黄体酮热熔压敏胶透皮贴剂的制备及其体外释药性能研究

目的 制备黄体酮热熔压敏胶透皮贴剂并考察其体外释药性能。 方法 采用苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯热塑性弹性体热熔压敏胶为骨架材料,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,采用改良Freeze扩散池,用HPLC法测定接收液浓度,筛选促渗剂的种类、浓度和涂布厚度,确定贴剂处方。 结果 促渗剂选择肉豆蔻酸异丙酯(IPM),含量为2%;选择涂布厚度为300 μm,得到累积渗透曲线为Q=6.172 1 t-5.457 7(r=0.998 8);24 h药物累积渗透量为144.17 μg/cm²;稳态渗透速率为(6.17±0.49) μg/(cm²·h)。 结论 制备的黄体酮热熔压敏胶透皮贴剂中的有效成分黄体酮体外经皮渗透良好,具有较好的临床应用前景。     

黑果枸杞花青素的提取工艺及抗氧化活性研究

目的对黑果枸杞花青素的提取工艺进行响应面优化并检测其抗氧化活性。方法以黑果枸杞花青素的提取量为考察指标,采用4因素3水平的Box-Behnken实验设计优化黑果枸杞花青素的提取工艺参数并检测其抗氧化活性。结果在温度为50℃、料液比为1︰20、乙醇体积分数为50%的条件下提取3.0h时,花青素含量最高。黑果枸杞花青素的还原能力为64.3%;羟自由基的清除能力为60.5%;超氧阴离子的清除能力为87.2%;DPPH·的清除能力为78.3%。结论响应面法能够全面、准确地确定黑果枸杞花青素的提取工艺参数。黑果枸杞花青素在一定质量浓度范围内能够清除体内多余的自由基,具有一定的抗氧化活性,为黑果枸杞的功能研究奠定了基础。     

尼美舒利及其制剂研究现状

尼美舒利(nimesulide，Nim)是一个环氧化酶-2(cyclooxy-genase-2，COX-2)倾向性(Preferential)的抑制剂，由美国Riker Labs Inc开发，1985年由Boehringer Biochemia公司在意大利上市。各国大量临床验证表明：尼美舒利镇痛、抗炎、解热作用确切，生物利用度高，具有良好的胃肠道及肝、肾耐受性，是新一代高选择性、安全、有效的解热镇痛药。     

新疆特色马产业发展的机遇与挑战

现代马产业已经成为一个生机勃勃的朝阳产业,它的发展已经成为衡量一个国家和地区经济社会发展水平高低的重要标志之一。本文分析了新疆特色马产业发展的优势和不足,分析了产业发展面临的机遇和挑战,并对新时期发展的战略模式进行了讨论。     

新疆孕马尿中主要结合雌激素定性定量方法研究

目的:建立孕马尿中主要结合雌激素的定性定量方法。方法:孕马尿样品通过HPD-400大孔树脂固相萃取处理后,采用银化硅胶薄层色谱法快速鉴别孕马尿中雌酮硫酸钠、马烯雌酮硫酸钠、17α-二氢马烯雌酮硫酸钠3种主要结合雌激素;采用merck整体化柱分离,测定样品中3种主要结合雌激素含量。结果:薄层色谱中,供试品色谱与对照品色谱在相应位置显相同颜色的条带,条带清晰,分离效果好,阴性无干扰;建立的含量快速测定方法,3种主要结合雌激素在10min内可达到完全分离,浓度分别为0.8～6.4μg·mL-1(r=0.9996),0.4～3.2μg·mL-1(r=0.9998),0.3～2.4μg.mL-1(r=0.9998)线性关系良好,平均回收率分别为96.1%,96.5%,98.2%。结论:该方法快速、准确、可靠,适合孕马尿中主要结合雌激素的定性、定量检测,对于孕马尿品质评价具有参考价值。     

新疆马鹿角提取物对MC3T3-E1成骨细胞RANKL/OPGmRNA表达的影响

目的 研究新疆马鹿角提取物对MC3T3-E1成骨细胞核因子-kβ受体活化因子配体(RANKL)/护骨素(OPG)mRNA表达的影响.方法 体外培养MC3T3-E1成骨细胞,分别加入含不同剂量新疆马鹿角提取物的培养液,72 h后分别提取细胞总RNA,用RT-PCR方法检测RANKL/OPG mRNA表达.结果 培养72 h后RANKL/OPG mRNA表达的灰度值(0.312±0.0710),与对照组(2.017±0.1320)比较,新疆马鹿角提取物呈浓度依赖性降低RANKL mRNA的表达,增加OPG mRNA的表达,各剂量组RANKL/OPG mRNA吸光度比值降低.结论 新疆马鹿角提取物可能通过调节成骨细胞RANKL/OPG的基因表达,而抑制破骨细胞介导的骨吸收.     

孕马尿中3种主要结合雌激素的固相萃取-UPLC法测定

建立了固相萃取-超高效液相色谱法快速检测新疆孕马尿中的3种主要结合雌激素——雌酮硫酸钠、马烯雌酮硫酸钠和17α-双氢马烯雌酮硫酸钠。采用大孔树脂固相萃取柱(SPE)富集孕马尿中的结合雌激素,以UPLC-PDA检测。采用C_(18)色谱柱,以0.025 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(77:23)为流动相,检测波长215 nm。3种结合雌激素分别在0.6～6.0、0.3～3.0和0.2～2 0μg/ml浓度范围内线性关系良好。平均回收率分别为97.0%、96.4%和98.3%,RSD分别为0.9%、1.7%和1.6%。     

2%黄体酮乳膏的皮肤毒性实验研究

目的：考察2％黄体酮乳膏对动物皮肤的毒性作用。方法：采用2％黄体酮乳膏对新西兰白兔进行皮肤急性毒性实验、皮肤刺激性试验;对健康豚鼠进行皮肤过敏试验。结果：2％黄体酮乳膏对新西兰白兔未引起急性毒性反应,对新西兰白兔完整皮肤和破损皮肤无刺激性反应;对豚鼠完整皮肤无致敏作用。结论：2％黄体酮乳膏用于临床安全、无毒。     

复方甘草酸苷片在家兔体内的药动学研究

目的 建立测定家兔体内甘草酸和甘草次酸血药浓度的HPLC法,进行家兔体内复方甘草酸苷片的药动学研究和生物等效性评价。方法 采用双周期自身交叉给药方案,12只新西兰家兔按300 mg/kg剂量ig给药,采用HPLC法测定不同时间的血-药浓度,经3p97药动学软件计算药动学参数。结果 单剂量ig复方甘草酸苷片受试制剂和参比制剂后,受试制剂和参比制剂的药动学参数分别为：(1)甘草酸的MRT为(44.29±22.89)、(50.31±35.09) h,1/2为(28.34±17.89)、(33.22±25.96) h,tmax为(10.9±5.8)、(7.3±3.9) h,Cmax分别为(1.81±0.69)、(1.84±0.54) mg/L,AUC 0～t 为(37.37±9.76)、(39.11±9.88) mg?h/L,相对生物利用度为(99.5±29.0)%;(2)甘草次酸的MRT为(37.93±32.97)、(31.42±21.81) h,t1/2为(18.22±23.67)、(16.50±16.60) h,tmax为(18.10±6.20)、(12.20±5.00) h,Cmax分别为(0.54±0.25)、(0.50±0.16) mg/L, AUC0～t为(9.15±3.88)、(8.69±2.30) mg?h/L,相对生物利用度为(110.4±46.3)%。结论 建立的HPLC法简便、准确,重现性好,复方甘草酸苷片受试制剂和参比制剂在家兔体内生物等效。     

HPLC法测定石榴皮提取物中鞣花酸的含量

目的 建立石榴皮提取物中鞣花酸含量的HPLC测定方法.方法 色谱条件:色谱柱为Agilent TC-C18(2)(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相为乙酸乙酯∶磷酸(0.01 mol/L)∶磷酸二氢钾(0.01 mol/L)∶甲醇(0.05∶20∶20∶60);流速1 mL/min;检测波长为254 nm;柱温25 ℃.结果鞣花酸在5.36～171.40 μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为97.82%,RSD为1.41% (n=9).结论 HPLC法简便,准确,重复性好,可用于石榴皮提取物中鞣花酸的含量测定.