β受体阻滞剂易致糖尿病

美国研究者发现 ,β受体阻滞剂可增加高血压病人罹患Ⅱ型糖尿病的危险 ,但噻嗪类利尿剂则不会。这是基于一项对 12 5 5 0例非糖尿病患者在 6年后部分进展为Ⅱ型糖尿病的研究而得出的结论。研究中 ,380 4例病人患有高血压 ,其中 5 6 9例 6年后出现Ⅱ型糖尿病 ;而服用噻嗪类利尿剂、ＡＣＥ抑制剂或钙拮抗剂的病人比未进行高血压治疗的病人发生Ⅱ型糖尿病的几率更低。经对比发现 ,服用 β受体阻滞剂者比未进行治疗的病人罹患Ⅱ型糖尿病的几率高 2 8% ,且并未考虑社会人口统计学特征、与健康有关的行为、家族糖尿病史或其它同时存在的疾病情况等…     

非甾体抗炎药Rofecoxib

１商品名 Ｖｉｏｘｘ２化学名 ４－（４－（甲磺酰基）苯基）－３－苯基－２（５Ｈ）－呋喃酮３开发与上市厂商 （美）ＭｅｒｃｋＳｈａｒｐ＆ Ｄｏｈｍｅ公司开发,于１９９９年６月首次在墨西哥上市,同年７月在美国、英国上市。４药效分类 Ⅱ型环氧化酶（ ＣＯＸ－２）抑制剂。５药理 大多数非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤｓ）可同时抑制参与前列腺素合成的 ＣＯＸ－１和 ＣＯＸ－２,对 ＣＯＸ．２的抑制可减轻疼痛和炎症,但对ＣＯＸ－１的抑制是ＮＳＡＩＤｓ引起胃肠道穿孔、溃疡和出血（ＰＵＢｓ）等不良反应的原因。本品与非选择性环氧化…     

免疫抑制剂 西罗莫司(Sirolimus)

1　商品名Ｒａｐａｍｕｎｅ2　开发与上市厂商(美 )ＡｍｅｒｉｃａｎＨｏｍｅＰｒｏｄｕｃｔｓ公司研制 ,1 999年 1 0月在美国首次上市 ,2 0 0 0年 3月首次在英国、德国、丹麦、挪威、瑞典、瑞士等国上市。3　药效分类免疫抑制剂4　药理本品可抑制Ｔ淋巴细胞因抗原和细胞因子(ＩＬ 2 ,ＩＬ 4和ＩＬ 1 5)刺激反应引起的活化和增生作用 ,其作用机制与他克莫司 (ｔａｃｒｏｌｉｍｕｓ)和环孢素等其它免疫抑制剂完全不同 ,且本品还可抑制抗体的产生。在细胞中 ,本品可与ＦＫ结合蛋白 1 2 (ＦＫＢＰ 1 2 )结合 ,该复合物对钙调神经磷酸酶 (ｃａｌ…     

脂质体的临床应用

药物脂质体已成功地实现了从实验室研究到 临床应用的转化,多种脂质体制剂已在临床使用或正处于临床研究阶段,这些脂质体制剂的临床用途包括：抗真菌,癌症化疗,疫苗,诊断影像,基 因治疗及透皮给药等。１抗真菌治疗 两性霉素是治疗全身性真菌感染的药物,但常规的两性霉素Ｂ制剂（ＣＡＢ）因可引起肾毒性等不良反应,故临床使用受到限制,目前研究开发的三种脂质体制剂可减少其毒性。１．１ ＡｍＢｉｓｏｍｅ 系小单室脂质体（ＳＵＶｓ）,直径为５０～１００ｕｍ,为大豆磷脂酰胆碱（ＨＳＰＣ）,胆固醇,二硬脂酸磷脂酸甘油（ＤＳＰ…     

抗偏头痛药 夫罗曲坦

1 商品名Allegro,Frova,Migard2 开发与上市厂商英国Vernalis公司开发,后转让给爱尔兰的Elan公司。2002年6月在美国首次上市。现已在德国和英国上市。3 适应证本品适用于成人有或无先兆性偏头痛急性发作的治疗。4 药理本品为选择性5HT1受体激动剂,与5HT1B和5HT1D受体有高度亲和力,对GABAA介导的通道活性无明显作用,与苯二氮类结合位点无明显亲和力。目前认为,本品主要作用于脑外动脉和颅内动脉,并抑制这些血管的过度扩张。本品口服吸收略差,单次口服本品2.5mg后,达峰时间约为2～4小时,绝对生物利用度约为20%～30%,食物对本品的…     

钙增敏剂左西孟旦降低心衰死亡率

新的研究发现一种新的钙增敏剂左西孟旦(levosimendan,Simdax)可降低患有低心输出量心衰的病人的死亡率，改善其心脏功能。左西孟旦由Orion制药公司开发用于治疗急性失代偿性心衰，具有双重作用机制。它可与一种影响心肌收缩的蛋白——肌钙蛋白C结合，使其对钙离子的敏感性增强，增加心脏收缩力，避免因钙过度蓄积而引起的心律失常；还可通过开放血管平滑肌上的ATP敏感型钾通道引起血管扩张。研究者认为左西孟旦影响心肌收缩和血管舒张作用进而增加心输出量的同时并不增加心肌的耗氧量。研究者就203例患有严重低心输出量心衰的病人比较了…     

金合欢属树提取物有抗癌作用

新的研究发现一类从澳洲金合欢属(Acaciavictoriae)树中提取的三萜皂甙化合物——avicine,可能有抗癌作用。     

大麻素类药物的治疗作用

分类概述大麻素类药物的药理作用、临床研究及其不良反应，探讨其对神经系统和心血管疾病及哮喘的治疗作用。     

波生坦

[通用名称 ]　ｂｏｓｅｎｔａｎ,波生坦[化学名称 ]　 4 (1 ,1 甲基乙基 ) Ｎ [6 (2 羟乙氧基 ) 5 (2 甲氧基苯氧基 ) [2 ,2 ' 二吡啶 ] 4 基 ] 苯磺酰胺　　 [药理作用 ]　本品为非肽类非选择性内皮素受体阻断剂 ,高取代嘧啶衍生物或内皮素 1 (ＥＴ 1 )受体的竞争性阻断剂 ,与血管中的内皮素受体Ａ(ＥＴＡ)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体Ｂ(ＥＴＢ)结合。ＥＴ 1是一种强效的内源性血管收缩剂并有增生、致纤维化和致炎作用 ,在肺动脉高血压(ＰＡＨ)患者的血浆和肺组织中浓度较高[1] 。ＥＴ 1在肺循环中的阻断作用可使肺血管抗…