4—（4—羟基苯亚甲氨基）丁酸酯类衍生物的合成

作者以4-羟基苯甲醛作为Υ-氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成了3个4-(4-羟基苯亚甲氨基)丁酸酯类衍生物作为抗惊厥化合物供药理筛选。所合成的化合物尚未见文献报道。     

萘普生的1-threo-1-对硝基苯基-2-氨基-1,-3-丙二醇拆分研究

作者用生产氯霉素的中间体—左旋氨基醇拆分d1-2-(6-甲氧基-2-萘基丙酸,首次成功地得到(+)-s-2-(6-甲氧基-2-萘基)丙酸即萘普生(Naproxen)。并研讨了温度、拆分剂用量等因素对拆分的影响。     

二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲(口恶)唑的合成

目的：合成二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲口恶唑药物。方法：以磺胺甲口恶唑和烟酸为原料,经酰化,烃化和还原反应制备［ 二氢吡啶磺胺甲口恶唑］ 偶联物。结果：［ 二氢吡啶磺胺甲口恶唑］ 偶联物及其中间体均经波谱鉴定。结论：本文结果为深入开发脑定向转释抗菌药物提供了重要参数     

二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲口恶唑的合成

目的：合成二氢吡啶介导的脑定向转释磺胺甲恶唑药物。方法：以磺胺甲恶唑和烟酸为原料,经酰化,烃化和还原反应制备「二氢吡啶－磺胺甲恶唑」偶联物。结果：「二氢吡啶－磺胺甲恶唑」偶联物及其中间体均经波谱鉴定。结论：本文结果为深入开发脑定向转释抗菌药物提供了重要参数。     

γ-氨基丁酸衍生物的合成及抗惊厥活性

 目的：寻求具有抗惊厥活性,容易进入脑内的非毒性的γ-氨基丁酸衍生物。方法：通过亚胺键将γ-氨基丁酸接到一个亲脂性载体上,设计并合成了16个γ-氨基丁酸衍生物,测试其抗惊厥活性。结果：有6个化合物具有抗惊厥活性。结论：通过亚胺键将一个亲脂性载体接到γ-氨基丁酸上制成的衍生物可能具有抗惊厥活性。     

双糖密度半乳糖基胰岛素的合成及肝靶向性初步研究

为有效提高半乳糖基化合物的糖密度以增加其趋肝性,作者采用分枝化合物3,5-二羟基苯甲酸为偶联桥,将半乳糖与胰岛素偶联,得到糖密度较单链桥法高一倍的双糖密度半乳糖基胰岛素,而后用131Ⅰ分别标记双糖密度半乳糖基胰岛素、单链桥偶联半乳糖基胰岛素和普通胰岛素,通过家兔体内示踪实验对比研究它们的肝靶向性.结果显示:双糖密度偶联物的趋肝性最大,单糖偶联物次之,普通胰岛素最差,其肝最大摄取率分别为59.5%、43.8%和21.5%.而3种标记物的鸡全身显像皆未见肝脏特异性浓聚,从而证明以分枝化合物为偶联桥,可以有效地提高半乳糖基化合物的糖密度,大幅度提高其趋肝性.并提示这是一条制备高趋肝性肝受体显像剂和高肝靶向性药物的有效途径.     

扎托洛芬的合成

目的 合成扎托洛芬。方法 以邻氯苯乙酮为原料制备10，11—二氢二苯并[b，f]硫杂Zhuo—10—酮，经Friedel—Crafts等八步反应制得扎托洛芬。结果 总收率9．3％。结论 该方法可用来制备扎托洛芬。     

4-[(5-氟-2-羟基苯基)(4′-氯苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物的合成

γ－ 氨基丁酸在生理条件下不易透过血脑屏障进入脑组织,选用具有较高亲脂性的（５ － 氟－ ２－ 羟基苯基）（４′－ 氯苯基） 甲酮作为γ－ 氨基丁酸的亲脂性载体,设计并合成７ 个４ － ［（５ － 氟－ ２ － 羟基苯基）（４′－ 氯苯基） 亚甲氨基］ 丁酸酯类化合物作为抗癫痫化合物进行抗惊厥活性实验。经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振氢谱检测证实,合成的化合物结构与目标化合物一致。     

含RGD序列假肽及其模拟物的合成研究概况

通过文献检索,综述含RGD序列假肽及肽模拟物的合成研究概况。     

肝靶向抗疟药NGA－PQ的合成及其肝靶向机理研究

以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰ－Ｒ）的特异性配体半乳糖新糖白蛋白（ＮＧＡ）作载体，通过了二酰胺桥与抗疟药磷酸伯喹（ＰＱ）偶联，制备了一种肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ，其药密度为１６．９±０．８３。经放射性核素示踪研究、ＨＰＬＣ检测和药效学试验证实，ＮＧＡ－ＰＱ具有明显趋肝性和受体介导结合特性，肝最大摄取率＞８０％，且保留时间较长，抗疟作用强于原药ＰＱ两倍以上。资料表明，ＮＧＡ－ＰＱ是一种很有希望的优良的受体介导肝靶向抗疟药。