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目的:合成(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯并考察其抗肿瘤活性。方法:5-氟脲嘧啶(5-FU)与氯乙酸在碱性条件下反应得到5-氟脲嘧啶-1-基乙酸(3),再与姜黄素成酯得到(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯(4);MTT法测定化合物4抗HL60、K562、SGC7901、SW480细胞增殖的活性;H22荷瘤小鼠连续腹腔注射给药8 d后颈椎脱臼处死,剥离肿瘤称重,计算抑瘤率。结果:(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯抑制HL60、K562、SGC7901、SW480细胞增殖的IC50分别为5.774,11.05,17.83,13.67μg.mL-1;经腹腔注射给予不同剂量的化合物4(80,160,320 mg.kg-1),其对H22荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制率分别为26.85%,30.65%和61.37%,与阴性对照组比较,320 mg.kg-1剂量组具有显著性差异(P<0.01)。结论:(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯体外能明显抑制HL60、K562、SGC7901、SW480等肿瘤细胞增殖,对H22荷瘤小鼠肿瘤生长具有抑制作用,并呈一定量效关系。 相似文献
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作者分析31例经CT扫描确诊为丘脑出血患者的症状与体征,提出血肿大,破入第三,四脑室,出现上消化道出血时预后差;发病时血压病高,有丘脑性失语与疼痛时对丘脑出血的诊断有参考价值。 相似文献
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目的 对盐酸青藤碱缓释组合微丸不同释药速率(慢、中、快)在大鼠体内的药动学及其体内外相关性研究.方法 释放度实验采用转篮法分别在两种介质中进行,采用RP-HPLC测定缓释组合微丸在大鼠体内的不同时间的血药浓度.利用统计矩原理对药动学数据进行分析.对体外平均释放时间和体内平均滞留时间建立相关性.结果 缓释组合微丸具有明显... 相似文献
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目的 探讨甘草次酸对雷公藤内酯醇在大鼠体内的药代动力学行为的影响. 方法 将SD大鼠随机分为雷公藤内酯醇单独给药组和雷公藤内酯醇与甘草次酸联合给药组,分别通过尾静脉注射雷公藤内酯醇0.2 mg/kg,采用液相色谱-质谱法(LC-MS),选择离子检测(SIM)的方式测定2组大鼠不同时间血浆中的雷公藤内酯醇浓度,比较2组在大鼠体内的药代动力学行为. 结果 在0.2~250 ng/mL质量浓度范围内,血浆中雷公藤内酯醇线性良好.定量下限为0.2 ng/mL,日内和日间精密度RSD均<12.0%,准确度为90%~105%,绝对回收率>80%,基质效应>90%,血浆样品的稳定性良好.药代动力学数据显示,联合给药组的最大血药浓度(cmax)、消除半衰期(t1/2)、平均滞留时间(MRT0~180 min)、血药浓度|时间曲线下面积(AUC0~180 min)分别是单独给药组的0.75,2.51,1.15及1.39倍,其中t1/2、MRT0~180 min在2组间的差别有统计学意义(P<0.05). 结论 甘草次酸与雷公藤内酯醇联用可降低雷公藤内酯醇的峰浓度,延长其体内滞留时间,从而提高其大鼠体内的生物利用度;该测定方法简便、效率高、重复性好,符合生物样品分析的基本要求. 相似文献
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目的 通过质量源于设计(quality by design,QbD)理论制备大黄素固体脂质纳米粒(emodin solid lipid nanoparticle,Emo-SLN)。方法 利用鱼骨法和使用故障模式、影响和危害性分析(failure mode and effects criticality analysis,FMECA)方法筛选出关键质量属性(critical quality attributes,CQAs)、关键物料属性(critical material attributes,CMAs)以及关键工艺参数(critical process parameters,CPPs),并采用熔融-乳化法制备固体脂质纳米粒,用Box-Behnken设计(Box-Behnken design,BBD)优化制剂。结果 确定CMAs为脂质、表面活性剂、药脂比;CPPs为超声功率;CQAs为粒径、ζ电位、包封率、载药量、体外释放率。通过BBD优化制剂,测得其CMAs:脂质单辛酸丙二醇酯(CapryolTM 90),表面活性剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor® RH40),药脂比1∶170;CPPs:超声功率216 W;CQAs:粒径(138.900±1.143)nm,ζ电位(−21.90±0.50)mV,包封率(98.28±1.43)%、载药量(0.23±0.01)%、体外释放表现为在48 h内累积释放率达80%,具有缓释特性。结论 该项目利用QbD成功制备质量符合CQAs要求的Emo-SLN,提高其生物利用度,从而促进其临床应用。 相似文献
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目的 研究雷公藤内酯酮(TPN)单独或联用甘草次酸(GA)对人肝癌HepG2细胞增殖、迁移、凋亡及相关信号通路Caspase-3、Bax和Bcl-2蛋白表达的影响。方法 采用CCK-8法测定TPN单独或TPN(0.3、0.6、1.2μmol/L)联用GA(2、10、20μmol/L)对HepG2细胞24 h的增殖抑制作用,利用增效指数(q值)判定协同药效;Annexin V-FITC/PI染色法检测给药后细胞凋亡率变化;细胞划痕实验检测药物对细胞迁移能力的影响;Western-blot法检测Caspase-3、Bax和Bcl-2蛋白的表达水平。结果 TPN、GA单独作用对HepG2细胞24 h的半数抑制浓度(IC50)分别为(7.28±2.13)和(26.56±6.32)μmol/L。TPN(1.2μmol/L)和GA(2μmol/L)联用组的q值(1.505)最大,细胞抑制率为(62.28±6.13)%;该联用组对HepG2细胞的总凋亡率高于单独使用TPN(P<0.05),同时抑制HepG2细胞的迁移,使细胞内Caspase-3蛋白表达水平升高、Bcl-2... 相似文献
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以福建医科大学2017级药物制剂专业学生为研究对象,从线上教学资源的整合与重构、教学方法的改革与创新、课程评价体系的构建等方面对新冠肺炎疫情下工业药剂学线上教学进行实践探索,并提出深化思想认识、建立新型教学互动模式和提供多方面保障等建议,从而进一步完善线上教学工作。 相似文献