用四川紫草提取紫草素的工艺优化研究

目的 以四川紫草为原料,研究紫草素的提取工艺.方法 采用正交实验,考察提取温度、提取时间、提取的料液比(95%乙醇/四川紫草,ml/g)、提取次数4因素对砂紫草素提取效果的影响.结果 影响紫草素提取效果的因素次序是:提取时间＞提取温度~提取次数＞提取的料液比.结论 提取紫草素的最优工艺条件:温度50℃;时间3 h;料液比为:7 ml 95%乙醇/g四川紫草;提取次数为3次.     

托烷司琼预防全麻术后恶心呕吐效果的Meta分析

目的:系统评价托烷司琼预防全麻术后恶心呕吐(PONV)的有效性。方法:电子搜索PubMed,CNKI等数据库,收集1990-2010年发表的关于托烷司琼预防术后恶心呕吐的研究,按Cochrane系统评价的方法评价其质量,并提取资料,采用Review Manager 4.2软件进行统计分析。结果:Meta分析表明,诱导前静注托烷司琼较术毕静注托烷司琼术后恶心呕吐的发生率低[OR(95%CI)为0.34(0.13,0.89)],但都低于空白对照组PONV的发生率[OR(95%CI)分别为0.09(0.05,0.17),0.31(0.19,0.49)]。托烷司琼5 mg昂丹司琼4或8 mg预防PONV的效果无统计学差异[OR(95%CI)分别为0.88(0.54,1.45)和0.47(0.20,1.06)]。结论:诱导前或术毕静注托烷司琼能减少恶心呕吐的发生率,且诱导前静注效果更佳。而托烷司琼与同类药物昂丹司琼在降低PONV的发生率方面没有明显的差异。     

双环醇对奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶方案引起肝损伤保护作用的实验研究

目的研究治疗肝炎药物双环醇在荷瘤小鼠对抗肿瘤药物奥沙利铂（oxaliplatin,L—OHP）与5-氟尿嘧啶（s—fluo—rouracil,5-FU）合用引起肝损伤的保护作用,并考察对抑瘤活性的影响。方法C57／BL小鼠接种Lewis肺癌后6天腹腔注射L—OHP（6mg·kg^-1×1）及5-FU（25mg·kg^-1×5）,建立大剂量L—OHP／5-FU合用引起荷瘤小鼠肝损伤模型,同时给予双环醇（150,300mg·kg×7）。于开始给药后的第8天处理动物,取瘤称重,全自动生化分析仪分析血清ALT,AST水平,H．E．染色考察肝脏病理状态。结果L—OHP与5-FU合用,对Lewis肺癌具显著抑制活性,抑瘤率达72．7％,同时出现明显毒副反应,26．7％的动物死亡,肝脏受到损伤,肝细胞出现变性、坏死,血清ALT,AST水平升高。双环醇150、300mg·kg^-1与L—OHP／5一FU合用,能够明显改善肝脏病理状态,降低血清转氨酶水平,减少动物死亡率,对抑瘤率亦有小的升高作用。双环醇300mg·kg。单独给药对Lewis肺癌的抑瘤率为25．6％,肝脏无损伤且整个实验过程中小鼠无死亡。结论双环醇在不影响L—OHP／5-Fu抑瘤率的情况下,对后者引起的肝脏损伤有明显保护作用,能降低荷瘤小鼠死亡率,临床应用值得参考。     

川西獐牙菜对低张性低氧肝损伤的保护作用

高原药用植物——川西獐牙菜(Swertia mussotii Franch)注射剂及其有效成份芒果甙和总(口山)酮对模拟高原急性低氧肝损伤具有保护作用。大鼠于低压舱内模拟海拔8,000m 2小时造成急性低氧肝损伤。预先给大鼠腹腔注射川西獐牙菜注射剂6.5ml/kg,可以明显降低大鼠SGOT和肝溶酶体酸性磷酸酶的活力,同时降低肝总脂的含量。大鼠肝溶酶体体外温孵实验显示,川西獐牙菜注射剂,芒果甙和总(口山)酮有稳定溶酶体膜的作用,并直接对溶酶体酸性磷酸酶活力有抑制作用。     

鹿茸多胺对小鼠肝细胞RNA聚合酶活性的影响

多次给小鼠po鹿茸多胺(PASPA)30mg/kg,可明显促进[³H]leucine和[³H]uridine掺入肝组织蛋白质和RNA。体外实验证明,鹿茸多胺在较低浓度(1～10μg/ml)时,对RNA聚合酶活性呈明显的增强作用。提示,鹿茸多胺刺激小鼠肝组织蛋白和RNA合成效应是由于其能够明显增强RNA聚合酶活性,尤其是显著增强RNA聚合酶Ⅱ的活性。     

抗肿瘤药物研究策略与方向

抗肿瘤药物研究策略 近年来抗肿瘤药物发展迅速,其研究经过几十年的历程已发展到一个新的阶段,杀伤型细胞毒药物的发展策略已转向针对新靶点,提高选择性,针对实体瘤、克服肿瘤耐药、寻找新型的化学结构和新的作用机理的药物研究,寻找新型抗肿瘤药的观念较新,技术及方法也在总结经验的基础上不断改进,新一代的针对特定肿瘤、特定靶点的高度自动化的高通量筛选方法正在建立并不断完善。新品种不断出现,对肿瘤治疗起到了积极的推动作用。     

大孔树脂纯化穿心莲内部沸腾提取液的工艺研究

目的 以提取穿心莲内酯为例,对采用减压内部沸腾法得到的提取液进行大孔吸附树脂纯化的研究,用来解决叶绿素含有量高的中药的分离纯化问题.方法 运用静态吸附法对6种大孔吸附树脂进行筛选,动态吸附法对吸附和洗脱工艺进行优化,并和乙醇回流提取液分离效果进行比较.结果 减压内部沸腾提取液通过HPD-100大孔树脂纯化后,制得的浸膏中穿心莲内酯的纯度从初始的11.16％提高到72.70％,比醇提高出15.46％,回收率达82.89％,且树脂残留色素量较少,重复使用次数比醇提增加一倍.结论 采用减压内部沸腾提取有效地降低了提取液的色素量,提纯效果好、产品质量高,树脂寿命长.     

吉非替尼与紫杉醇合用于HERs高表达胃癌细胞的实验研究

联合应用靶向HER1（ErbB1,EGFR）的抗肿瘤药吉非替尼与传统化疗药紫杉醇,观察HERs高表达胃癌细胞的生长抑制作用及对HERs的影响。吉非替尼（Gefilinib,lressa）是苯胺喹哟啉类HER1酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）;紫杉醇（Paclitaxel,Taxol）是抗微管药,二者通过不同作用机制引发肿瘤细胞凋亡。胃癌在我国是高发生率、高死亡率的肿瘤,目前针对胃癌的靶向治疗或联合靶向药物与传统化疗药物的研究较少,而胃癌中33％-74％存在HER1的高表达。联合应用HER1靶向药物吉非替尼与化疗药紫杉醇,考察其合用时的疗效,相互作用（协同,相加等）,及可能的作用机制是本研究的主要目的。研究中先采用MTT法考察单独给予两药对不同HERs表达水平胃癌细胞的抑制作用。再采用MTT法检测两药不同比例联合应用对HERs高表达胃癌细胞的抑制作用,在此基础上通过计算CI值（Combination Index Value）,考察两药合用于HERs高表达胃癌细胞株的相互作用关系（协同或相加）。     

多靶点抗肿瘤药物索拉非尼的研究进展

索拉非尼(sorafenib)是小分子的多靶点口服抗癌新药,不仅能抑制RAF-MEK-ERK通路,还能抑制VEGFR,PDGFR,Flt-3c,-Kit等多种受体型酪氨酸激酶的活性,从而达到抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤新生血管生成的作用。美国FDA先后批准其用于晚期肾癌和肝癌的治疗,推荐剂量为400 mg,bid。与安慰剂比较,索拉非尼可明显延长患者的无进展生存期和总生存期。索拉非尼的主要不良反应有手足综合征、高血压、腹泻、皮疹、乏力。大多数不良反应可通过减少药物用量或停药而得到缓解。     

ATP结合盒转运蛋白介导的肿瘤多药耐药及其逆转剂

肿瘤多药耐药(MDR)是导致肿瘤化疗失败的主要原因之一,是多种复杂机制共同作用的结果。其中,肿瘤细胞膜上ATP结合盒(ABC)转运蛋白的表达或功能异常是肿瘤细胞产生MDR的重要机制之一。现以P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白、乳腺癌耐药蛋白等为例,综述ABC转运蛋白的结构功能、与肿瘤的关系以及MDR逆转剂的研发进展。