甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐的合成及临床应用

目的 合成甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(GPDA)的底物甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐,并探讨其临床应用.方法 采用DCC-HOBt脱水合成多肽方法制备甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐;采用连续检测法测定血清GPDA的活性.结果 获得高纯度底物甘氨酰脯氨酰对硝基苯胺对甲苯磺酸盐,纯度为98.5%.血清GPDA活性在358.1U/L以下线性良好,标本批内、批间平均变异系数分别为3.01%、5.04%.应用于临床检测表明,肝癌组GPDA活性增高而胃癌组和慢性胃炎组GPDA活性则下降,与正常组比较均有显著差异(P＜0.05,P＜0.01).结论 所合成的底物符合临床诊断肝癌、胃癌及慢性胃炎的要求.     

刺痒黎豆种子中的脂类衍生物

刺痒黎豆Mucuna pruriens(L.)DC.是一种印度药用植物,在民间用作壮阳药,用于治疗阳萎等性功能疾病;还用于镇静。其豆荚可驱除消化道寄生虫,种子有抗炎和催欲的作用。刺痒黎豆种子的粉末中存在左旋多巴,因而具有抗帕金森病的活性。有报道称该植物中含有四氢异喹啉生物碱,其非极性提取部位含有脂类化合物,作者从该部位分离得到3个脂类成分,并通过分光光度法鉴定了它们的结构。该植物种子的丙酮萃取物经正丙醇进一步萃取,证明存在极性脂肪酸衍生物。将其用正丙醇于室温振荡过夜,反复萃取3次,蒸干,得萃取物。取部分萃取物进行中压液相色谱分离…     

欧前胡的消炎退热作用

欧前胡Ｐｅｕｃｅｄａｎｕｍｏｓｔｒｕｔｈｉｕｍ　Ｋｏｃｈ为多年生草本植物,主要分布于欧洲中部,民间用其根治疗风湿、发热等多种疾病。欧前胡根经１０％乙醇渗漉、浓缩、冻干制成粗提物。粗提物经活性导向分离得到主要消炎活性成分６－（３－羧丁－２－烯基）－７－羟基香豆素。作者研究粗提物和活性成分的消炎活性作用。粗提物在角叉菜诱导的大鼠足趾肿胀实验中显示明显的剂量依赖性肿胀抑制作用。提取物给药剂量为１０、６０、１２０ｍｇ／ｋｇ,４ｈ后肿胀抑制率分别为１８．０％、４８．５％及５７．０％。消炎活性成分剂量为３０…     

劳动者,请将建康进行到底

健康提示 研究资料显示,我国现有劳动力人口近7个亿,其中职业女性占社会总从业人员的44％左右,高于世界的34.5％的比例。近年来,“环境激素”对育龄人群生殖健康状况的影响更令人堪忧。因此,保护好职业女性的健康,不仅对发展社会经济建设有重要意义,同时也是提高出生人口素质,促进社会可持续发展的当务之急。     

呼吸指数在呼吸机治疗急性呼吸窘迫综合征中的应用

1 对象和方法 1.1 对象 2002-08～2003-08我院ICU治疗且需机械通气支持的急性呼吸窘迫综合征的危重患者27例,其中男17例,女10例,年龄18～82岁,平均61岁.其血气分析PaO2均≤60 mmHg,或/和PaCO2≥43 mmHg.患者既往无慢性呼吸系统疾患,原发病为重度颅脑外伤,脑出血术后,重症胰腺炎术后,感染性休克,脑梗塞,重症胆管炎术后,严重复合外伤术后.     

N-硬脂酰酪氨酸对缺氧缺糖诱导神经元凋亡的影响

摘 要：目的 探讨 N-硬脂酰酪氨酸（NsTyr）对缺氧缺糖（OGD）诱导大鼠皮层神经元损伤的影响及作用机制。方法 采用 MTT 法及 Hoechst 33342染色检测 NsTyr 对 OGD 诱导神经元损伤及凋亡的影响;通过免疫印迹法探讨 NsTyr 抗 OGD 诱导神经元凋亡的分子机制,并使用丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路的特异性阻断剂 SB203580、SP600125和 U0126考察其抗凋亡的信号转导通路。结果 NsTyr 对 OGD 造成的皮层神经元损伤有剂量相关的保护作用,促进细胞存活,减少细胞凋亡;NsTyr 通过上调 Bcl-2表达、下调 Bax 表达、保持 Bcl-2/Bax 的平衡,实现抗 OGD 损伤的作用,该作用通过 ERK 和 p38信号通路介导。结论 NsTyr 可通过 ERK 和 p38信号通路调节凋亡基因的表达,抑制 OGD 引起的神经元凋亡。     

利用永生化人脐静脉内皮细胞构建血管瘤模型的初步研究

目的初步探讨永生化人脐静脉内皮细胞（Human umbilical vein endothelial cells,HUVEC）构建血管瘤疾病模型的可行性。方法永生化HUVEC与猪骨髓间充质干细胞（BMSC）分别在普通的DMEM培养液（含10％FBS）中贴壁培养至完全融合后,胰酶消化为单细胞悬液;细胞计数后按不同细胞组合分组,与Matrigel混合后分别注射至裸鼠皮下,移植后1周及5周取材,HE染色观察血管生成情况。结果1周后HE所见：空白组与单纯注射BMSC组均无管样结构形成：单纯注射HUVEC组和注射混合细胞组均有管样结构形成。5周后HE所见：空白组被吸收;单纯注射BMSC组可见大量的脂肪组织;注射单纯HUVEC组以及混合组可见血管样结构存在。结论HUVEC在裸鼠皮下注射具有形成血管的能力,有望构建增生期血管瘤模型。     

M受体及相关选择性药物研究进展

毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M1～M5五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。     

缩瞳新药(S)-OTS·HCl的制备工艺研究

目的 建立以托品醇为原料,通过酰化和拆分制备缩瞳新药(1R,3S,5R,6S)-3α-对甲苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷盐酸盐[(S)-OTS·HCl]的工艺.方法 运用正交试验优化酰化反应条件并改进拆分工艺;通过高效液相色谱(HPLC)法分析产品光学纯度.结果 最佳酰化条件为物料配比n(托品醇)∶ n(对甲苯磺酰氯)= 1∶ 1.2,室温下反应5 d;优化的拆分条件为n(外消旋OTS)∶ n\= 1∶ 1.2 ;(S)-OTS*HCl的总产率为 25.6%,光学纯度为 98.5%.结论 此制备工艺简单、稳定、可控,适合工业化生产.     

黄芪属植物皂苷类成分研究进展

综述了1995年以来从黄芪属植物中新发现的皂苷类成分及其药理活性的研究概况。