Pim-1激酶小分子抑制剂的研究进展

Pim-1激酶在调控细胞凋亡、分化、增殖以及肿瘤形成等方面发挥非常重要的作用,在白血病、淋巴瘤以及前列腺癌的形成过程中均可发现Pim-1过度表达。本文通过介绍Pim-1激酶的特点,综述近几年研发的其小分子抑制剂,为开发新的选择性高效Pim-1激酶抑制剂提供参考。     

6-O-烷基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的 以改善阿昔洛韦的水溶性为目的,设计并合成6—O—烷基阿昔洛韦衍生物,并测定其抗病毒活性。方法 以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6—O—烷基阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照,进行体外抗HSV—Ⅰ和HSV—Ⅱ病毒的活性测定。结果 合成了6—O—烷基阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析、^1HNMR和MS的确认。结论 部分目标化合物具有一定的体外抗HSV—Ⅰ和HSV—Ⅱ病毒的活性,但较阿昔洛韦作用要弱。     

消化内镜从业人员幽门螺杆菌感染的调查

为了解消化内镜从业人员幽门螺杆菌 ( HP)感染情况。对 80例消化内镜从业人员进行 HP感染血清学调查 ,结果显示 ,消化内镜从业人员 HP感染率为 90 % ,医生、消毒不合格科室 HP感染率明显高于护士和消毒合格科室 ( P<0 .0 1)。     

以热休克蛋白90为靶点的抗肿瘤药物研究进展

热休克蛋白90(Hsp90)是ATP依赖性的分子伴侣,参与客户蛋白(client protein)激活并促进其成熟,维持细胞多种蛋白的构象和功能,与细胞的增殖、凋亡、癌变和肿瘤发展密切相关,是很有希望的抗肿瘤药物的作用靶点之一。目前已有多个抗肿瘤Hsp90抑制剂进入Ⅰ/Ⅱ/Ⅲ 期临床试验。该文综述以Hsp90为靶点的抗肿瘤药物研究进展。