葡萄中天然产物白黎芦醇的化学防癌活性

为了寻找新的化学防癌剂，过去几年人们以抑制COX（环氧合酶）为指标，筛选了数百种植物提取物，发现秘鲁的豆科植物五角决明CassiaquinquangulataRich．根的甲醇提取物有强烈的抑制COX活性，以活性试验指导通过层析等手段分离得到活性成分白黎芦醇（resveratrol，3，5，4’-三     

莨菪烷衍生物的合成及其对大鼠气管的拮抗活性和组织选择性

目的 合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性（气管/心脏）。方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷（A0）为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏（M2）和气管平滑肌（M3）为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果 制备8个莨菪烷衍生物,A1~A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5~A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大（pA2= 7.32）,且有较高的组织选择性（气管/心脏）（ΔpA2=1.51）。结论 减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性（气管/心脏）有利。     

吉西他滨和顺铂在Ⅳ期膀胱癌化疗中的疗效观察

目的 评估吉西他滨和顺铂联合化疗方案在Ⅳ期膀胱癌中的治疗效果.方法 对未进行过任何抗肿瘤治疗的Ⅳ期膀胱癌患者49例,给予吉西他滨1000 mg/m2,第1、8、15天静脉滴注;顺铂70 mg/m2,第2天静脉滴注;每4周重复,共4个周期.化疗前后常规检查血常规、肝肾功能、膀胱CT及彩超,观察疗效及不良反应发生情况.结果 完全缓解10例,部分缓解21例,病情平稳11例,进展7例,治疗总有效率63.3％.部分缓解患者肿瘤变小,继行经尿道膀胱肿瘤电切术.不良反应主要为骨髓抑制,白细胞减少40例、血小板减少12例;发热2例,消化道反应20例.未出现严重脏器毒性反应及过敏反应.结论 吉西他滨联合顺铂治疗晚期膀胱癌安全、有效.     

临床科室效能建设的保障能力及其构成要素

临床科室效能建设的保障能力是指对科室效能建设起支撑和促进作用的外部资源要素的配置能力和发展能力.具体包括空间与规模、环境设施、医学装备、智能化和智慧医院等硬件支撑,以及信息化、医技平台支持力、多学科协作能力、微循环效率、患者影响力培育等软件系统,还包括行政职能部门服务能力、人才支持与服务、分级诊疗与医联体结构、国际协作...     

山莨菪碱4个异构体的分离及其抗胆碱活性比较

目的探讨山莨菪碱立体异构与生物活性的关系。方法采用MDS-5型反相制备色谱柱直接分离山莨菪碱得到外消旋体Ⅰ和Ⅱ,用手性半制备高效液相色谱柱分离Ⅰ和Ⅱ得到山莨菪碱的4个单一异构体,通过抗卡巴胆碱致大鼠气管收缩效应实验考察4个异构体的抗胆碱活性。结果由1HNMR谱和比旋光度值确定了山莨菪碱4个异构体的绝对构型,不同的立体构型对卡巴胆碱诱导的大鼠气管平滑肌收缩表现出不同程度的抑制作用,效应强度为(6S,2 S)>(6S,2 R)>(6R,2 S)>(6R,2 R)。结论山莨菪碱莨菪烷母核上的S构型在抗胆碱活性上发挥更重要的作用。     

呋喃唑酮致药物热伴两肺多发小叶间隔积液1例

<正>呋喃唑酮是硝基呋喃类抗菌药物,因其耐药率低、价格低廉,目前成为临床难治性幽门螺杆菌感染和幽门螺杆菌多发地区推荐度很高的药物。呋喃唑酮常见的不良反应主要是恶心、呕吐、发热等,而肺毒性发生率较低。笔者遇到1例幽门螺杆菌感染患者服用呋喃唑酮后反复发热,并出现两肺多发小叶间隔积液,现报道如下。1病历摘要患者,男,26岁。因“发热（39.4℃）、咳嗽、全身疲乏无力”于2021年2月26日入住浙江省人民医院（第一作者进修单位）。既往体健,有阿莫西林过敏史,否认家庭或单位有多人出现呼吸道及发热症状,否认与新型冠状病毒感染者有接触史,否认接触活禽、活畜和生羊肉,否认被蚊虫叮咬。     

母亲基因影响后代的时差适应力

为什么有的人时差倒得快,有的人却长时间受此折磨?一项法国研究表明,原因也许在于母亲的基因。     

血管内栓塞治疗脑动静脉畸形合并动脉瘤

目的探讨血管内栓塞治疗脑动脉畸形合并动脉瘤的价值。方法收集46例脑动静脉畸形合并动脉瘤患者,对Redekop分型为Ⅱa型和Ⅲ型患者(A组)以Onyx胶联合弹簧圈进行栓塞,Redekop分型Ⅰ型和Ⅱb型患者(B组)以Onyx胶联合弹簧圈或单纯Onyx胶进行栓塞,以格拉斯哥转归量表(GOS)评分评估手术疗效。术后3个月复查脑血管造影,观察病灶有无复发。结果 A组患者术后GOS评分为(4.70±0.47)分;B组患者中,以Onyx胶联合弹簧圈栓塞患者GOS评分[(4.75±0.45)分]明显高于单纯Onyx胶栓塞者[(4.33±0.49)分;t=2.159,P=0.042]。1例患者死亡,其余45例患者术后3个月后复查脑血管造影均未见复发。结论血管内栓塞治疗脑动静脉畸形合并动脉瘤疗效好,以Onyx胶联合弹簧圈疗效优于单纯Onyx胶栓塞。     

日本厚朴叶中阿朴啡类生物碱的抗血小板凝集活性

从日本厚朴Magnolia obovata Thunberg叶中分得5个具血小板凝集抑制活性的阿朴啡生物碱:N-乙酰番荔枝碱(1)、N-乙酰基木番荔枝碱(2)、N-甲酰番荔枝碱(3)、鹅掌楸碱(4)和毛叶含笑碱(5)。化合物2和3首次从该属植物中分得,化合物5首次从该植物分得。     

N-花生四烯酰乙醇胺及其类似物的神经保护作用

N-花生四烯酰乙醇胺(anandamide, AEA)属于内源性大麻素类长链脂肪酸衍生物,可通过大麻素受体（CB1/CB2）和(或)非CB1/CB2受体途径发挥神经保护作用。AEA类似物包括脂氨基酸类、脂肪酰乙醇胺类和甲基氟膦酸酯类化合物等。AEA类似物在生物活性及化学结构上与AEA相似,但作用靶点及作用机制并不完全相同,非CB1/CB2受体途径介导的神经保护活性及对脂肪酸酰胺水解酶活性的调节作用为该类化合物的重要特征。由于AEA作用于多靶点所致的许多副作用,给其临床试验和应用带来一定困难,而AEA类似物可能既具备AEA的神经保护活性又避免其毒副作用,因此研究AEA类似物的神经保护作用具有重要的理论意义和应用价值。本文主要对AEA及其类似物的神经保护活性和其作用机制进行综述。