结合雌激素阴道软胶囊质量研究

目的建立结合雌激素阴道软胶囊（Conjugated Estrogens vaginal soft capsule）质量标准。方法采用高效液相色谱法测定结合雌激素阴道软胶囊含量;检查其崩解、融变时限,并与参比制剂进行对比研究。结果马烯雌酮硫酸钠和雌酮硫酸钠分别在2．02～10．09μg、4．03～20．16μg内呈良好的线性关系（r=0．9999）,马烯雌酮硫酸钠3个浓度回收率分别为100．0％,101．3％和99．4％,雌酮硫酸钠3个浓度回收率分别为99．0％,99．4％和101．8％。结合雌激素阴道软胶囊崩解、融变时限与参比制剂间无差异（P〉0．05）。结论本法专属性强,重复性、精密度好,结果准确可靠,可作为结合雌激素阴道软胶囊的质量控制方法。     

石榴皮提取物对Caco-2细胞生长抑制作用实验

目的探讨石榴皮提取物对人源性结肠癌细胞Caco-2的体外抑制作用。方法培养人源性结肠癌细胞Caco-2,制作石榴皮提取物并配置成不同浓度的提取液,将这些不同浓度的石榴皮提取液加入到培养至对数生长期的Caco-2细胞中,一段时间后,用3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)对给予不同浓度石榴皮提取物的肿瘤细胞进行染色,观察不同浓度石榴皮提取物对Caco-2细胞生长抑制程度,并计算抑制率。结果石榴皮提取物在8 g/L时对Caco-2细胞有较强的抑制作用,24、48、72 h的细胞生长抑制率分别为(50.65±5.18)%、(57.21±2.07)%、(69.88±2.14)%;在72 h时对Caco-2细胞的IC50是2.89 g/L。结论石榴皮粗提物在高浓度时具有良好的抑制Caco-2细胞增殖的作用。     

阿胶铁口服液的免疫调节作用研究

目的研究阿胶铁口服液的免疫调节作用。方法根据《保健食品功能学评价程序和检验方法》中免疫调节作用检验方法,观察阿胶铁口服液对二硝基氟苯诱导的小鼠迟发型变态反应模型、血清溶血数、小鼠碳粒廓清实验的作用。结果阿胶铁口服液对小鼠胸腺指数、脾脏指数无影响;可以促进小鼠体内抗体的产生,提高体液免疫功能;具有增强小鼠组织细胞吞噬功能的作用。结论阿胶铁口服液具有调节机体免疫功能的作用。     

通络祛痛软膏提取工艺优选

通络祛痛软膏含有生草乌、白芷、冰片等6味中药，具有活血化瘀、消肿止痛三功效，主要用于治疗跌打损伤等骨伤科疾病。由于组方中的有效成分大多为脂溶性成分，故本实验选用乙醇回流提取，并同时建立RP—HPLC法测定其中次乌头碱和欧前胡素的含量方法，通过单因素考察和正交优选，考察了回流时间、加醇量、回流次数、乙醇浓度的影响，结合浸膏得率作为指标，获得最佳提取工艺。     

不同动物皮肤对黄体酮乳膏体外经皮透过性的比较

目的考察黄体酮乳膏在不同动物离体皮肤中的透皮吸收性能。方法选用小鼠、大鼠、豚鼠、家兔、比格犬和小型猪的离体皮肤,采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定接收液中的黄体酮含量,并进行不同模型的拟合。结果黄体酮乳膏透皮动力学行为符合一级动力学模型。小鼠腹部皮肤对黄体酮的稳态透皮速率(Js)为(8.854 3±0.741 1)μg·cm-2·h-1,在6种动物皮肤中最高,与其他5种动物皮肤的稳态透皮速率差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论选择小鼠腹部皮肤作为体外透皮吸收实验模型时,黄体酮乳膏的透皮吸收效果最好。     

基于多指标权重分析和正交设计法优选复方必清颗粒的提取工艺

目的 确定指标权重,优选复方必清颗粒提取工艺,为其工业化生产提供参考。方法 以薯蓣皂苷元、秋水仙碱、槲皮素含量和出膏率为评价指标,采用层次分析法（analytic hierarchy process,AHP）、CRITIC法及AHP-CRITIC混合加权法确定各指标权重系数,结合正交试验结果优化复方必清颗粒提取工艺参数。结果 AHP-CRITIC混合加权法较AHP法和CRITIC法科学、合理、稳定,按照其确定的权重系数进行综合评价,确定复方必清颗粒的最佳提取工艺条件：加8倍量70%乙醇,提取2次,每次1.0 h。结论 AHP-CRITIC混合加权法确定的权重系数客观、真实,可以反映复方必清颗粒配伍信息,优选得到的工艺稳定可行,重复性好,可用于工业化生产。     

复方甘草酸苷片中甘氨酸与DL-甲硫氨酸原料药的理化性质及晶型稳定性的初步研究

目的 研究复方甘草酸苷片中甘氨酸和DL-甲硫氨酸的固态理化性质和晶型稳定性。方法 采用X-射线粉末衍射(X-ray powder diffraction, XRPD)、扫描电镜(Scanning electron microscopy, SEM)、同步热分析(Simultaneous thermal analytical techniques, TGA/DTG-DSC)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy, FTIR)等分析方法对两种氨基酸原料药固体的理化性质与晶型稳定性进行了表征,探讨其在高温(60℃)、高湿(25℃,相对湿度75%±5%)、粉碎(<10℃)及水中的晶型稳定性。结果 室温条件下甘氨酸为块状的α-型晶体,分解温度为257.4℃,ΔH_f为773.5 J/g。α-型甘氨酸在高温(60℃)、高湿(25℃,相对湿度75%±5%)、粉碎(湿度<10℃)及60℃水中稳定性较好,未发生转晶;DL-甲硫氨酸为易吸附团聚的片状晶体,易发生固态转晶与溶液介导转晶。在高温(60℃)条件下固体DL-甲...     

UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆甘草酸及其代谢物的浓度及药物动力学研究

目的 建立测定大鼠血浆中甘草酸及其代谢产物甘草次酸含量的超高效液相色谱-串联四极杆质谱(UPLC-MS/MS)方法,进行大鼠体内药物动力学研究。方法 采用ACQUITY UPLC BEH C₁₈(2.1 mm×150 mm, 1.7μm),以5 mmol/L乙酸铵(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL/min,电喷雾离子源,负离子模式下,多反应监测(MRM)方式,以格列喹酮为内标;大鼠口服给药,取血后血样经甲醇沉淀蛋白,检测大鼠血药浓度。结果 甘草酸与甘草次酸血浆浓度在0.009 9～2.899 0μg/mL与0.040 0～26.890 0μg/mL范围内线性关系良好,方法学各项指标均符合要求。药动学参数甘草酸T_max为(1.83±0.41) h, C_max为(0.42±0.04)μg/mL,AUC_0-∞为(2.13±0.43) h·μg^-1·mL^-1,t_1/2为(16.74±8.45) h。代谢产物甘草次酸T     

石榴主要成分的抗肿瘤研究进展

查阅近年来国内外相关文献,并进行归纳、总结和分析,对石榴各部位的抗肿瘤的药理活性和机制的研究进展进行综述,以期为石榴的进一步开发利用提供借鉴.     

黄体酮及其前体脂质体制剂的Caco-2细胞转运研究

 目的 研究黄体酮及其前体脂质体制剂的胃肠吸收转运机制。方法 采用Caco-2细胞模型考察黄体酮及其脂质体的转运,考察转运时间、药物浓度及抑制剂（环孢素和维拉帕米）对黄体酮转运的影响。结果 黄体酮表观渗透系数随浓度变化而变化,抑制剂的加入会提高黄体酮的表观渗透系数,黄体酮脂质体能使黄体酮累积转运量提高,表观渗透系数明显增加,黄体酮脂质体的转运符合被动扩散特征。结论 黄体酮的吸收受P-糖蛋白的介导,这可能是导致其生物利用度低的原因之一。黄体酮属生物药剂学分类系统中Ⅱ类药物,提高溶解度可提高其生物利用度,黄体酮脂质体能通过改变黄体酮的吸收机制,使黄体酮转运以被动扩散方式进行,从而明显促进黄体酮的吸收。