破伤风类毒素聚乳酸微球的制备工艺研究

研究破伤风类毒素聚乳酸微球 (TT MS)的制备工艺及理化性质。方法 :水 /油水复乳溶剂挥发法制备微球 ,并测定粒径及包封率。结果 :可制备包封率达 90 %以上的微球 ,改变工艺条件 ,可在 30～ 30 0 μm范围内控制微球的粒径。结论 :研究了微球制备工艺的影响因素 ,成功地制备了疫苗微球。     

溶蚀分散型盐酸地尔硫卓艹脉冲控释片的体内外研究

目的：以盐酸地尔硫为模型药物研制溶蚀分散型脉冲控释片并考察其体内外脉冲释药特性。方法：以巴西棕榈蜡、蜂蜡和亲水性纤维素为主要包衣材料,采用干包衣法制备脉冲控释片;通过释放度实验考察处方及工艺因素对脉冲控释片体外释放的影响规律;通过溶蚀实验考察脉冲释药的机制;以高效液相色谱法测定4名受试者的体内血药浓度,研究脉冲控释片的体内药物动力学。结果：该制剂在体外延迟释放时间 t 10为2.1 h,释放至最大的时间 t rm为4.0 h,脉冲释放时间 t 10-90为1.7 h;其体内的延迟释放时间 t lag为5.7 h,达峰时间 t max为8.5 h,从开始释放到达峰的时间 t psi为2.6 h。结论：溶蚀分散型盐酸地尔硫脉冲控释片在体外和体内都具有脉冲释放特性。     

单剂量破伤风类毒素微球在动物体内的药效

目的:研究经破伤风类毒素聚乳酸微球免疫后的动物体内药效.方法:测定破伤风类毒素聚乳酸微球免疫动物后1年中动物血清抗体反应及疫苗制剂的生物利用度.结果:单剂量聚乳酸微球制剂引起高水平的血清抗体效价,具有与疫苗常规的3次免疫相似的药效.混合微球制剂的相对生物利用度为107.09%.1年后3剂破伤风类毒素溶液引起的免疫记忆抗体效价为5.2×106,而混合微球引起的免疫记忆抗体效价为2.6×107.结论:创制了单剂量疫苗制剂,一次注射完成全程免疫,改进了现有疫苗及免疫接种方法.     

平阳霉素明胶微球复乳s/o/w的研究

 将超声分散法制得的油包平阳霉素明胶微球乳剂ｓ／ｏ分散于３％豆磷脂水溶液中，形成复合乳剂ｓ／ｏ／ｗ。复乳中ｓ／ｏ微珠的粒径为１７．０７±８．６８μｍ。其含药量为１４．８６～１５．００ｍｇ／ｍｌ，体外释药符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。动物实验表明：其血药浓度平稳持久，具有良好的淋巴亲和性，并可能降低肺毒性。且流动性和通针性均较好。     

氨苯硫脲制剂释放度和生物利用度的研究

 从提高生物利用度出发研制了两种TB₁的新剂型：TB-PEG₆₀₀₀滴丸和TB₁-枸橼酸玻璃体胶囊。对两种新刹型及国内现有的片剂进行了系统的体外释放度与动物体内生物利用度，以及药物动力学的研究。实验表明TB₁-PEG₆₀₀₀滴九的Cm、Tm、AUC -T都优于目前临床使用的片剂，有进一步研究的价值。     

脉冲式破伤风类毒素聚乳酸微球动物免疫效果研究

目的　研究破伤风类毒素聚乳酸微球在动物体内的免疫效果及影响因素。方法　观察破伤风类毒素聚乳酸微球免疫动物后1年中,动物血清抗体反应及免疫记忆反应的规律。结果　微球中抗原释放为脉冲式,释放时间与聚乳酸分子量、微球载药量及粒径有关,微球引起的抗体反应显著高于破伤风类毒素溶液一次免疫,与溶液3次免疫效果相似。结论　创制了一种新型脉冲式释药系统,一次注射完成全程免疫,有巨大的应用价值     

5-单硝酸异山梨酯制剂溶出度的研究

对５－单硝酸异山梨酯两种市售制剂的溶出度进行ＲＰ－ＨＰＬＣ外标法测定。流动相为甲醇－水（１∶３），检测波长２２０ｎｍ，线性范围２～８０μｇ／ｍｌ，最低检测浓度０．１μｇ／ｍｌ，ＲＳＤ小于１％。经非线性回归，证实缓释制剂的释药符合一级方程Ｄｔ＝Ｄｍａｘ［７０％（１－ｅ－ｋ（ｔ－ｔ０）＋３０％］。     

原子吸收法测定磁性微球制剂中铁的含量

原子吸收法测定磁性微球制剂中铁的含量北京医科大学药学院（１０００８３）吴传斌，魏树礼中日友好医院临床研究所（１０００２９）高文伟磁性药物微球是近年来研究的一种新的靶向制剂，它在足够强的外磁场作用下，能使其所含药物得以定位释放，达到高效、速放、低毒作用...     

药物稳定性

药物稳定性研究,包括从有效物质的反应速度和机制的基础研究,评价处方和生产工艺对药物和成品的影响,以至容器的作用,及成品贮存和销售对产品完整性所产生的影响。在制药工业中,稳定性所涉及的学科首先是药物分析和产品试制,但物理化学、有机化学、数学、物理学、微生物学、毒物学、生产工艺、包装、管理、质量控制及销售也都包括在内。主要是物理有机化学——反应速度和机制的评价、动力学和热力学,而更重要的是有机分析。没有分析手段,不可能检测稳定性、测定反应速度或研究反应机制。因此,在稳定     

盐酸地尔硫(艹卓)延迟释放片的制备

以盐酸地尔硫(艹卓)为模型药物,不溶性乙基纤维素为阻滞材料,Eudragit L100及S100为致孔剂,采用薄膜包衣法制得延迟释放片.结果表明,阻滞层包衣材料的配比和增塑剂柠檬酸三乙酯的用量是影响延迟效果的主要因素.