三氧化二砷白蛋白微球抑制人膀胱癌细胞生长的实验研究

目的：研究三氧化二砷白蛋白微球(AsO3—HAS—NS)对人膀胱癌细胞生长的抑制作用。方法：用交联固化的方法制备As2O3—HAS—NS，用原子吸光光度法测量微球中的砷浓度，采用显微镜观察和MTT法研究As2O3—HAS—NS对细胞生长的抑制作用，用^3氢—胸腺嘧啶核苷(^3H—TDR)掺人法测定其体外杀伤活性。用流式细胞术(FCM)检测细胞凋亡。结果：显微镜观察及MTT法显示As2O3—HAS—NS对人膀胱癌EJ细胞体外生长有明显抑制作用，呈现出时间及剂量依赖性。^3H—TDR掺人法测得As2O3—HAS—NS作用的EJ细胞存活率开始较高，但随着时间的延长，较As2O3降低快。流式细胞分析显示As2O3—HAS—NS有明显地促进EJ细胞凋亡的作用，Gn／G1期百分比明显减少，而G2／M期百分比明显增多，至24h达57．1％。24h Sub—G1期细胞占9．4％。结论：As2O3—HAS—NS对EJ细胞的作用优于单纯As2O3，可能成为实体肿瘤治疗的更优剂型。     

胰岛素气雾剂经正常及糖尿病大鼠肺部给药后的降血糖作用

目的：研究胰岛素气雾剂经肺部给药后的降血糖作用。方法：建立了大鼠的肺部给药模型,通过经口有入及气管内给药两种途径将溶液型胰岛素气雾剂导入大鼠肺内,采用葡萄糖氧化酶法测定给药后正常大鼠及糖尿病大鼠的血糖水平,并计算其药理生物利用度。结果：在同一种剂量下,经口吸入和气管内给药两种途径在正常及糖尿病大鼠体内均呈现显著的降血糖作用,其药理生物利用度在正常大鼠体内分别为6．0％和11．4％,在糖尿病大鼠体内分别为5．6％和8．7％,结论：胰岛素气雾剂能有效地降低正常及糖尿病大鼠血糖,为进一步开发临床治疗糖尿病的新剂型打下基础。     

注射用硫酸链霉素白蛋白微球的研究

用分散剂法制备了链霉素白蛋白微球,并测定了微球一些物理性质包括微球大小、分布与表面状态。结果表明微球在10～30μm范围内,药物含量为20.3±0.16%。完成了体外释药试验,同时用荧光素异硫氰酸盐与¹²⁵Ⅰ标记微球进行大鼠体内分布实验。实验证实微球主要集中在肺组织,这对于提高链霉素的疗效降低其毒副作用有重要的意义。     

磁性微球的磁响应性及狗肾动脉栓塞实验研究

研究了磁性明胶微球(MG-ms)的磁响应性及狗肾动脉栓塞效果。磁响应性实验表明,介质流速越慢,磁场强度越大,磁性微球中磁铁粒子含量越高,越容易定位磁性微球。狗肾动脉灌注10～30um磁性微球,血管造影和病理切片结果表明:磁性微球在外磁场作用下可以进一步栓塞至肾小球、肾脏的微细动脉,而且栓塞均匀、完全,而不加磁场时栓塞不完全。这些结果提示磁性明胶微球可以作为治疗肾癌的栓塞剂,将有利于增强化疗效果、减少毒副反应。     

阿霉素羧甲基化葡聚糖微球肝动脉化疗性栓塞治疗肝癌的实验研究与临床初步应用

本实验对国内首次合成的阿霉素羧甲基化葡聚糖微球（ＡＤＭ─ＣＭ─ＤＭＳ）进行系统的体外特性分析、人体内药代动力学特征、犬肝动脉栓塞效果的实验研究及临床初步应用。结果表明：ＡＤＭ─ＣＭ─ＤＭＳ具有使用方便、性能稳定、不聚块、不碎裂的特点；能缓慢释放ＡＤＭ而持续有效的提高靶区药物浓度，延长局部作用时间，减少全身毒副作用；追踪观察１６周犬被栓塞之肝动脉未见再通及侧枝循环形成，其栓塞作用是显著而持久的；临床初步应用治疗五例肝癌患者未发现副作用，短期追踪疗效显著。     

硝普钠水溶液稳定性的研究

 本文探讨了影响硝普钠水溶液稳定性的各种因素，其中光线影响最大。2%的本品水溶液对 热基本上是稳定的。通过实验，筛选出含硝普钠2%枸橼酸0.05%的硝普钠注射液处方，具有较好的 稳定性。此外实验表明，叠氯钠比色法用于监测硝普钠分解产物水合铁氟化物是可行的。     

山梨醇铁注射液的研制

山梨醇铁注射液是治疗缺铁性贫血一个很有效的药物,特别是对口服铁剂不能耐受和不能吸收的患者,更具有特殊的治疗价值。该药英、美最新药典均有收载。我们曾在1974年试制成功山梨醇铁注射液,并进行临床应用,经有关部门批准,我系药厂投入小批量试生产(共计生产22万支),临床使用证明,疗效显著,但在使用和贮存过程中发现安瓿壁上出现黄色沉淀物,这一点与国外产品相同,即物理稳定性差,同类产品右旋醣酐铁存放过程中也有沉淀产生,这说明解决这类产品物理稳定性有普遍意义。同时英国     

丝裂霉素葡聚糖微球的研究

本文报告了丝裂霉素葡聚糖微球的制备与性质,也研究了丝裂霉素葡聚糖微球(简称(MMC-DMS)在狗体内的药物动力学特征和栓塞效果。微球的平均粒径为75±19μm,MMC含量为5%。在体外实验中,药物释放速度证明微球有缓释的性质。丝裂霉素葡聚糖微球与常规丝裂霉素通过导管分别输入狗的肝动脉内进行栓塞。用高效液相色谱(HPLC)法测定血药浓度,结果表明常规丝裂霉素峰浓度比MMC-DMS大1.6倍。血管造影显示肝的外周血管显著减少。组织病理学检查表明微球嵌入肝动脉内并在栓塞部分显示结节性坏死。MMC-DMS 在临床上试用于100例患肝癌的病人,肝动脉栓塞后病人瘤块缩小,症状改善,存活期延长。这些结果提示丝裂霉素葡聚糖微球是治疗肝癌很有用的栓塞剂,将有利于增强癌症化疗效果减少全身毒副反应。