毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞周期和凋亡的影响及机制研究

乳腺癌已成为女性发病率最高的恶性肿瘤,严重危害女性的健康。从传统药物中筛选出高效低毒的先导化合物是开发乳腺癌治疗药物的有效途径之一。毛大丁草内酯J是本课题组前期从民族药毛大丁草中分离得到的一种新型香豆素类化合物,具有显著的抗肿瘤活性,但关于毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞周期和凋亡的影响及作用机制尚不明确。本研究利用CCK-8法、克隆形成实验、PI染色法探讨毛大丁草内酯J对乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖及周期的影响。通过DAPI、Annexin V/TO-PRO-3、Rhod-2 AM、TMRM、DCFDA染色法及蛋白免疫印迹法考察毛大丁草内酯J对MCF-7和MDA-MB-231细胞凋亡及线粒体功能的影响。结果表明,毛大丁草内酯J通过调控P21/CDC25C/CDK-1/cyclin B1通路,将细胞周期阻滞于G2/M期,显著抑制MCF-7和MDA-MB-231细胞增殖。此外,毛大丁草内酯J能诱导MCF-7和MDA-MB-231细胞发生线粒体钙超载,线粒体膜电位降低,活性氧生成增加,引发细胞凋亡,其作用机制与激活线粒体凋亡通路有关。综上,毛大丁草内酯J可通过调控P21/C...     

白花地胆草中一个新的吉玛烷型倍半萜

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、MCI柱色谱及半制备高效液相色谱等技术手段从白花地胆草(Elephantopus tomentosus L.)全草95%乙醇提取物分离纯化得到15个化合物。依据其理化性质、光谱数据(UV、IR、NMR、MS和CD)等多种技术鉴定了化合物的结构,分别为白花地胆草内酯A (1)、柔毛地胆宁(2)、白花地胆草亭(3)、8-O-methacryloylelephanpane (4)、芹菜素(5)、苜蓿素(6)、原儿茶醛(7)、原儿茶酸甲酯(8)、咖啡酸甲酯(9)、咖啡酸乙酯(10)、(+)-(4S)-(2E)-4-羟基-2-壬烯酸(11)、E-4-羟基十六烷-2-烯酸(12)、3-吲哚甲酸(13)、3-吲哚甲醛(14)和异血红素酸(15)。其中,化合物1为新化合物,化合物5～15首次从白花地胆草中分离得到,并首次报道了化合物2的绝对构型。化合物1对小鼠胃癌细胞(SGC-7901)具有微弱的细胞毒活性。     

正交试验优选当归挥发油的超临界CO2流体萃取工艺

目的:优选当归挥发油的超临界CO2流体萃取工艺,为当归挥发油的进一步研发提供参考。方法:建立UPLC同时测定当归挥发油中阿魏酸松柏酯和藁本内酯含量的方法,流动相乙腈-水(50∶50),检测波长320 nm,流速0.4 m L·min-1,柱温35℃,样品室温度4℃,进样量2μL;以阿魏酸松柏酯及藁本内酯的提取量为指标,采用正交试验考察萃取温度、萃取压力、萃取时间对当归挥发油萃取工艺的影响。结果:阿魏酸松柏酯和藁本内酯的线性范围依次为0.006 2~0.777 6,0.017 9~2.238μg,加样回收率在96.67%~102.08%。当归挥发油最佳萃取工艺为萃取温度40℃,萃取压力25 MPa,萃取时间2 h;阿魏酸松柏酯和藁本内酯的平均提取量分别为1.62,10.28 mg·g-1。结论:建立的UPLC含量测定方法重复性好、简便易行,可用于当归挥发油的质量控制;优化的萃取工艺稳定可行,适用于当归挥发油的提取。     

毛大丁草中一对新的香豆素类对映异构体

采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、半制备高效液相色谱等技术从毛大丁草(Gerbera piloselloides)全草95%乙醇提取物中分离纯化得到10个化合物。根据其理化性质、波谱数据(UV、IR、MS、NMR)、圆二色谱(CD)和单晶X射线衍射等技术鉴定化合物结构,分别为3′R-毛大丁香豆素A (1a)、3′S-毛大丁香豆素A (1b)、gymnastone (2)、大丁苷(3)、divaricataester C (4)、木犀草素(5)、咖啡酸甲酯(6)、绿原酸乙酯(7)、6-(β-D-glucopyranosyloxy)-7-methoxy-5-benzoranpropanoic acid methyl ester (8)和glucozaluzanin C (9)。其中化合物1a和1b为新化合物且为光学对映异构体,通过手性拆分得到,并经量子化学计算ECD确定了其绝对构型。化合物1和1a/1b能显著提高LPS损伤后的大鼠小肠隐窝上皮细胞IEC-6的存活率。     

瘤果紫玉盘地上部分化学成分研究

瘤果紫玉盘Uvaria kw eichow ensis P.T.L i为番荔枝科紫玉盘属植物。主要分布于我国的西南地区,在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗[1,2]。文献报道[3]紫玉盘植物中主要含有多氧取代环己烯、番荔枝内酯、黄酮、生物碱等成分。本文主要报道从瘤果紫玉盘地上部分的氯仿提取     

川白芷化学成分研究

目的研究川白芷Ang elica d ahurica var.f orm osana的化学成分。方法利用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20等分离纯化,光谱法鉴定结构。结果分离得到19个化合物,分别为异欧前胡素(Ⅰ)、欧前胡素(Ⅱ)、佛手柑内酯(Ⅲ)、别欧前胡素(Ⅳ)、花椒毒酚(Ⅴ)、8-甲氧基-5-羟基补骨脂素(Ⅵ)、比克白芷素(Ⅶ)、水合氧化前胡内酯(Ⅷ)、珊瑚菜内酯(Ⅸ)、花椒毒素(Ⅹ)、异回芹内酯(Ⅺ)、别异欧前胡素(ⅩⅡ)、psora lenqu inone(ⅩⅢ)、3-甲氧基-1H-吡咯(ⅩⅣ)、棕榈酸(ⅩⅤ)、硬脂酸(ⅩⅥ)、β-谷甾醇(ⅩⅦ)、豆甾醇(ⅩⅧ)、胡萝卜苷(ⅩⅨ)。结论化合物Ⅵ、ⅩⅢ、ⅩⅣ为首次从该植物分离得到,化合物Ⅰ~ⅩⅡ均为线性呋喃香豆素衍生物。     

253 紫玉盘属植物的化学成分

介绍了紫玉盘属植物的药理活性与化学成分,并介绍了各类化学成分的结构光谱特征与药理活性.     

大花紫玉盘中的多氧取代环己烯衍生物

从大花紫玉盘茎中分离得到5个新的多氧取代环己烯衍生物,根据光谱分析及与已知化合物比较确定了它们的结构,并分别命名为大花紫玉盘酮A（2）、B（3）、C（5）、D（7）及大花紫玉盘醇J（5）。同时,应用CD谱测定了化合物2、5、6、7的绝对构型。     

蓝刺头属植物化学成分研究概况△

蓝刺头属许多植物具有较高的药用价值,国内外研究者对于其化学成分给予了很大关注,其中国外相关研究文献居多。就该属植物的相关文献并结合本课题相关研究,对该属植物中所含的化学成分进行综述,为蓝刺头属植物进一步开发利用提供参考。     

茵陈配方颗粒中的化学成分分离鉴定

目的:研究茵陈配方颗粒抗炎活性部位的化学成分。方法:采用重结晶及硅胶,羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,依据波谱学方法及理化性质鉴定化合物结构。结果:对茵陈配方颗粒抗炎活性部位(大孔树脂50%乙醇部位和无水乙醇部位)进行系统化学成分研究,分离并鉴定了13个化合物,分别为对羟基苯乙酮(1),2,5-二羟基桂皮酸乙酯(2),槲皮素(3),木犀草素(4),7S,8R-二氢去氢双松柏醇(5),洋李素(6),7,4'-二甲氧基山柰酚(7),槲皮素-7-O-α-L-鼠李糖苷(8),9S,12S,13S-三羟基-反-10-十八烯酸甲酯(9),异鼠李素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(10),山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(11),硬脂酸(12)和β-胡萝卜苷(13)。结论:以上13个化合物均为首次从茵陈配方颗粒中分离得到,其中,化合物9~11为首次从蒿属中分离得到,化合物2和5为首次从滨蒿中分离得到。