盐酸普鲁卡因注射液在光和热同时作用下的稳定性

目的：以盐酸普鲁卡因注射液为例, 研究药物在光和热同时作用下的稳定性。方法：先考察该注射液在高温避光条件下的降解规律, 求出热反应的降解速率常数 k dark,指前因子 A dark和活化能 Ea , dark,再在烘箱内上方分别安装荧光高压汞灯和紫外高压汞灯, 考察其在高温和光照同时作用下的降解规律, 求出光反应的降解速率常数 k light , 指前因子 A light和活化能 Ea , light。结果：在高温光照试验中,该药物降解速率由两部分构成：d A total/d t = k d ark A dark n′+ k light A light n ,式中 A total为盐酸普鲁卡因注射液在440 nm处的总吸收度, A dark和 A light分别为该药在无光照时热作用下所产生的吸收度和光作用下所产生的吸收度(440 nm), n 为光化反应的级数, n′为热反应的级数。光化反应速率仍与温度有关: k light= A light*exp(－ Ea ,light/ RT )* E , 式中 E 为光源的照度。结论：由于 k light的表达式与Arrhenius方程形式类似,式中 Ea ,light可能为光化反应后继过程的表观活化能,由实验得出 Ea ,light值几乎与光源种类无关而支持了这一观点; 根据光和热同时对盐酸普鲁卡因注射液稳定性的影响规律,预测了该药物在室温、室内自然光照射下的贮存期。     

经典恒温恒湿法评价湿度和温度对阿莫西林稳定性的影响

目的 研究固体阿莫西林的降解动力学规律.方法 采用HPLC法测定阿莫西林的含量;在恒温恒湿条件下进行加速试验,以获得与温度、湿度相关的动力学参数.结果 阿莫西林遵从一级降解动力学规律;速率常数k=Aexp(-Ea/RT)·exp(mHr),指前因子A=(1.28±0.46)×1019h-1,活化能Ea=158.0% 士1.01% kJ·mol-1,常数m=6.61% ±0.05%.结论 采用经典恒温恒湿法能研究温度和湿度对固体阿莫西林稳定性的影响.     

电子计算机控制程序升温装置

为推广电子计算机在药物稳定性研究中的应用,本文介绍了一种以廉价的PC-1500型袖珍电子计算机为核心,与普通恒温水浴联用,实现各种类型程序升温的实用控制装置及其控制程序简图。该装置简单可靠,成本低,温度控制准确度和重现性≤±0.2℃,温程分辨值和波动范围±0.05℃,计时精度<±5秒/月。     

以灯光为光源研究药物在自然光照射下的稳定性

介绍了维生素B₂、维生素K₃、磺胺嘧啶锌和维那利酮4种固体药物在自然光及灯光下的稳定性,探讨了不同光源对药物稳定性影响的等效关系。由此可使以不同光源研究药物稳定性所得之结果能相互换算,并可用灯光为光源研究药物在自然光下的稳定性。上述4种药物的表面反射率R与各光源的光照量Et之间的关系都可用经验式R=A+B(Et)十C/(Et+D)准确地表达,并可用本文介绍的方法对不同光源的光照量进行等效换算。     

用湿度计测定药物溶液的渗透压

目的尝试用湿度计测定药物溶液的渗透压。方法以NaCl溶液为模型,采用湿度计测定溶液的渗透压,并与现有的冰点渗透压仪测定值比较。结果湿度计测定渗透压的范围大大超过冰点渗透压仪,两者的测定值基本一致。结论用湿度计测定药物溶液的渗透压的方法简便快捷,还适用于高浓度溶液的测定。     

台阶型变湿变温法对固体哌拉西林钠的稳定性研究

目的建立台阶型变湿变温法对固体药物的稳定性研究方法。方法以哌拉西林钠为模型,采用台阶型变湿变温法研究哌拉西林钠的降解动力学过程。结果得到了哌拉西林钠降解过程的动力学参数A、m及Ea,与经典恒温恒湿法比较,结果一致。结论台阶法可用于哌拉西林钠的降解动力学研究,是否能用于其它固体药物还需进一步研究。     

药物溶液冰点的理论计算

目的 从理论上计算药物溶液的冰点.方法 以KCl溶液为模型,根据物理化学理论模型从浓度计算溶液的冰点值,并将计算结果与用湿度计、冰点仪的测定值和文献报道的冰点值进行比较.结果 用物理化学模型计算的冰点值与两种实验方法的测定值及文献值基本一致.结论 药物溶液的冰点值可以由物理化学模型通过溶液浓度计算得到.     

甲醛合次硫酸氢钠氧化反应速率常数的测定

目的测定甲醛合次硫酸氢钠在水溶液中与氧反应的反应速率常数。方法在不断通入空气的情况下,采用碘量法测定甲醛合次硫酸氢钠在水溶液中不同时刻的浓度,作出降解曲线,并计算反应速率常数。结果甲醛合次硫酸氢钠在溶液中为假一级反应,在碱性、中性和弱酸性条件下反应速率常数分别为5.185×10-4h-1、4.404×10-4h-1和4.909×10-3h-1。结论甲醛合次硫酸氢钠在弱酸性条件下抗氧能力较强,在中性和弱碱性条件下较弱。     

抗氧剂L-抗坏血酸在水溶液中氧化反应速率常数的测定

目的测定抗氧剂L-抗坏血酸在3种缓冲溶液中与氧反应的速率常数。方法反应液中持续通入空气,在保证溶液中氧浓度恒定的情况下,用碘量法测定不同时刻抗坏血酸溶液的浓度,作出降解曲线,拟合降解公式并计算降解速率常数。结果抗坏血酸在中性和弱碱性溶液中为表观一级反应,氧化反应速率常数分别为(9.24±0.8)×10-3h-1,(100±1)×10-3h-1;在弱酸性溶液中为表观1/2级反应,氧化反应速率常数为(8.73±0.14)×10-5mol1/2·L-1/2·h-1。结论在弱碱性条件下L-抗坏血酸反应速率较快,抗氧化能力较弱;在中性和弱酸性条件下反应速率较慢,抗氧化能力较强。     

饱和溶液法和粉末吸湿法测定临界相对湿度的研究

目的 采用饱和溶液法和粉末吸湿法测定临界相对湿度(CRH)的等效性;探讨样品/环境面积比对两种方法的影响,并考察铺粉厚度、粒径、干燥程度和吸湿时间对粉末吸湿法的影响.方法 分别用两种方法测得11种药物和盐在25℃时的CRH值,利用双侧t检验对结果进行分析;以氯化镁为例,对样品/环境面积比进行考察,以氯化钠为例,对铺粉厚度、粒径、干燥程度和吸湿时间进行考察.结果 与结论两种方法测定CRH值无显著性差异;样品/环境面积比小于0.5时,两种方法所测CRH值与文献值无显著性差异,铺粉厚度对测得的CRH值有显著性影响,粒径、干燥程度和吸湿时间影响药物的吸湿百分率,但对测得的CRH值无显著性影响.