基于谱效整合分子对接技术研究瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的物质基础及作用机制

基于谱效整合分子对接技术研究瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的物质基础及机制。建立瓜蒌子及其壳、仁的HPLC指纹图谱,测定瓜蒌子及其壳、仁2个剂量组(5、30 g·kg^-1)抗小鼠凝血生化指标凝血酶原时间(prothrombin time, PT)及活化部分凝血活酶时间(activated partial thromboplastin time, APTT),以Matlab语言采用邓氏关联度计算法分析瓜蒌子及其壳、仁抗凝血的谱效关系和物质基础,获得共有药效成分群。利用TCMSP、SwissTargetPrediction、GenCLiP3、GeneCards、DAVID等数据库,获取共有药效成分群与疾病“coagulation”的共有靶点蛋白,进行信号通路及生物学功能注释分析并利用SYBYL-X 2.1.1软件对共有药效成分群抗凝血的主要分子机制加以验证。瓜蒌子及其壳、仁的谱-效关联度与给药剂量呈正相关,各成分抗凝血作用的贡献程度并不一致即发挥抗凝血作用的物质基础不同,但存在共有药效成分群即共同物质基础,如腺嘌呤(3号峰)、尿嘧啶(4号峰)、次黄嘌呤(6号峰)、黄嘌呤(9号...     

熊胆粉与其他三种动物胆粉的FT-IR特征分析及药理作用比较

目的:建立熊胆粉与猪胆粉、鸡胆粉、牛胆粉的IR分析方法并比较镇咳、抗惊厥和解热作用,为寻找熊胆粉的代用品提供依据。方法:采用IR法测定熊胆粉、猪胆粉、牛胆粉和鸡胆粉IR光谱,分析IR特征并采用氨气致咳法、戊四氮致惊厥法和干酵母致热法比较四种胆粉对小鼠的镇咳作用、抗惊厥作用和解热作用。结果:鸡胆粉与熊胆粉的IR图谱基本一致,熊胆粉IR光谱特征为:1 656 cm-1(s)和1 557 cm-1(s),有酰胺基(-CO-NH-)双峰,且峰强大致相等,1 188 cm-1(宽峰,s)和1 051 cm-1(s)为-SO3H双强峰,T1 188 cm-1/2 954 cm-1及T 1 051 cm-1/1 188 cm-1均约为1.0;猪胆粉、牛胆粉或四种胆粉的相互混合品的IR光谱不具备或不同时具备以上三个特征。四种胆粉均具有镇咳、抗惊厥和解热作用,其中鸡胆粉镇咳作用较强,猪胆粉抗惊厥作用最强,而熊胆粉的解热效果较好。结论:IR法可用于鉴别熊胆粉与牛胆粉、猪胆粉,具有操作简单、分析时间短和鉴别特征明显等优点,但不能准确区分熊胆粉与鸡胆粉。四种胆粉均有镇咳、抗惊厥和解热作用,效果有所差异。     

瓜蒌提取物抗氧化药效成分群的筛选与验证

目的 基于均值化邓氏关联度计算法研究瓜蒌提取物抗氧化的物质基础并进行抗氧化药效成分群的筛选与验证。方法 采用HPLC法建立瓜蒌提取物的指纹图谱，测定瓜蒌提取物（27、9、3 mg/mL）对DPPH自由基（DPPH·）、超氧阴离子自由基（O2-·）清除率，采用均值化邓氏关联度计算法研究瓜蒌提取物抗氧化的谱效关系并筛选抗氧化药效成分群。按瓜蒌提取物抗氧化药效成分群中已知成分的含量制备混合对照品溶液并测定DPPH·、O2-·清除率。结果 瓜蒌提取物HPLC指纹图谱中36个共有峰与DPPH·、O2-·清除率间的关联度不同，关联度大于中位数值的共有峰为：21、36、8、31、14、5、27、2、24、15、18、33、22、34、35、19、28、25号峰，初步认定山奈酚（36号峰）、异槲皮苷（8号峰）、木犀草素（31号峰）、芦丁（5号峰）、芹菜素（35号峰）5个成分为瓜蒌提取物抗氧化药效成分群（简称抗氧化药效成分群），山奈酚：异槲皮苷：木犀草素：芦丁：芹菜素=3∶2∶2∶1∶1（质量比）。抗氧化药效成分群（6.12、2.04、0.68 μg/mL）对DPPH·清除率分别为65.4%、64.0%、61.0%，对O2-·清除率分别为12.9%、9.5%、8.3%。结论 明确了瓜蒌提取物抗氧化的物质基础并筛选出了其抗氧化药效成分群。     

引药米酒对瓜蒌薤白中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇血浆蛋白结合率的影响

目的：探讨引药米酒对瓜蒌薤白中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇血浆蛋白结合率的影响。方法采用平衡透析法利用高效液相色谱技术测定瓜蒌薤白米酒溶液和水溶液中的3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇（质量浓度为0.8、1.6、3.2μg·mL-1）的血浆蛋白结合率。高效液相色谱条件为：YMC-Pack ODS-A 色谱柱（4.6 mm×250 mm，5μm），甲醇-水（93：7）为流动相，DAD 检测器，检测波长为231 nm。结果瓜蒌薤白米酒溶液和水溶液中的3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇在大鼠、家兔、人血浆中的血浆蛋白结合率较高，没有种属差异和质量浓度依赖性。结论引药米酒未对瓜蒌薤白中3，29-二苯甲酰基栝楼仁三醇血浆蛋白结合率产生影响。     

复方替硝唑混悬液的制备及临床观察

替硝唑是一种强效抗厌氧菌药，临床疗效好，副作用低，特别经口腔局部给药后，能够直接作用于病灶部位，更易发挥其对口腔疾病的治疗效果。但现常用的某些剂型中，如含漱剂，药效维持时间短，治疗效果欠佳。为克服不足，我们研制成复方替硝唑混悬液，经临床90例疗效分析，疗效较好，应用方便，未见不良反应。 1 处方 替硝唑0.5g，甘油780g，CMC-Na 3g，蒸馏水加至1000g。 2 制法 取CMC-Na加蒸馏水，待充分膨胀后，搅匀备用。另称取替硝唑加水溶解后加入甘油混匀，再加入CMC-Na溶液，搅拌成均匀的混悬液即得。 3 含量测定 样品测定：…     

指纹图谱在中药质量控制上的局限性

中药指纹图谱是借助于波谱或色谱技术获得的中药(主要是植物药)次生代谢化学成分的光谱图或色谱图[1]。目前指纹图谱已成为国际公认的控制中药或天然药物质量的最有效手段[2]。但目前在指纹图谱研究方面还存在一些模糊认识,在此提出来,与同行共同商讨。1指纹图谱应用的前提问题     

渐进窗口正交投影分析法用于瓜蒌薤白白酒汤及其组方药的色谱指纹图谱峰匹配

目的 探讨渐进窗口正交投影分析法用于中药制剂及其组方药间色谱峰的匹配.方法 利用高效液相色谱-光电二极管阵列检测(HPLC-PDAD)法建立瓜蒌薤白白酒汤及其组方药材瓜蒌、薤白的指纹图谱,依照渐进窗口正交投影分析法的原理对瓜蒌薤白白酒汤及其组方药材的色谱指纹图谱进行峰匹配.结果 渐进窗口正交投影分析法可准确、快速地对瓜蒌薤白白酒汤及组方药材的色谱指纹图谱进行峰匹配,瓜蒌薤白白酒汤乙酸乙酯部位与瓜萎乙酸乙酯部位有20个共有峰,瓜蒌薤白白酒汤正丁醇部位与薤白正丁醇部位有9个共有峰.结论 采用渐进窗口正交投影分析法可用于中药制剂及其组方药间色谱峰匹配.     

渐进窗口正交投影分析法用于决明子色谱指纹图谱峰的匹配

目的:探求渐进窗口正交投影分析法对不同条件下决明子的色谱指纹图谱进行峰匹配的原理及依据.方法:样品用1.5 mol.L~(-1)盐酸液加热水解,用氯仿回流提取,利用不同高效液相色谱仪、色谱柱,采用梯度洗脱技术进行HPLC分离分析.通过渐进窗口正交投影分析法对不同色谱条件下获得的决明子的HPLC指纹图谱进行谱问峰匹配.结果:得到了不同色谱条件下的决明子的特征指纹图谱.结论:采用渐进窗口正交投影分析法可以准确地进行不同指纹图谱间色谱峰的匹配.     

复方甲硝唑单向缓释药膜的制备及释放研究

 目的:研究复方甲峭吐单向缓释药膜(以下简称药膜)的制法及其释放特性。方法:以保护膜和药物膜制备药膜,采用双池恒温卡口渗透槽研究药膜及药膜透过粘膜的药物释放情况。结果:完成了药膜的制备及检测,药膜有单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。药物透过粘膜的量随时间的延长而增加,5min及60min透过粘膜释放药物的累积百分率分别为（20.6±6.02）%及（74.04±2.43）%结论:药膜易制备,成膜质量好,检测方法可行,有良好的单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性。