补体抑制活性柴胡多糖及其作用靶点研究(英文)

目的:从北柴胡根中分离表征具有抗补体活性的多糖成分。方法:以抗补体活性为导向从北柴胡根水提物中分离纯化活性多糖;化学和谱学方法表征多糖的理化性质;采用体外细胞溶血试验法测定抗补体活性;并利用补体成分缺失血清鉴定补体激活过程中的作用靶点。结果:获得一个均一多糖BC-PS2,是一个具分支结构的杂多糖,平均分子量2000KDa,其单糖摩尔比为:葡萄糖/阿拉伯糖/半乳糖/甘露糖=3.5:2.4:2.0:1.0,并含有少量的鼠李糖和木糖以及蛋白(1.11%);单糖的主要连接方式包括:末端、1,3-、1,6-和1,3,6-连接的葡萄糖,末端、1,5-连接的阿拉伯糖,末端、1,4-、1,6-和1,4,6-连接的半乳糖,末端、1,4-和1,4,6-连接的甘露糖;BC-PS2对补体激活的经典和旁路途径均有抑制作用,CH50和AP50分别为(0.222±0.013)和(0.356±0.032)mg·mL-1;靶点研究结果表明BC-PS2作用于补体成分C1q,C2和C9。结论:BC-PS2是一个具有抗补体活性的多糖成分,应该是柴胡治疗与补体过度激活相关疾病的药效成分之一。     

广藿香的抗补体活性成分

采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法对广藿香进行抗补体活性导向分离与鉴定,从乙酸乙酯部位和正丁醇部位共分离鉴定了15个黄酮、1个三萜和2个酚酸类成分,包括5-羟基-3,7,3',4'-四甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,3',4'-三甲氧基-二氢黄酮(2)、5,4'-二羟基-3,7,3'-三甲氧基黄酮(3)、5-羟基-3,7,4'-三甲氧基黄酮(4)、5,4'-二羟基-7,3'-二甲氧基黄酮(5)、木犀草素(6)、槲皮素-7,3',4'-三甲醚(7)、岳桦素(8)、3,5,7-三羟基-3',4'-二甲氧基黄酮(9)、槲皮素(10)、芹菜素(11)、山柰酚(12)、5-羟基-7,3',4'-三甲氧基黄酮(13)、山柰酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷-7-O-α-L-鼠李糖苷(15)、齐墩果酸(16)、香草酸(17)、对甲基苄醇(18),其中化合物5,7,8,12~15,18均为首次从唇形科刺蕊草属植物中分离得到。对所得单体化合物进行经典和旁路途径的体外抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定活性最强化合物的抗补体作用靶点,结果表明,化合物3,7,10,12,16对经典和旁路途径的补体激活均有抑制作用(CH₅₀ 0.072~1.08 g·L^-1,AP₅₀ 0.39~0.49 g·L^-1),而化合物5,6仅对经典途径有抑制活性;活性最强的槲皮素-7,3',4'-三甲醚(7)作用于补体系统的C1q,C2,C5和C9组分,值得深入研究。     

虎杖的抗补体活性蒽醌类成分及其作用靶点

目的 研究虎杖Polygonum cuspidatum中的抗补体活性蒽醌类成分及其作用靶点。方法 采用溶血试验法进行抗补体活性成分的导向分离,对所得化合物进行抗补体活性测定,并利用补体缺失血清鉴定主要活性化合物的作用靶点。结果 从虎杖醋酸乙酯活性部位分离得到10个蒽醌类和3个其他类成分,分别鉴定为大黄素甲醚（1）、大黄酚（2）、大黄素-8-甲醚（3）、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷（4）、大黄素（5）、大黄酸（6）、迷人醇（7）、6-羟基芦荟大黄素（8）、xanthorin（9）、isorhodoptilometrin（10）、2, 5-二甲基-7-羟基-色原酮（11）、7-羟基-4-甲氧基-5-甲基-香豆素（12）和5, 7-二羟基-异苯并呋喃酮（13）。化合物9、10为首次从蓼科中分离得到,化合物9是首次从虎杖中发现的茜草素型蒽醌;化合物3～9对补体系统的经典和旁路途径有不同程度的抑制活性,以化合物7的活性最显著 [CH₅₀＝（6±2）μg/mL;AP₅₀＝（50±5）μg/mL]。靶点研究表明,化合物4作用于补体系统的C1q、C2及C9组分;化合物7作用于C1q、C2、C4及C9组分。结论 蒽醌类化合物是虎杖的主要抗补体活性成分,迷人醇活性强、靶点明确,值得深入研究。     

高山红景天化学成分研究

目的 研究高山红景天Rhodiola sachalinensis干燥根及根茎的化学成分.方法 利用反复硅胶柱色谱、中压柱色谱及半制备液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构.结果 分离得到18个化合物,分别鉴定为没食子酸(1)、对羟基苯甲酸(2)、红景天苷(3)、苯甲醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、苯乙醇-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苯丙烯醇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(2E,4R)-4,7-二羟基-3,7-二甲基-2-烯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(高山红景天醇,7)、槲皮素(8)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、山柰酚(10)、山柰酚-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(11)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(13)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(14)、小麦黄素(15)、3,5,7,5′-四羟基-4′-甲氧基黄酮(柽柳亭,16)、草质素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(17)、草质素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-7-O-α-L-鼠李糖苷(18).结论 化合物9、12、16为首次从红景天属植物中分离得到,化合物2、7、8、14、18为首次从本植物中分离得到.     

紫花地丁中的抗补体生物碱类成分研究

研究中药紫花地丁Viola yedoensis的抗补体活性成分。采用硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱方法,从紫花地丁全草95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,通过波谱数据鉴定为生物碱类化合物,分别为:neoechinulin A(1)、N-benzoyl-L-p-hydroxy-phenylalaninol(2)、金色酰胺醇酯(3)、金色酰胺醇(4)、伞形香青酰胺(5)、栝楼酯碱(6)、吲哚-3-甲酸甲酯(7)、3-吲哚甲酸(8)、N-反式对羟基苯乙基阿魏酰胺(9)、N-p-香豆酰酪胺(10)、7'-(3',4'-dihydroxyphenyl)-N-[(4-methoxyphenyl)ethyl]propenamide(11)、cannabisin F(12)、N-(4-hydroxyphenethyl)octacosanamide(13)、N-(4-hydroxyphenethyl)hexacosanamide(14)和N-benzoyl-L-phenylalaninol(15)。除化合物3和4外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物1~6,8~12对补体系统的经典和旁路途径有不同程度的抑制活性:对经典途径的CH50在0.12~0.33 g·L~(-1),对旁路途径的AP50在0.22~0.50 g·L~(-1)。对补体作用靶点研究表明,不同生物碱化合物其作用于补体的靶点不同。     

高效液相色谱法测定五味子属药用植物木脂素的含量

目的 :对五味子属植物的木脂素成分进行含量测定 ,探讨五味子药物资源问题。方法 :用HPLC对五味子属 14个种 (变种 ) 18个样品 (果实、茎藤和根 )中木脂素成分五味子醇甲 (schisandrin) ,五味子醇乙 (gomisinA) ,五味子酯甲 (schisantherinA) ,五味子甲素 (deoxyschizandrin) ,表 加巴辛 (d-epigalbacine) ,安五脂素 [(+) anwulig nan],五味子乙素 (wuweizisuB) ,6O 苯甲酰戈米辛O(6-O-benzoylgomisinO)和五味子丙素 (wuweizisuC)进行含量测定。结果 :5种不同种的五味子果实中 ,9种木脂素总量为 0.52%～1.96% ,其中以五味子和华中五味子含量最高 ,11种 (包括变种 )茎的 9种木脂素总量为 0.02%～1.51% ;小花五味子果实含有与华中五味子相似的木脂素成分 ,其中甲素的含量较高 (0.59%) ;绿叶五味子与五味子成分相似 ,其醇甲、醇乙和乙素的含量均较高 ;翼梗五味子果实、华中五味子果实、小花五味子茎、毛脉五味子茎和二色五味子根的安五脂素含量较高 ,分别 0.77% ,0.42% ,0.50% ,0.26% ,0.38% ;毛脉五味子茎、毛叶五味子茎和金山五味子茎的表 加巴辛含量较高 (分别为0.89% ,1.51% ,0.17% )。结论 :五味子属植物果实的木脂素含量高于根和茎 ;翼梗五味子果实、小花五味子茎、华中五味子果实、二色五味子根、毛脉五味子和毛脉五味子茎、金山五味子茎可分别作为安五脂素和表-加巴辛的植物资源。     

鸡血藤类中药微量元素分析

<正> 鸡血藤为活血化淤中药,具有补血活血的功能,用于心血管和妇科疾病有较好疗效。据作者调查,全国各地有豆科和五味子科的15种(变种)植物茎藤或地下部分均作鸡血藤药用。有研究认为,活血     

戈米辛J对低密度脂蛋白氧化修饰的抑制作用

目的研究戈米辛Ｊ对铜离子和内皮细胞诱导的低密度脂蛋白氧化修饰的作用。方法以巴比妥酸反应物质、荧光物质及电泳迁移率测定低密度脂蛋白的氧化程度。结果戈米辛Ｊ抑制铜离子诱导的ＬＤＬ氧化修饰,有效质量浓度为５μｍｏｌ／Ｌ,ＩＣ５０（９５％可信限）为２６．２（１６．５～４１．５）μｍｏｌ／Ｌ,尚可抑制氧化的低密度脂蛋白产生的荧光物质及琼脂糖凝胶电泳迁移率;对内皮细胞诱导的低密度脂蛋白氧化修饰,戈米辛Ｊ的抑制作用呈剂量依赖关系。结论戈米辛Ｊ对铜离子和内皮细胞诱导的低密度脂蛋白氧化修饰有显著抑制作用。     

慢性肺源性心脏病282例临床分析

目的提高对慢性肺源性心脏病（以下简称肺心病）并低钠血症、慢性呼吸衰竭（以下简称呼衰）的认识,并及时恰当处理。方法回顾分析了慢性肺心病并低钠血症77例（不含呼衰病例）;呼吸衰竭32例,32例呼衰中低钠血症5例,无低钠血症27例;在不含呼衰病例中,低钠血症分为轻、中、重,分别将它们比较,分析它们对预后的影响和治疗。结果低钠血症组中19例死亡,死亡率24．7％,而对照组死亡率为8％,两组比较P〈0．01;在血钠正常病例中,呼衰组死亡10例,死亡率37％,而对照组为8％,两组比较P〈0．01;在低钠血症病例中呼衰组死亡4例,死亡率为80％,而对照组为24．7％,两组比较P〈0．01。结论肺心病合并低钠血症影响疾病的预后,血钠降低越低死亡率越高,死亡率与低血钠的程度负相关。肺心病合并呼衰也是影响疾病预后的主要因素,两者合并存在,严重影响疾病的预后。