达水平(P0.001)。PCB对α-葡萄糖苷酶有抑制活性,IC50为11.53 mg/m L。结论 PCB可通过上调PPAR-α、GLUT4基因表达促进Hep G2细胞对上清中葡萄糖的吸收;通过阻碍Cyt C-Caspase-3通路减少STZ损伤的INS-1细胞凋亡;通过升高SOD、降低MDA改善INS-1细胞氧化应激;对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。