盐酸地尔硫革延迟释放片的制备

以盐酸地尔硫革为模型药物，不溶性乙基纤维素为阻滞材料，Eudragit L100及s100为致孔剂，采用薄膜包衣法制得延迟释放片。结果表明，阻滞层包衣材料的配比和增塑剂柠檬酸三乙酯的用量是影响延迟效果的主要因素。     

三氧化二砷白蛋白纳米微球的制备及体外释药特性

目的:制备三氧化二砷白蛋白纳米微球(As_2O_3-BSA-NS)并鉴定其体外释放特性。方法:通过交联固化的方法制备三氧化二砷蛋白徽球。以粒子(粒径<1μm)分布百分数、载药量和包封率为指标设立总的优化指数(DF)。选择因素有油相/水相比、高速分散速度、BSA浓度和搅拌固化时间,按正交设计优化制备工艺。用体外释药方法研究其释放特性。结果:4个因素中,高速分散速度对总优化指数影响最大(P<0.01),其次是BSA浓度和油相/水相比(P<0.05),搅拌固化时间对指数几乎没有影响(P>0.05)。体外释药实验证实三氧化二砷蛋白微球释药速度明显慢于单纯的三氧化二砷。结论:使用优化的交联固化的方法可以制备出符合要求的三氧化二砷蛋白微球,其具有明显的缓释功能。     

阿司匹林包衣脉冲片剂的研究

以阿司匹林为非水溶性模型药物研制脉冲片剂并同时考察用包衣的方法制备脉冲给药系统的可行性。方法 :筛选出适当的片芯处方 ,以乙基纤维素和丙烯酸树脂L(S)的乙醇溶液包衣 ,采用滚转包衣法 ,制备阿司匹林脉冲片剂。通过体外释放度实验 ,考察片芯和衣层对片剂脉冲释放的影响。结果 :片芯处方、包衣处方、包衣层厚度对阿司匹林的脉冲释放均有影响。结论 :通过选择片芯中的崩解剂、调整包衣层组成和厚度 ,可以用包衣的方法得到不同时间脉冲释药的阿司匹林片剂。     

口服胰岛素毫微球的特性及降血糖作用

目的：研究口服胰岛素毫微球（ＩＮＳＮＰ）的理化性能及对大鼠的降血糖作用。方法：测定ＩＮＳＮＰ的粒径、包封率和体外释放度，以糖尿病大鼠或正常大鼠为模型，通过测定血糖的浓度评价口服ＩＮＳＮＰ的降血糖效果。结果：ＩＮＳＮＰ的体外释药符合双指数动力学方程；给糖尿病大鼠口服５ｕ／ｋｇ的两种配方的ＩＮＳＮＰ（Ⅰ，Ⅱ）后，１～１２ｈ平均血糖值分别下降了３５．０％和３５．５％；而给与１０ｕ／ｋｇ的ＩＮＳＮＰ（Ⅰ）后，１～２４ｈ平均血糖值下降了６０．８４％；正常大鼠口服给与１０ｕ／ｋｇ的ＩＮＳＮＰ（Ⅰ）后，血糖下降不明显；口服给与两个配方的ＩＮＳＮＰ后，相对生物利用度分别达到２７．８６％和２８．５６％。结论：适当配方的毫微球能增加胰岛素对糖尿病大鼠的降血糖作用。     

聚乳酸微球的体外降解

目的:研究聚乳酸微球降解的规律及机制.方法:用5种方法研究聚乳酸微球降解过程:扫描电子显微镜观察微球表面形态;测定失重;凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子质量;测定pH;紫外分光光度法测定乳酸含量.结果:聚乳酸的降解过程有两个阶段,初期主要发生聚合物分子链断裂,后期主要发生聚合物片段溶蚀.其降解速度随平均相对分子质量增加而减慢.结论:聚乳酸是可生物降解材料,降解有规律,是优良的药物控释材料.     

聚乳酸微球体外降解研究(英文)

本文研究了聚乳酸微球降解的规律及机理。用五种方法研究聚乳酸微球降解过程：扫描电子显微镜观察微球表面形态;测定失重;凝胶渗透色谱法测定聚合物的平均相对分子质量;测定pH;紫外分光光度法测定乳酸含量。聚乳酸微球的降解过程有两个阶段,初期主要发生聚合物分子链断裂和相对分子质量减小,后期主要发生聚合物片段溶蚀和重量减少。其降解速度随平均相对分子质量增加而减慢。聚乳酸是可生物降解材料,降解有规律,是优良的药物控制释放材料。     

白蛋白微球的制备及影响粒径大小的因素

介绍了聚合物分散法制备白蛋白微球的方法。重点研究聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)溶液的粘度和乳化过程中的搅拌速度对微球粒径大小的影响。结果表明,PMMA溶液的粘度越大,乳化时搅拌速度越快,微球的粒径分布越小。     

多剂量口服5-单硝酸异山梨酯缓释片及普通片的药代动力学和生物利用度研究

对１０名健康男性受试者连续６ｄ多剂量交叉ｐｏＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究。结果表明：ＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的Ｔｍａｘ分别为５０ｈ和１４ｈ（Ｐ＜００５），前者的缓释效果十分明显；ＡＵＣ经对数转换后的多种统计分析表明，ＩＳ５ＭＮ缓释片（４０ｍｇ）与ＩＳ５ＭＮ普通片（２０ｍｇ×２）生物等效；ＩＳ５ＭＮ缓释片的相对生物利用度为１０８９５％；ＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的Ｃｍｉｎ分别为７４２０ｎｇ·ｍｌ－１和１３４４２ｎｇ·ｍｌ－１（Ｐ＜００５），而两种制剂的其他药代动力学参数如Ｃｍａｘ，ＡＵＣ２４０，ＡＵＣ∞０，Ｋｅ，Ｔ１／２以及波动系数（ＦＩ）等均无显著性差异（Ｐ＜００５）。多次给药后两种制剂都无明显的蓄积。