蜀葵花的化学成分研究(Ⅰ)

目的研究蜀葵Althaea rosea花中的化学成分。方法用各种柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱解析鉴定其化学结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为银椴苷(tiliroside,)、柚皮素(naringenin,)、茴香酸(anisic acid,)、肉桂酸(cinnamic acid,)、香豆酸(p-coumaric acid,)、阿魏酸(ferulic acid,)、水杨酸(salicylic acid,)、正二十九烷(nonacosane,)、β-谷甾醇(β-sitosterol,)、胡萝卜苷(daucosterol,)。结论化合物~、~、为首次从该植物中得到,其中化合物、、、为首次从蜀葵属中得到。     

香附醇提物抗神经炎症活性及化学成分分析

目的 香附抗神经炎症活性部位确定及成分分析。方法 基于脂多糖（LPS）诱导BV2细胞炎症模型,Griess法检测培养上清液中NO水平评价香附95%乙醇提取物（CR-95E,6.25、12.50、25.00、50.00 μg · mL^-1）、50%乙醇提取物（CR-50E,6.25、12.50、25.00、50.00、100.00 μg·mL^-1）、水提取物（CR-W,6.25、12.50、25.00、50.00、100.00 μg·mL^-1）的抗炎活性;ELISA试剂盒法考察活性部位对模型细胞上清液中肿瘤坏死因子-α（TNF-α）、白细胞介素-1β（IL-1β）和白细胞介素-6（IL-6）含量的影响;采用ELISA法检测上清液中犬尿氨酸途径激活关键酶吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）的含量变化;采用气相色谱-质谱联用（GC-MS）技术对CR-95E进行化学成分定性分析,与NIST MS search 2.0质谱检索数据库比对鉴定化合物结构。结果 与模型组比较,CR-95E在6.25～50.00 μg· mL^-1时可显著抑制LPS诱导BV2细胞释放NO（P＜0.001）,而CR-50E和CR-W无效,说明CR-95E具有确切的抗神经炎作用。与模型组比较,CR-95E可显著降低细胞上清液中炎症因子IL-1β、IL-6和TNF-α的含量（P＜0.05、0.01、0.001）,显著降低IDO的过量表达（P＜0.001）。GC-MS分析,从CR-95E中共鉴定了34个化合物,主要为萜烯类和酮类成分,相对质量分数由高到低依次为异长叶烯酮（19.47%）、石竹烯氧化物（4.98%）、喇叭烯氧化物（-II）（4.01%）、α-古芸烯（3.66%）等。结论 香附抗神经炎症活性部位为CR-95E,主要含有萜烯类和酮类成分等低极性成分,可通过抑制细胞NO和炎症因子的释放,抑制IDO过表达发挥抗神经炎症作用。     

中药方剂网络与中药化学空间的构建与分析

目的 构建中药方剂网络与中药化学空间,在此基础上进行中药方剂网络与化学空间性质的分析,对中药配伍禁忌理论给出解释.方法 利用复杂网络技术,通过Pajek和ORA等软件构建中药方剂网络,并对该方剂网络进行网络直径、平均距离、聚类系数、平均度数等网络性质的分析.在化学空间理论基础上,通过描述符计算、重心处理、空间降维等步骤...     

豆科药用植物中的抗肿瘤活性成分

豆科(Leguminosae)植物在药用植物中占据重要地位,其化学成分类型丰富多样,且具有广泛的生物活性。近年来对该科药用植物的抗肿瘤活性研究较多,目前已经发现了一些活性较好的抗肿瘤活性成分,如甘草酸、甘草次酸以及苦参碱等。其中苦参碱已经应用于临床,且效果显著。因此,对该科植物进行抗肿瘤活性物质的研究意义重大。本文旨在概述豆科药用植物中抗肿瘤活性成分研究的最新成果及进展。     

水辣蓼中2种黄酮类成分含量测定

目的首次应用高效液相色谱方法建立同时测定水辣蓼药材中槲皮素和槲皮苷含量的测定方法。方法 Ver-tiSep GES C18(250 mm×4.6 mm,5.0μm)色谱柱;流动相:乙腈-甲酸水(0.1%,V/V)(19∶81)等度洗脱,流速1 ml/min,检测波长为350 nm,柱温:30℃。结果槲皮素和槲皮苷分别在4.827～80.455μg/ml和2.934～48.900μg/ml范围内呈良好的线性关系(r=0.999 9,r=0.999 7,n=5),平均回收率分别为97.98%、98.29%,RSD分别为1.91%、1.84%(n=9)。结论本方法准确、简便,重复性好,可用于水辣蓼中槲皮素和槲皮苷的含量测定。     

流苏金石斛中牡荆素2″-O-β-D-葡萄糖苷的分离鉴定及含量测定

目的:分离制备流苏金石斛药材指标性成分,并建立测定流苏金石斛中该成分含量的高效液相色谱法。方法:采用Shiseido(Pak-C18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-水(20∶80)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长340 nm,柱温25℃。结果:从流苏金石斛中分离制备其指标性成分牡荆素2″-O-β-D-葡萄糖苷;该成分在0.016～1.6μg线性关系良好(r=0.999 8),平均加样回收率为99.66%(RSD 1.05%)。结论:方法快速简便,可靠,重复性好,为流苏金石斛药材的质量控制提供依据。     

昆明山海棠根皮化学成分的研究

目的:研究卫矛科雷公藤属植物昆明山海棠根皮的化学成分.方法:应用硅胶、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等各种色谱技术分离纯化化学成分,通过MS,1H-NMR,13C-NMR等波谱方法鉴定结构.结果:分离鉴定了12个化合物,分别为木栓酮(1),3-O-△9(11),12-齐墩果二烯(2),canophyllal(3),3-乙酰氧基齐墩果酸(4),雷酚内酯(山海棠素,5),雷酚萜甲醚(6),二十三酸(7),β-谷甾醇(8),硬脂酸(9),任卡漆-5-烯-3β,28-二醇(10),棕榈酸(11),胡萝卜苷(12).结论:化合物1,2,3,7,10均为首次从昆明山海棠中分离得到,其中化合物7为首次从雷公藤属植物分离得到.     

呋喃鬼臼毒素衍生物及其抗肿瘤活性研究

目的:获得抗肿瘤活性更强的鬼臼毒素衍生物。方法:以鬼臼毒素为起始原料,通过把取代呋喃和鬼臼毒素拼接,设计并合成5个4β-N-取代呋喃鬼臼毒素衍生物,目标产物的结构通过¹H-NMR, ¹³C-NMR和HRMS的确证,同时采用 MTT 法评价了新化合物对HeLa, K562和K562/A02的细胞毒活性。结果: 合成的5个化合物中具有确切的细胞毒活性,其中化合物7c和11b对于耐药肿瘤细胞K562/A02的活性明细优于阳性对照依托伯苷。结论:把取代呋喃连接到鬼臼毒素可以增加抗肿瘤活性。     

柴胡疏肝散体外抗氧化活性成分与调控抑郁症相关酶的关联性分析

目的:研究柴胡疏肝散(CSGS)体外抗氧化活性能力,识别抗氧化活性成分并评价其对CSGS治疗抑郁症的调控能力。方法:将CSGS进行拆方研究,采用1,1-diphenyl-2-picryl-hydrazyl(DPPH)法测定各配伍方自由基清除能力,以半数抑制浓度(IC50)(清除率为50%时的质量浓度)为评价指标;高效液相色谱法(HPLC)建立特征图谱,利用正交投影偏最小二乘法(orthogonal partial least squares,OPLS)研究特征峰与药效的相关性,根据变异权重系数(variable importance of projection,VIP)来辨识显著活性成分。运用SYBYL 2.0软件对CSGS中的抗氧化活性成分与CSGS治疗抑郁症所调控的相关酶进行分子对接研究,根据Total score值判断小分子与大分子的结合能力。结果:CSGS组方药材对抗氧化药效贡献的大小依次为枳壳陈皮川芎柴胡香附白芍甘草,鉴定出3个具有显著抗氧化活性的成分,分别为橙皮苷、新橙皮苷和芸香柚皮苷。3个抗氧化活性成分与CSGS治疗抑郁症所调控的相关酶的分子对接打分结果均显示了良好的结合能力,其中橙皮苷与色氨酸酶(TPH),新橙皮苷与超氧化物歧化酶(SOD),芸香柚皮苷与色氨酸2,3-加二氧酶(TPHD)的结合能分别是9.088 7,8.734 0,9.271 8。结论:橙皮苷,新橙皮苷和芸香柚皮苷是CSGS体外抗氧化活性的主要有效成分且在CSGS治疗抑郁症中可能发挥了一定的调控作用。