改善葛根素肠道吸收的体外研究

目的 研究葛根素肠道吸收的机制,探讨提高其肠道吸收的方法。方法 改变实验时间、温度及药物质量浓度,考察葛根素在Caco-2细胞中的转运特性,并考察不同的吸收促进剂对其跨膜转运的影响。结果 葛根素的膜渗透性低,被动扩散是其跨膜转运的主要机制;十二烷基磺酸钠（SDS）破坏Caco-2单细胞层的完整性,提高葛根素转运;聚氧乙烯月桂基醚（Brij 35）、牛血清白蛋白（BSA）和分离乳清蛋白对葛根素转运有促进作用,但不影响Caco-2细胞的跨膜电阻（TEER）;相对分子质量较高的壳聚糖通过可逆性地降低TEER,促进细胞间转运,提高葛根素的膜渗透性。结论 葛根素的膜渗透性低是口服生物利用度低的主要原因,不同吸收促进剂可通过不同机制改善其膜渗透性。     

天然聚乙炔醇的研究进展

含聚乙炔醇的多种植物为传统药用植物,长期应用于中医药临床治疗。近年来国内外对聚乙炔醇开展了多方面的深入研究,其提取分离方法、鉴定、合成途径等均得到改进和优化,同时发现其具有神经保护、神经营养、抗肿瘤、抗炎、肝保护等多种药理活性。结合近期对聚乙炔醇药理研究的结果,对其化学、药理及其作用机制等的研究进行综述,以期为聚乙炔醇的进一步研究提供参考。     

中药贝母中水溶性成分的研究

根据4种贝母抑制由PAF诱导血小板聚集部位筛选结果,从平贝母的水溶性活性部位中分得胸苷和腺苷等成分。试验表明腺苷为抑制聚集的主要成分。提示核苷类可能是贝母中除生物碱外的另一类活性成分。     

003鳢肠属植物的化学成分和药理作用

鳢肠属植物含有三萜皂苷、芳杂环类、甾体生物碱等化学成分,具有保肝、免疫调节、抗炎、抗蛇毒和抗诱变等生物活性。综述了该属的鳢肠和白鳢肠的化学成分、药理作用等研究进展。     

3种药用植物中黄酮类成分的分离、抗高血压活性和构效关系

作者从3种药用植物，即楔形大戟（拟）Euphorbia cuneata、马鞭鼠尾草Salvia verbenace和檀香科植物Osyris abyssinica var．speciosa中分离出8个黄酮类化合物，并首次评价了它们对血压正常大鼠的心率和血压的作用。     

藤黄属植物Garcinia scortechinii果实中的呫吨酮和倍半萜衍生物

藤黄属植物G．scortechinii是分布于马来群岛和泰国南部的一种小树。作者从该植物的果实中分离得到10个新化合物，其中4个为笼型异戊二烯基化呫吨酮（1～4），4个为重排呫吨酮（5～8），2个倍半萜衍生物（9和10），还分得14个已知化合物。对所有分离得到的呫吨酮衍生物均进行了抗金葡菌甲氧西林耐药株（MRSA）的试验。     

具有抗肿瘤活性的胡萝卜脂溶性成分研究

目的:对胡萝卜脂溶性部位的化学成分进行研究,以期从中分离出具有抗肿瘤活性的单体化合物.方法:胡萝卜提取采用溶剂萃取、薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱等化学方法,结构鉴定采用测定理化常数、1H-NMR13C-NMR、紫外等方法.结果:从胡萝卜的脂溶性部位分离得到3个化合物:β-谷甾醇、Laserlne、Epilas-erine,其中Epilaserine对白血病细胞HL-60有显著的抑制活性,Laserine、Epilaserine系从胡萝卜中提取得到.结论:胡萝卜中的Laserine、Epilaserine具有抗肿瘤活性.     

九节属植物Psychotria bahiensis中新的双（单萜）吲哚生物碱

九节属植物是聚吲哚、单萜吲哚和异喹啉生物碱的丰富资源。其中某些生物碱显示致幻和细胞毒活性。作者从该属植物P．     

RP-HPLC测定染料木素-4‘-葡萄糖苷及其有关物质

目的 建立染料木素-4‘-葡萄糖苷的含量测定方法.方法 采用反相高效液相色谱法.Diamonsil C18柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(用磷酸调节pH至2.73)(25:75),流速1.0 mL·min-1,检测波长261 nm,柱温35℃.结果 染料木素-4‘-葡萄糖苷在0.505 5～101.1 mg·L-1内峰面积与浓度呈良好线性关系(r=1.000 0,n=6),平均回收率99.2%(RSD=1.1%,n=9),日内精密度RSD＜0.5%,日间精密度RSD＜0.7%,最低检测限0.2 ng.同时对样品中所含染料木素、染料木素-7-葡萄糖苷和染料木素-7,4‘-二葡萄糖苷等微量有关物质的分离和检测也获得满意的结果.结论 该方法简便、可靠,可用于染料木素及其苷类的质量控制.     

茛菪烷衍生物的合成及其活性研究

目的 设计、合成并筛选具有胆碱能活性,且对M1受体有选择性的莨菪烷衍生物.方法 以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷为原料,通过酰化反应制备3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷类衍生物,通过核磁共振及质谱鉴定所合成的化合物.运用豚鼠离体回肠纵肌M受体动力学实验方法以及人源M1,M2受体亚型基因转染的CHO细胞系放射配基受体结合法,对合成的化合物进行活性筛选.结果 制备了6个新的3α-烃氧基乙酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷a～f.化合物d,e对M受体有良好的亲和力及内在活性,并对M1受体具有亚型选择性.结论 化合物d,e为具有M1受体亚型选择性的胆碱能活性化合物.