多硫代二酮哌嗪类化合物的研究进展

多硫代二酮哌嗪(Epipolythiodioxopiperazines,ETPs)是一类重要的主要由真菌产生的活性次级代谢产物,其结构特征为二酮哌嗪母核中含有硫桥;ETPs具有广泛的生物活性,例如:抗增殖、细胞毒、免疫抑制、抗病毒以及抗菌等。大量研究表明,分子中的硫桥结构是ETP类化合物保持活性的关键药效基团。据统计,截至2011年底,从天然界中共分离得到126个ETP类化合物。本文根据其结构中组成氨基酸以及修饰的不同将ETP类化合物分为15种结构类型,并就其来源、结构、生物活性、生物合成及其构效关系研究进行综述。     

深海来源曲霉属真菌CXCTD-06-6a次级代谢产物中的肿瘤细胞增殖抑制活性成分研究

目的 对一株来源于深海的曲霉属真菌CXCTD-06-6a发酵产物中的抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定.方法 采用溶剂萃取、柱色谱层析及制备HPLC等方法对菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以MTT法评价了化合物的抗肿瘤活性.结果 从菌株CXCTD-06-6a的发酵产物中分离...     

海鞘活性天然产物研究进展

近年来,从分布在世界各地的各种海鞘中分离出的许多结构新颖又有显著生物活性的天然活性物质,已经引起有机化学家和药物学家的关注。我国海域辽阔,海鞘生物资源丰富,可开发利用的潜力巨大。本文对国内外海鞘来源天然活性物质研究现状进行了综述,按其结构的不同进行了分类,并介绍其相关生物活性。     

海洋来源真菌Aspergillus sydowi PFW-13中的吲哚-喹唑啉类生物碱及其抗肿瘤活性

 目的研究海洋来源真菌萨氏曲霉(Aspergillus sydowi)PFW-13发酵产物中的抗肿瘤活性次级代谢产物。方法采用活性追踪的方法、利用色谱手段分离获得单体化合物,根据波谱分析及其理化性质确定其结构,利用SRB法评价单体化合物的细胞毒活性。结果获得6个吲哚-喹唑啉类生物碱,其结构分别鉴定为fumiquinazolines A(1)、fumiquinazolines C(2)、fu-miquinazolines D(3)、fumiquinazolines F(4)、fumiquinazolines G(5)、fumiquinazolines J(6),其中化合物6为新天然产物。化合物2和6对肿瘤细胞tsFT210、A549、BEL-7402、HL60和P388的半数抑制浓度(IC₅₀)在1×10^-5～1×10^-4mol·L^-1之间。结论以上化合物均为首次从该种真菌中分离得到。     

海洋真菌烟曲霉H1-04发酵液中的硫代二酮哌嗪类产物及其抗肿瘤活性

目的 研究海洋来源真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)发酵液中的抗肿瘤活性产物.方法 采用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术,从烟曲霉H1-04的发酵产物中分离纯化活性产物.活性产物的结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性.结果与结论 从烟曲霉H1-04发酵物中分离鉴定了4个硫代二酮哌嗪类化合物,分别是胶霉毒素(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4).化合物1在浓度为0.1μmol·L-1时几乎能完全抑制小鼠白血病P388细胞和人肺癌A549细胞的增殖,抑制率分别为100%和99.1%;对小鼠乳腺癌tsFT210细胞也呈现很强的细胞凋亡诱导、细胞周期抑制、坏死性细胞毒等活性.化合物2～4对tsFT210细胞显示出不同程度的抗肿瘤活性.化合物2～4为首次从烟曲霉发酵物中分离得到,并首次报道2～4的抗肿瘤活性.     

海藻海蒿子化学成分及其体外抗肿瘤活性

目的 研究海蒿子Sargassum pallidum的化学成分及其体外抗肿瘤活性。方法 采用硅胶柱色谱法、凝胶色谱法和制备液相色谱法分离化合物，运用波谱技术鉴定化合物的结构，并利用流式细胞术评价化合物的抗肿瘤活性。结果 从海蒿子70%乙醇提取物中分离得到了11个化合物，分别鉴定为aurantiamide(Ⅰ)、benzoylphenylalaninol(Ⅱ)、胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅲ)、邻苯二甲酸异丁酯(Ⅳ)、2′，5-二羟基6，6′，7，8-四甲氧基黄酮(Ⅴ)、5，6-二羟基-7-甲氧基黄酮(Ⅵ)、5，7-二羟基-8-甲氧基黄酮(Ⅶ)、4hydroxyphthalide(Ⅷ)、2-amino-3-phenylpropyl acetate(Ⅸ)、4(1H)-quinolinone(Ⅹ)和2-benzothiazolol(Ⅺ)。其中化合物Ⅲ对tsFT210细胞有较强的坏死性细胞毒活性，其IC_{50为0.50 μmol/L；化合物Ⅴ、Ⅹ对K562细胞，以及化合物Ⅴ、Ⅷ对P388细胞，显示细胞周期(G0/G1期)抑制活性。结论 化合物Ⅰ～Ⅺ均为首次从海蒿子中分离得到。}     

美替拉酮对放线菌Streptomyces sp. LXF-80代谢途径的影响

摘 要：目的 渤海海泥来源放线菌Streptomyces sp. LXF-80可以生产罕见的包含α－吡喃酮的三环骈合聚酮化合物肠道菌素（Enterocin）。美替拉酮是一种细胞色素P450氧化酶的抑制剂,本实验试图利用美替拉酮影响肠道菌素的生合成过程,表达获得新的聚酮类化合物。方法 向LXF-80的发酵培养基中添加酶抑制剂,结合HPLC分析确定最优条件,并进行大规模发酵和目标产物的分离。结果 从添加美替拉酮的LXF-80发酵提取物中共分离获得3个化合物,包括Enterocin（1）、5-deoxyenterocin（2）以及3-epi-5-deoxyenterocin（3）。结论 实验结果证明美替拉酮的添加,影响了菌株聚酮类化合物的生合成过程,得到两个肠道菌素的形成过程中的中间体化合物2和3。     

红树林根泥真菌Aspergillus versicolor sp.PJX-9胞外多糖结构特征及抗氧化活性研究

目的对来源于红树林根泥真菌Aspergillus versicolor sp.PJX-9胞外多糖进行结构和抗氧化活性的研究。方法利用乙醇沉淀法、强阴离子交换色谱和凝胶渗透色谱对菌株发酵液中的胞外多糖进行分离纯化;通过高效凝胶渗透色谱(HPGPC)、PMP柱前衍生高效液相色谱(HPLC)、红外光谱(IR)及气质联用色谱(GC-MS)等方法,研究胞外多糖的化学组成和结构特征;通过测定DPPH、超氧阴离子和羟基自由基清除率,研究胞外多糖的抗氧化活性。结果从发酵液中分离得到的多糖组分Pw1-1的分子量为12.3kDa,其主要由甘露糖组成,少量葡萄糖和半乳糖;Pw1-1糖链中主要为(1→2)-Manp,还有少量(1→6)-Manp、(1→6)-Glcp和(1→2,6)-Manp及末端Manp和Gal f;Pw1-1具有良好的体外抗氧化活性,随着浓度的增加清除能力亦增强,对DPPH、超氧阴离子和羟基自由基清除的EC50分别为3.39、1.50和1.72mg/mL。结论首次从红树林根泥真菌Aspergillus versicolor sp.PJX-9中分离得到胞外多糖Pw1-1,它是1种具有良好体外抗氧化活性的结构新颖的杂多糖。     

南极来源真菌GW3-13产chetracin B发酵优化研究

目的提高菌株Oidiodendron truncatum GW3-13产chetracin B的产量。方法采用单因素及均匀设计方法,对菌株GW3-13产chetracin B的培养条件及培养基组成进行了优化。结果得到了菌株GW3-13产chetracin B最适培养基组成及最适发酵条件。结论在优化条件下,菌株GW3-13产chetracin B可达到(30.1±1.5)mg·L-1,比优化前提高了6.7倍。