海藻真菌的分离及其抗肿瘤活性筛

目的从海藻中分离海藻真菌并通过抗肿瘤活性筛选获得活性菌株。方法从样品中选择性分离得到真菌,并采用海虾生物致死法和人体慢性髓性白血病细胞K562为筛选模型对所得真菌的发酵产物进行抗肿瘤活性筛选。结果从黄海海岸潮间带采集到的28种海藻中分得221株真菌,经筛选得到具有海虾生物致死及细胞毒活性菌株各8株。结论实验结果表明,海藻真菌是寻找抗肿瘤活性物质的重要资源。     

深海来源的微生物抗肿瘤活性筛选及次级代谢产物的初步研究

目的 对来自深海的海水、海泥样品进行了微生物分离并通过抗肿瘤活性筛选获得活性菌株,并研究活性菌株c2b的次级代谢产物.方法 从样品中选择性分离得到真菌,并采用海虾生物致死法和人体慢性艇性白血病细胞(K562)为筛选模型对分离得到真菌的发酵产物进行抗肿瘤活性筛选;采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备HPLC等分离手段对c2b菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及渡谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果与结论 从深海来源的样品中共分离获得29株真菌,其中7株具有细胞毒活性;从c2b活性菌株的发酵产物中分离得到6个单体化合物(1～6),其化学结构分别鉴定为N-乙酰色氨(1),chrysogine(2),过氧化麦角甾醇(3),5,8-epidioxy-24-methylcholesta-6,22-dien-3β-ol(4),cerevisterol(5)和(4E,8E)-N-[(2'R,3'E)-2'-hydroxy-3'-hexadecenoyl]-1-O-β-D-glycopyranosyl-9-methyl-4,8-sphingadiene(6),其中化合物3,4对小鼠乳腺癌细胞(tsFT210)具有中等强度的细胞毒活性.     

海藻真菌次级代谢产物研究进展

从宿主为海洋藻类的真菌次级代谢产物中已分离得到许多结构新颖、活性独特的化合物，化学结构类型包括蒽醌、萜类、聚酮、大环内酯、生物碱等．活性涉及抗肿瘤、抗菌、抗藻、抗疟和抗氧化等。本文就近年关于海藻真菌次级代谢产物的研究进展、面临的问题和广阔的应用前景做一综述。     

红藻多糖卡拉胶分子修饰研究Ⅰ.酸降解

本文采用酸水解法对红藻多糖κ-卡拉胶进行降解,经超滤分级,凝胶柱层析分离,获得8个卡拉胶低聚糖及寡糖组分;用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测得的平均相对分子质量Mw在1,750～11,500之间(平均聚合度DP4～28).用光谱分析方法(IR,1H-NMR,和13C-NMR)测定了结构,并对理化性质进行了分析.     

海洋放线菌11014中抗肿瘤活性成分的研究Ⅰ.环二肽

为研究具有抗肿瘤活性的海洋放线菌11014发酵物中的活性成分，采用活性追踪的方法．经溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等分离得到13个环二肽，通过理化性质及波谱学分析，分别确定为环（亮氨酸-丙氨酸）．环（亮氨酸-甘氨酸），环（异亮氨酸-丙氮酸），环（缬氮酸-丙氮酸）．环（丙氨酸-苯丙氮酸），环（苯丙氮酸-甘氮酸）．环（酪氮酸-甘氮酸），环（脯氮酸-酪氮酸），环（脯氨酸-苯丙氨酸），环（4-羟基-脯氮酸-苯丙氮酸）．环（4-羟基-脯氮酸-亮氨酸）．环（脯氮酸-缬氨酸），环（脯氮酸-亮氨酸）。首次以磺酰罗丹明法对这些化合物的抗肿瘤活性进行了测试，化合物环（4-羟基-脯氨酸-苯丙氨酸）具有较明显的抗肿瘤活性（5μg／ml浓度抑制率为48．3％）。     

海洋真菌KLEB-07培养条件的研究

一株海洋来源的真菌KLEB-07发酵物对小鼠乳腺癌温敏型tsFT210细胞具有细胞凋亡诱导活性。为得到该菌株产生抗肿瘤活性物质的最佳培养条件,对其发酵培养基进行了优化。并比较了不同培养基、不同发酵条件下KLEB-07发酵物的活性强弱,考察了发酵物中活性成分对温度、酸碱的稳定性及其所在的活性部位。结果表明KLEB-07在28℃,130r.min-1发酵7d产生抗肿瘤活性物质的活性最强,发酵物对高温、酸碱稳定,其活性部位在醋酸乙酯萃取液中,为研究该菌株的抗肿瘤活性成分提供了依据。     

多肽物质分离与分析方法研究进展

综述了近几年来多肽类的提取分离与分离方法,主要包括离效液相色谱法,电泳、质谱及核磁共振等方法在肽类物质研究中的最新应用进展。     

海洋来源抗肿瘤活性物质研究进展

海洋生物作为抗肿瘤活性物质的重要来源,提供了许多结构新颖、活性特异的化合物,其中一些抗肿瘤活性化合物已进入临床研究。随着现代分离技术的进步,越来越多的具有抗肿瘤活性的化合物从海洋生物中分离得到,现主要介绍近5年来国内外报道的新化合物的结构特征及其抗肿瘤活性。     

红树林根泥放线菌Saccharopolyspora sp.胞外多糖的结构研究

目的 对源自红树林根泥放线菌Saccharopolyspora sp.的胞外多糖进行分离和结构研究。方法 通过乙醇沉淀、Q Sepharose Fast Flow阴离子交换层析柱和Sephacryl S-100凝胶层析柱对菌株发酵液中的胞外多糖进行分离纯化;采用HPGPC和PMP柱前衍生HPLC对多糖的纯度、分子量和单糖组成进行测定;通过IR、甲基化分析和NMR波谱对多糖的结构进行表征。结果 从放线菌Saccharopolyspora sp. 发酵液中分离得到两种多糖SSW1-1和SSW2-1,在HPGPC上均呈单一对称峰,分子量分别为17.0 kDa和12.7 kDa;SSW1-1和SSW2-1具有相似的单糖组成,主要由甘露糖组成;胞外多糖SSW1-1是以(1→2)-Manp和(1→6-Manp为主链的甘露聚糖,在(1→2)-Manp的C6位存在末端Manp、(1→3)-Manp和(1→2)-Manp的分支。结论 首次从红树林根泥放线菌Saccharopolyspora sp.发酵液中分离得到胞外多糖SSW1-1和SSW2-1,它们具有不同化学特征,SSW1-1是一种结构新颖的高分支的甘露聚糖。     

烯烃关环复分解反应及其在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用

烯烃关环复分解（Ring-closing olefin metathesis, RCM）反应在天然来源大环内酯的全合成中一般作为关键的一步反应,一直是合成化学家关注的焦点。高活性、结构新颖的海洋来源大环内酯类化合物往往含量低微,从海洋生物中难以大量,这就阻碍了该类化合物后续的生物活性研究。利用有机合成方法全合成该类化合物是解决药源的有效途径。该类化合物全合成中最大的挑战就是如何构建其大环母核骨架。因此,本文主要介绍RCM反应及其近年在海洋来源抗肿瘤活性大环内酯类化合物全合成中的应用。