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81.
肿瘤细胞通过膜粘附分子与基底膜和细胞外基质成分层粘连蛋白 (LN )、纤维粘连蛋白 (FN )和胶原蛋白 (Collagen )等的RGD (Arg Gly Asp)和YIGSR(Tyr Ile Gly Ser Arg)序列粘附 ,在肿瘤的转移过程中发挥了重要作用。合成的RGD和YIGSR肽可通过竞争结合肿瘤细胞相应粘附分子 ,干扰肿瘤细胞的侵袭和转移过程[1,2 ] 。本文初步观察了我们采用固相肽合成技术制备的RGD和YIGSR肽的抗肿瘤侵袭、转移作用。方法和结果一、合成肽对高转移肿瘤细胞的粘附抑制作用合成肽RGD和YIGSR… 相似文献
82.
83.
85.
86.
87.
目的:研究野黄芩苷的镇痛作用。方法:采用小鼠热板和小鼠扭体试验模型,观察药物对疼痛反应的影响。结果:腹腔注射200mg/kg野黄芩苷30-90min,小鼠对热刺激的痛阈值明显升高(与溶媒组,比较P<0.01或0.05),镇痛强度与阿司匹林相近(P>0.05),但弱于25mg/kg吗啡(P<0.01)。皮下注射50-200mg/kg罢黄芩苷皆可显著抑制醋酸所致小鼠的扭体反应(与溶媒组比较P<0.01或0.05),各剂量组间差异不显著(P>0.05),镇痛强度弱于5mg/kg吗啡(P<0.01);1.5mg/kg野黄芩苷,侧脑室给药亦可显著抑制小鼠的扭体反应(与溶媒组比较P<0.05)。结论:野黄芩苷具有显著的镇痛作用,其机制与中枢作用有关。 相似文献
88.
金莲花总黄酮抗菌作用的实验研究 总被引:1,自引:1,他引:1
目的:观察金莲花总黄酮(FTLR)体内外的抗菌活性。方法:体外抗菌实验,采用营养肉汤对金黄色葡萄球菌等14个菌株进行试管连续稀释法和营养琼脂扩散法测定FTLR的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)。体内实验采用金黄色葡萄球菌26002-6标准株感染昆明种小鼠作为模型,模型小鼠被随机分为FTLR 440,220,110 mg.kg-1剂量组,金莲花片2 400 mg.kg-1对照组(金莲花片2 400 mg.kg-1与FTLR 440 mg.kg-1的生药剂量相等)及模型对照组,以感染后24,48 h小鼠的死亡率为指标,观察对金黄色葡萄球菌的体内抗菌活性。结果:在体外抑菌实验中,FTLR对13个细菌标准菌株和10个临床株均有抑制作用,其MIC和MBC均低于双黄连口服液;在体内抑菌实验中,FTLR各剂量组金黄色葡萄球菌感染小鼠48 h死亡率均明显低于模型对照组,440 mg.kg-1组死亡率低于金莲花片2 400 mg.kg-1组。结论:对多种细菌有明显的抑制作用。相等生药量的总黄酮对金黄色葡萄球菌感染小鼠的保护作用强于金莲花片。 相似文献
89.
目的探讨聚乙二醇(PEG)修饰改善甲硫氨酸脑啡肽(MEK)体内半衰期短和对中枢神经系统(CNS)释放的作用。方法热板致痛小鼠侧脑室注射3.1μmol.kg-1MEK及其mPEG2000和mPEG5000修饰物,醋酸致痛小鼠尾静脉注射31μmol.kg-1同上受试物,比较镇痛活性;小鼠尾静脉注射0.2 ml.(10 g)-1容积5.55~7.40 GBq.L-1浓度的125I标记MEK及其mPEG2000修饰物,比较体内分布。结果 MEK及mPEG修饰物3组间F检验P<0.05或0.01(热板模型15 min除外);mPEG5000修饰物作用强于mPEG2000修饰物及未修饰MEK,镇痛活性可持续至120 min(P<0.01)。mPEG2000修饰物10 min时肝脏分布低于MEK、240 min时血液分布高于MEK(P<0.01),血液半衰期(T12)是原型肽的3倍、清除率(CL)降低2.2倍。结论适当分子量PEG修饰可降低MEK肝脏清除、增强镇痛活性、延长半衰期和镇痛时间,对改善脑啡肽成药性有积极意义;未直接证实mPEG修饰改善MEK的CNS释放。 相似文献
90.
RGD和YIGSR衍生物的抗肿瘤侵袭、转移活性 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 研究抗肿瘤转移肽Arg-Gly-Asp(RGD)和Tyr-Ile-Gly-Srg-Arg(YIGSR)的均叉、杂叉聚合肽的抗肿瘤侵袭、转移作用。方法 MTT法测定药物对PG和LA795细胞粘附Matrigel能力的影响;Transwell细胞培养小室测定药物对PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响;观察药物对LA795小鼠肺腺癌细胞自发肺转移模型抗肿瘤转移的影响。结果 在50-100ug/ml浓度范围,RGD和YIGSR的杂叉肽WF12和YIGSR的均叉肽WF27的抗粘附作用强于RGD和YIGSR肽;以上二肽在100ug/ml浓度的抗肿瘤侵袭作用优于RGD和YIGSR肽;以上二肽100ug/只,静脉给药仅5次可显著抑制移植LA795细胞肺转移小鼠的肺脏重量和肺转移结节数。结论 RGD与YIGSR的杂叉肽WF12和YIGSR的均又肽WE27具有较强的抗肿瘤侵袭、转移活性。 相似文献