大黄黄连泻心汤不同配伍浸渍剂中蒽醌类成分变化研究

目的：建立大黄黄连泻心汤中君药大黄的主要蒽醌类成分（芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚）的HPLC含量测定方法，并探索在不同配伍情况下浸渍剂中5个成分的含量变化。方法：采用HPLC—UV法，色谱柱为苯基柱（250min×4．6mm，5μm），柱温为室温，流动相为甲醇～0．1％磷酸水，梯度洗脱，流速为为1mL／min；紫外检测波长为254nm，进样量为20μL。结果：大黄的5个主要蒽醌类成分中的芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚在3．15～64．00μg／mL范围内、大黄素甲醚在1．70～33．92μg／mL范围内，其峰面积与浓度呈良好线性关系，5个成分的精密度RSD均小于2％，5个成分的平均回收率为102．1％，RSD均小于5％；大黄与黄连或黄芩配伍时可导致蒽醌类成分含量变化明显。结论：本研究建立的HPLC方法准确，重现性好，可用于大黄黄连泻心汤配伍研究时大黄蒽醌类成分的定量分析；大黄与黄连或黄芩配伍时蒽醌类成分变化明显，有无配伍黄芩对蒽醌类成分含量有显著影响。     

穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学研究

目的:研究穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:采用已建立的LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度,计算其药代动力学参数.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为1.9 min和3.0 min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.05～10 μg/mL.定量下限均为0.05 μg/mL.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制研究

目的： 研究新穿心莲内酯在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制。 方法： 通过研究新穿心莲内酯在模型中的双向转运,考察时间、药物浓度（50,75,100 μmol·L^-1）、温度（4,25,37℃）和抑制剂（碘乙酰胺、维拉帕米和MK-571）对新穿心莲内酯吸收的影响。用LC-MS-MS检测药物浓度,计算其表观渗透系数（P_app）。 结果： 新穿心莲内酯在Caco-2细胞模型中,随时间和浓度的增加,药物吸收呈线性增加。P_BA/P_AB≈1.0;温度37℃时,P_app为（2.02±0.31）×10^-6 cm·s^-1,与4℃[（5.97±0.11）×10^-7 cm·s^-1],25℃[（9.17±0.50）×10^-7cm·s^-1]比较有显著性差异（P < 0.05）;受抑制剂碘乙酰胺影响,P_app =（4.79±0.42）×10^-6 cm·s^-1与对照组新穿心莲内酯P_app [（1.28±0.69）×10^-6 cm·s^-1]比较有显著性差异（P<0.05）。 结论： 新穿心莲内酯在Caco-2细胞中的吸收方式主要是被动转运和载体介导的主动转运。     

联立方程组新解法在复方制剂分析中的应用

目的：测定复方氯霉素洗剂及氯霉素地塞米松磷酸钠滴耳液中二组份的含量。方法：采用新Ｖｉｅｒｏｒｄｔ法不经分离直接测定复方氯霉素洗剂及氯霉素地塞米松磷酸钠滴耳液中氯霉素、水杨酸及地塞米松磷酸钠、氯霉素的含量。结果：以２７８,３０２ｎｍ分别为复方氯霉素洗剂中两组分的测定波长,以无水乙醇为空白,氯霉素和水杨酸的平均回收率及ＲＳＤ分别为１００．３２％,０．１６％和９９．９５％,０．２３％,以２４２,２７８ｎ     

下调细胞色素P450表达与模拟妊娠高血压综合征的实验研究

目的 探讨细胞色素P450表达与妊娠高血压的关系。方法比较下调细胞色素P450表达对妊娠晚期血压以及对胎鼠发育的影响,运用有创血压测定,胎鼠和胎盘发育指标以及westernblot,评价细胞色素P450表达与胎鼠发育的关系。结果与对照组相比,抑制细胞色素P450之后,实验组血压明显升高（118．6±8）mmHgvs（95．1±7）mmHg,P〈0．05）,实验组的胎鼠重量、身长和胎盘的重量都较对照组显著降低（1．8±0．39）gvs（2．76±0．61）g,（1．78±0．32）VS（3．04±0．58）cm,（0．38±0．12）VS（0．45±0．15）g,P〈0．05）,同时实验组胎盘中CYP2C23表达显著下降。结论抑制胎盘CYP2C23表达可能是导致胎鼠发育受限制的原因,下调细胞色素P450表达是妊娠高血压的重要发病机制。     

液相色谱-串联质谱法同时测定人血浆中伪麻黄碱和苯海拉明

伪麻黄碱 (ｐｓｅｕｄｏｅｐｈｅｄｒｉｎｅ)为拟交感神经类药物 ,临床常用于治疗感冒、支气管炎等上呼吸道感染疾病。苯海拉明 (ｄｉｐｈｅｎｈｙｄｒａｍｉｎｅ)为Ｈ1 受体拮抗剂 ,具抗组胺活性 ,同时还具镇静、止呕和抗副交感神经生理作用等特点。临床上常将二者复方用药 ,既能发挥伪麻黄碱消除上呼吸道粘膜充血的功能 ,又可利用苯海拉明促进睡眠、有助于机体自身免疫系统发挥作用等特点。有文献报道单独测定人血浆中的伪麻黄碱[1～ 4]或苯海拉明的方法[5～ 7] ,但这些方法均有一定局限性 ,无法满足同时测定两种成分的需要。本文旨在建立…     

LC-MS/MS法测定坦索罗辛在比格犬血浆中的浓度及其缓释制剂的药动学研究

目的:建立坦索罗辛血药浓度LC-MS/MS测定方法,并研究坦索罗辛缓释制剂在比格犬体内的药代动力学。方法:6只比格犬空腹单次口服给予含有0.4 mg的盐酸坦索罗辛缓释胶囊,给药前(0 h)、给药后不同时间点各采血0.3 mL,分离血浆后,加入内标愈创木酚甘油醚,经乙酸乙酯萃取,以甲醇:水:甲酸(80∶20∶0.2,V/V/V)为流动相,在反相C18色谱柱进行分离。采用电喷雾离子源(ESI源)的正离子方式检测,扫描方式为选择反应监测(SRM),用于定量分析的离子反应为m/z409.0→m/z228.0(坦索罗辛)和m/z199.0→m/z125.0(内标,愈创木酚甘油醚)。结果:坦索罗辛在线性范围内0.05～10.0 ng/mL线性良好,定量下限为0.05 ng/mL,批内、批间精密度(RSD)均小于13.4%。盐酸坦索罗辛缓释制剂0.4 mg口服给药后AUC0-24 h为(7.82±1.92)ng.h.mL-1、AUC0-∞为(8.04±2.02)ng.h.mL-1t、1/2为(2.96±2.13)h。结论:LC-MS/MS法灵敏度高、分析快速,适用于比格犬血浆中坦索罗辛的药动学研究,坦索罗辛缓释胶囊口服给药后半衰期短,消除快。     

黄连-吴茱萸药对组分溶出规律的研究

目的：考察黄连-吴茱萸药对中主要成分随黄连一吴茱萸配比变化的溶出规律。方法：黄连-吴茱萸（1：0，1：1，1：2，1：6，6：1，2：1，0：1）的半仿生提取液在优化好的RP-HPLC条件下进行分析，吸收指纹图谱能够反映化学成分全貌的优点引入相对定量，同时对小檗碱等主要成分进行含量测定，将相对定量和绝对定量结合起来分析色谱数据，以研究药对成分的溶出规律。结果：考察了药对的17个组分与黄连-吴茱萸配伍之间的关系。来自吴茱萸药材的8个成分随着配伍黄连比例的增大溶出增加，但与黄连的比例不成线性关系；来自黄连药材的峰7、9、10随着配伍吴茱萸比例的增大溶出增加，与吴茱萸的比例不成线性关系；来自黄连药材的小檗碱型化合物随着配伍吴茱萸比冽的增大溶出减少，且与吴茱萌的比例有线件趋势,结论：黄连-吴茱萸药对的不同比例配伍对各主要组分溶出的影响不同。