醛酮还原酶与前列腺癌的相关性及中药干预的研究进展

雄激素受体信号通路是前列腺癌发生发展的重要开关。雄激素的合成与代谢由醛酮还原酶AKR1C1-AKR1C4调控,这些酶表达强弱可干预雄激素受体信号通路,从而影响前列腺癌的发生与发展。雄激素抵抗性前列腺癌还不能被完全治愈,基于中药小分子温和、持久、多靶点等优点,中医药治疗受到越来越广泛的关注。本文通过总结醛酮还原酶在前列腺癌发展中的作用,以及比较靶向醛酮还原酶中药小分子的抗肿瘤活性,为前列腺癌新靶点的发现以及抗肿瘤药物开发提供依据。     

防风与刺蒺藜的药理实验研究

目的：研究防风与刺蒺藜单用及合用的药理作用。方法：运用右旋糖酐及组胺造成搔痒模型，组胺引起毛细血管通透性增高。二甲基亚飘引起接触性荨麻疹，观察药物作用。结果：防风、刺蒺藜、防刺合煎剂对外源性组胺和右旋糖酐诱导内源性组胺动物搔痒模型均有显著的止痒作用，能明显抑制组胺引起的毛细血管通透性增高，能不同程度地抑制二甲基亚飘所致的豚鼠耳肿胀。结论：防风、朝蒺藜、防刺合煎剂有抗过敏作用，防风与朝蒺葶合用的效应较两药单用强。     

静脉滴注穿琥宁和炎琥宁在健康人体的生物等效性

目的评价炎琥宁和穿琥宁2种注射液在健康人体的生物等效性。方法选择健康成年人20名,随机分为2组,每组10人,自身前后交叉分别静脉滴注穿琥宁和炎琥宁注射液200 mg,用高效液相色谱法测定血药浓度,用DAS软件计算药代动力学参数,考察其生物等效性。结果 20名健康受试者静脉滴注炎琥宁和穿琥宁注射液的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(10.31±2.95),(9.80±2.31)μg·L-1,tmax分别为(1.29±0.33),(1.38±0.23)h,t1/2分别为(1.28±0.40),(1.68±0.51)h,AUC0-8 h分别为(19.66±6.48),(25.11±17.72)μg·h·L-1。以AUC0-∞、AUC0-8h计算相对生物利用度分别为(92.52±35.46)%,(98.54±14.60)%。结论 2种注射液具有生物等效性。     

从学科特点论临床中药学与中药临床药学

本文从学科特点对临床中药学与中药临床药学的逻辑关系及其概念进行了辨析,赞成临床中药学的提法,因其更侧重于临床应用;但其属性仍应定义为中药学下的分支学科——中药临床药学。另外,本文还对临床中药学的学科特点、任务及研究内容、发展前景进行了论述,指出临床中药学的核心为临床合理用药,最终实现“老药新用,常药特用,优化量效”。     

桃核承气汤及其拆方组对蓄血症大鼠模型“瘀热”相关指标的影响

目的:观察桃核承气汤及其拆方组对蓄血症大鼠模型"瘀热"相关指标的影响。方法:间隔24 h两次大鼠尾静脉注射内毒素脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)50μg.kg-1造模。第1次尾静脉注射后0.5,12 h,第2次尾静脉注射后0.5 h灌胃给药。给药组剂量全方组10 g.kg-1,调胃组5.7 g.kg-1,调桃组8.6 g.kg-1,调桂组7.1 g.kg-1,桃桂组4.3 g.kg-1。模型对照组,空白对照组给相应剂量生理盐水。末次注射后2 h取血,检测血清中组织纤溶酶原激活物(tissue type plasminogenactivator,t-PA),纤溶酶原激活物抑制剂-1(plasminogen activator inhibitor,PAI-1),超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD),丙二醛(malondialdehyde,MDA),一氧化氮(nitric oxide,NO)及血浆中内皮素-1(endothelin-1,ET-1),6-酮-前列腺素-1α(6-keto-prostaglandin F1α,6-keto-F1α),血栓烷素B2(thromboxane B2,TXB2)。结果:全方组,调胃组,调桂组,调桃组能上调SOD(P<0.01),下调MDA(P<0.01)。全方组,调胃组,调桂组能下调PAI-1及t-PA/PAI-1(P<0.01)。调胃组,调桂组还能上调t-PA(P<0.01)。桃桂组对SOD,MDA及PAI-1干预作用小,与全方组比较有差异(P<0.01)。各给药组均能升高大鼠血浆中TXB2,降低6-Keto-PGF1α/TXB2,降低NO。结论:桃核承气汤对"瘀热"指标均有积极的干预作用。各拆方组中,调胃组处于核心地位,对"瘀热"指标作用均比较好。调桂组对反映"瘀"的指标干预作用好于全方组。桃桂组在调解"瘀热"指标中表现均最差。     

参苓白术散 健脾祛湿的佳品

生活中,脾胃气虚的人不在少数,而兼有痰湿之证者也有很多,这时候如果出现了食欲差、四肢乏力、便溏等情况,医生可能会推荐参苓白术散。这是为什么呢?参苓白术散被后世奉为治疗脾胃气虚泄泻和"培土生金"治法的代表方剂,药方出自宋代《太平惠民和剂局方》。小知识:《太平惠民和剂局方》是我国历史上第一部由政府药事机构编制及颁发的成药典,荟萃了历代方剂的精华,许多中成药名方都是出自于这部书。     

臭参对S180荷瘤小鼠化疗增效减毒及免疫功能的影响

目的 研究臭参对S180荷瘤小鼠化疗增效、减毒及免疫功能的影响.方法 通过对S180荷瘤小鼠瘤质量及外周血象的检测,分别观察臭参与阿霉素及环磷酰胺合用对S180荷瘤小鼠的增效减毒作用;通过检测S180荷瘤小鼠血清溶血素及网状内皮系统吞噬功能,观察臭参对荷瘤小鼠免疫功能的影响.结果 臭参能在一定程度上增强阿霉素或环磷酰胺的抑瘤作用以及减轻化疗药物对血液系统的毒副作用.臭参可增强荷瘤小鼠降低的免疫功能,还具有增强网状内皮系统吞噬功能的作用.结论 臭参对荷瘤小鼠具有一定的化疗增效、减毒及免疫增强作用.     

中药复方PC-SPES Ⅱ抑制人前列腺癌细胞LNCaP增殖及其对AR, PSA表达的影响

基于雄激素受体(AR)信号通路探讨中药复方PC-SPES Ⅱ抑制人前列腺癌细胞LNCaP增殖的作用。采用MTT法检测PC-SPES Ⅱ对LNCaP细胞增殖的影响,显示PC-SPES Ⅱ质量浓度为180~1 440 mg·L^-1时能显著抑制LNCaP细胞增殖,PC-SPES Ⅱ作用24,48 h的IC₅₀分别为311.48,199.01 mg·L^-1;流式细胞仪检测细胞周期分布的变化发现240 mg·L^-1 PC-SPES Ⅱ能阻滞细胞于G₂/M期,在G₀/G₁峰前出现明显的凋亡峰,随作用时间的增加而升高;同时采用Hoechst 33258染色观察凋亡细胞形态和Annexin V-FITC/PI双染流式细胞仪检测凋亡细胞比例,PC-SPESⅡ质量浓度为480 mg·L^-1时凋亡细胞比率增加,作用效果均呈一定剂量依赖性;通过ELISA法检测LNCaP细胞分泌PSA的水平,以25 mg·L^-1 Bic作为阳性对照药,发现480 mg·L^-1PC-SPES Ⅱ能显著降低细胞分泌PSA;采用qRT-PCR和Western blot方法检测AR,PSA mRNA和蛋白表达的变化,结果显示以人工合成雄激素25 μg·L^-1R1881诱导LNCaP细胞后,240~480 mg·L^-1 PC-SPES Ⅱ能显著下调AR,PSA mRNA和蛋白表达,抑制AR由细胞质转移入细胞核。以上结果表明,PC-SPES Ⅱ对LNCaP细胞体外增殖有抑制作用,阻滞细胞周期于G2/M期并诱导细胞凋亡,其机制可能与下调AR,PSA的表达,抑制AR核转位有关。     

蓄血证大鼠模型血清及血浆中炎症及凝血指标的研究

目的研究蓄血证大鼠模型的炎症相关指标（IL-1β、IL-6、IL-4、IL-10、TNF-α、IFN-γ、SOD、MDA）及凝血相关指标（PT、TT、6-Keto-PGF1α、TXB2、ET-1、NO、t-PA、PAI-1）的变化,探讨相关指标与蓄血证的相关性。方法采用间隔24 h两次鼠尾注射内毒素脂多糖（LPS）复制蓄血证大鼠模型,观察大鼠体温、全血及血浆黏度变化,并检测相关炎症指标和凝血指标。结果在第二次给予LPS后,多数大鼠体温上升;2 h后大鼠的血液黏度增加最为显著;3 h内,模型组大鼠的PT、TT值先逐渐下降,然后又逐渐上升,其在2 h附近达到最低点。与正常组比较,模型组的2 h组、3 h组的血浆黏度、全血黏度差异有统计学意义（P〈0.01）;模型组大鼠血清中TNF-α、IL-1、IL-6、IFN-γ值差异无统计学意义（P〉0.05）,IL-10值、SOD值、MDA值、t-PA含量值、PAI-1值、t-PA/PAI-1比值差异均有统计学意义（P〈0.05,P〈0.01）;模型组大鼠血浆中NO、6-Keto-PGF1α值、TXB2、6-Keto-PGF1α/TXB2差异均有统计学意义（P〈0.05,P〈0.01））,ET-1值差异无统计学意义（P〉0.05）。结论造模后2 h,大鼠血清及血浆中炎症及凝血相关指标的相应改变,表明大鼠呈现出＂瘀＂＂热＂互结状态,与中医蓄血证有一致性。     

传统古方在化疗相关性腹泻中的应用

化疗相关性腹泻已成为肿瘤化疗患者常见的不良反应.随着中医药研究的发展,使用中医传统古方治疗化疗相关性腹泻在临床取得了较好的效果,具有西医不能替代的独特优势.笔者对近年来临床使用较多的传统古方进行了整理和分析,着重从中医辨证论治的角度探讨传统古方在化疗相关性腹泻中的应用,为取得更满意的疗效和实验研究提供理论依据.