定量评价去氢骆驼蓬碱注射用乳剂的组织靶向性

目的：定量评价静脉注射用乳剂作为药物载体给药后对主要脏器的靶向性并对给药系统靶向性的定量评价参数进行讨论和评价。方法：用3H标记的去氢骆驼蓬碱(harmine,HAR)分别制成静脉注射乳剂、水溶液和脂质体,经小鼠静脉注射后测定主要脏器组织中的总放射性强度,计算重量-平均总靶向性系数Te^*和靶向性系数Te,并对乳剂的靶向性意义作出定量评价。结果：静脉乳剂可显著提高放射性在肝、脾、淋巴器官的分布,降低放射性向脑组织的转运。结论：静脉注射乳剂是一很有意义的靶向给药系统,重量-平均总靶向性系数Te^*是较全面的靶向性评价参数。     

蓇密牌钙片毒理学安全性评价

目的:对蓇密牌钙片的安全性进行评价.方法:根据<食品安全性毒性评价程序>进行小鼠急性毒性试验、Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验.结果:瞢密牌钙片小鼠经口LD50>21.5g/kg.bw,属无毒级;Ames试验、骨髓微核试验及小鼠精子畸变试验表明无致突变作用,对雄性生殖细胞无遗传毒性.结论:蓇密牌钙片属无毒级物质,对体细胞无致诱变及突变作用.     

黄体酮在更年期综合征治疗中的应用

黄体酮属于天然孕激素类药物，它是在黄体期由黄体产生的黄体酮，亦可以通过胎盘和肾上腺产生．它是21-碳甾体激素，于1934年首次合成出售，有促进子宫及乳腺发育，并有防止流产的作用。临床上用于治疗先兆流产、习惯性流产、月经不调、子宫功能性出血、子宫内膜异位症，与雌激素合用时可用于避孕。由于一些合成的孕激素在体内有过量雄激素样作用，因此临床上应用时首选生理性孕激素。特别适用于绝经前后妇女，因为生理性激素能持久为绝经后妇女作激素替代治疗。生理性黄体酮用于激素替代疗法（HRT），具有不抵消性激素使高密度脂蛋白增加和心血管病降低的优点。黄体酮除了在妇科外，也应用于非妇产科疾病中，如输卵管结石、肾绞痛、胆总管结石与胆绞痛、前列腺增生症、食管癌等疾病的辅助治疗。     

W/O/W型甘草酸单铵盐口服复乳的研制

甘草酸及其盐是中药甘草的主要有效成分,具有广泛的药理作用,其中抗病毒作用倍受重视。已经确证甘草酸及其盐有明显的抗肝炎病毒和保肝作用,同时其对Ⅰ型人体免疫缺乏病毒,Ⅰ型单纯泡疹病毒,滤泡性日炎等有抑制作用。因而甘草酸的药理药效学及衍生物合成的研究非常活跃,但用于抗病毒的甘草酸剂型研究报道不多。目前,日本有一典型制剂强力新,国内也有同类制剂强力宁,经大剂量静输连续用药一月以上,对降低SGPT和     

甘草的抗肿瘤作用

甘草为豆科植物甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch．)、胀果甘草(Glycyrrhiza inflata Bat．)或光果甘草(Glycyrrhiza glabra L．)的干燥根及根茎，药用历史悠久。甘草中已分离得到100多种黄酮类化合物、60多种三萜类化合物以及香豆素类、18种氨基酸、多种生物碱、多糖、雌性激素和有机酸等。甘草具有止咳化痰，抗消化道溃疡，保肝，抗过敏，抗炎，降脂     

健儿消食口服液的药效学研究

健儿消食口服液是由黄芩、黄芪、白术、陈皮、麦冬等7味药材制成的中成药,具有健脾益胃,理气消食的功效,临床上用于小儿饮食不节损伤脾胃引起的纳呆食少,脘胀腹满,手足心热,自汗乏力,大便不调,以至厌食、恶食等症.本实验研究了健儿消食口服液对小鼠胃肠功能的作用,探讨其作用机制,为其临床应用提供理论依据.     

结合雌激素阴道用脂质体温敏凝胶的制备与性质考察

目的 制备结合雌激素阴道用脂质体温敏凝胶，考察其体外释放、流变学及阴道滞留等性质。方法 采用Box-Behnken响应面法优化脂质体处方；冷溶法制备结合雌激素脂质体温敏凝胶；用Franz扩散池考察体外释放性质；用流变仪进行剪切速率扫描、温度扫描、角频率扫描；用荧光成像法考察阴道滞留性。结果 以包封率为指标筛得结合雌激素脂质体最优处方：大豆磷脂与胆固醇用量分别为0.123 6 g与0.030 0 g(4.12∶1.00)，脂类与原料药用量分别为0.153 6 g与0.021 6 g(7.11∶1.00)，水化介质3.67 mL，包封率为(93.99±0.92)%；48 h累积释放率为(77.82±0.75)%；胶凝温度为(33.0±0.5)℃；胶凝后相变为半固体，流变学性质显著变化；IR820标记的脂质体温敏凝胶在昆明小鼠阴道内具有较高荧光强度且下降速率较慢。结论 结合雌激素脂质体温敏凝胶制备工艺可行，可在体温条件相变并延长在阴道的滞留时间。     

口服阿苯达唑脂质体大鼠体内药物动力学的研究

通过Wistar大鼠口服阿苯达唑脂质体的体内药物动力学实验,建立和考察了高效液相色谱法（HPLC）测定生物样品中阿苯达唑及其代谢产物的浓度的方法;用药动学软件包进行体内模型拟合,获取药动学参数和比较阿苯在唑脂质体的相对生物利用度。结果显示;测定阿苯达唑及其代谢产物的HPLC方法回收率较高,可满足汪同生物样品的测定;口服阿苯达唑脂质符合一级吸收二室动力学模型。与阿苯达唑片剂粉末相比,具有较高有生物利用度并有一定的肝脏靶向性。     

水飞蓟素脂质体对小鼠CCl4急性肝损伤保护作用的实验研究

目的：研究水飞蓟素脂质体（L-SIL）对四氯化碳（CCl4）所致小鼠急性肝损伤的保护作用.方法：昆明种小鼠80只,随机分为空白组、CCl4急性肝损伤模型组及L-SIL低、中、高剂量组和益肝灵（T-SIL）低、中、高剂量组共8组,测量并比较各组小鼠血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）水平及肝组织匀浆中超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）水平和丙二醛（MDA）含量,并观察各组小鼠肝组织病理学改变.结果：与CCl4急性肝损伤模型组相比,L-SIL各剂量组血清ALT、AST水平明显降低（P〈0.05～0.01）,L-SIL各剂量肝组织匀浆GSH-PX水平及L-SIL高剂量组SOD水平明显升高（P〈0.05～0.01）,并具有剂量依赖性,L-SIL高剂量组肝组织匀浆MDA含量明显降低（P〈0.01）.L-SIL对ALT、SOD、GSH-PX水平的作用优于相应剂量T-SIL组（P〈0.05～0.01）.组织学观察L-SIL中、大剂量组的肝损伤明显轻于模型组和相应剂量T-SIL组.结论：L-SIL对小鼠CCl4肝损伤有明显的保护作用,且其保护作用明显优于T-SIL.     

雌酮与雌酮硫酸钠双抗夹心检测法的建立及验证比较

目的 建立雌酮和雌酮硫酸钠的双抗体夹心酶联免疫定量检测法,分别与高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)比对检测孕马尿中雌激素的含量,依据其符合性探讨雌酮C3位与雌酮硫酸钠C17位衍生物所得抗体的特异性.方法 由已制备的雌酮C3位与雌酮硫酸钠C17位衍生物分别免疫动物获得相应的单克隆抗体与多克隆抗体,分别建立各自的双抗体夹心酶联免疫吸附试验(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测方法,鉴定其灵敏度、特异性、于现场测定样本,结果与HPLC结果比对. 结果 雌酮、雌酮硫酸钠衍生物小鼠单克隆抗体最佳稀释度为5 μg/mL、2.5 μg/mL,酶标多克隆抗体1∶3 000、1∶2 000,灵敏度0.515 μg/mL、0.365 μg/mL.两项结果雌激素含量与HPLC测定孕马尿中雌激素总含量呈曲线对应,但与单体含量不一致.结论 在方法学上成功建立了两种双抗体夹心ELISA法,实际应用中没能达到实验设计要求,但由此结果推断可能为制备两种雌激素衍生物时都将结构中的特征官能团进行了改造,使得制备出的抗体不能识别特征位点而致特异性不好,需要下一步实验再确定.