制备工艺对石杉碱甲微球体外释药机制的影响

目的考察制备工艺对石杉碱甲(Hup)乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球体外释药机制的影响。方法 采用两种O/O型乳化溶剂挥发法工艺(A法和B法)制备Hup微球。考察微球的体外释药曲线，结合微球在释放介质中的降解速度和溶胀速度曲线以及微球的形态和微球中药物的分布情况阐述微球的释药机制。结果采用A法制备的微球包封率为47.60%，体外无明显突释现象，可缓释35 d，符合零级动力学方程，通过扩散和降解两种机制释药。采用B法制备的微球包封率为83.50%，体外可缓释21 d，整体释药曲线符合Higuchi方程，主要以扩散机制释药。结论采用A法制备的微球具有更理想的缓释效果。     

影响双氯芬酸钾口腔粘附片的粘附性和体外释药的因素考察

目的：考察处方对双氯芬酸钾口腔粘附片（DP）体外释药和粘附性的影响。方法：以羟丙甲基纤维素（HPMC）、卡波姆（Carbopol）、甘露醇为辅料制备DP。采用改进的转篮法测定DP的体外释放度，通过粘附时间和粘附力评价DP的粘附性。结果 ：当HPMC和Carbopol在处方中的比例为25％，Carbopol和HPMC的比例为1：4时，粘附时间为405min，粘附力为16、9g，体外释药曲线（0～180min）符合Higuchi方程（F=8．0331，r=0．9909）。结论：双氯芬酸钾口腔粘附片具有良好粘附性，能快速起效并持续释药3h。     

高效液相色谱法测定骨形成蛋白长效微球的含量

目的:建立测定骨形成蛋白长效微球中药物含量的方法.方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物为材料制备微球,用HPLC法测定制剂的含量.结果:骨形成蛋白在1.5～75.0μg·ml-1的浓度范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,方法的平均回收率为98.5%,RSD为0.5%.结论:该方法操作简单、可靠,可用于测定乳酸-羟基乙酸共聚物微球中的药物的含量.     

骨形成蛋白微球温敏性凝胶复合系统的制备及释药特性研究

 目的考察处方和制备工艺对人重组骨形成蛋白-2(rhBMP-2)微球释放度的影响,并比较rhBMP-2微球和rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统的体外释药特性。方法采用W/O/W型乳化溶剂挥发法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)为材料制备空白微球。通过吸附法制备rhBMP-2载药微球。以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(MPEG-PLGA)为材料制备凝胶。通过试管倒转法测定凝胶剂和微球凝胶剂的初始胶凝化温度(IGT),采用夹心法酶联免疫吸附法测定释药速度。结果20%的MPEG-PLGA凝胶和微球凝胶剂的IGT均在37℃左右,微球中药物呈现三相释药模式,而微球凝胶剂体外释药曲线符合Higuchi方程。采用PLGA-COOH制备的rhBMP-2微球,其突释明显小于以PLGA为材料制备的微球,增加内水相与油相的体积比、在内水相中加入氯化钠均可以在一定程度上减小突释。结论rhBMP-2微球温敏性凝胶复合系统可以减少药物突释,具有比微球剂更理想的体外释药特性。     

硫酸长春碱温敏性凝胶的释药特性和抗血管生成活性研究

 目的 考察硫酸长春碱（ VBL ）温敏性凝胶的释药特征,并评价其抗血管生成活性。 方法 以单甲基聚乙二醇 - 羟基乙酸共聚物（ MPEG-PLGA ）为材料制备 VBL 凝胶,运用高效液相色谱法测定 VBL 凝胶的载药量和释放度,采用鸡胚尿囊膜（ CAM ）实验考察不同剂量的 VBL 凝胶对 CAM 血管的抑制作用。 结果 随着 MPEG-PLGA 溶液浓度的增加,溶液发生相转变的温度降低, 20% MPEG-PLGA 溶液在 37 ℃ 左右胶凝。 VBL 凝胶在 2 h 表现出 10%~30% 的突释,随着 MPEG-PLGA 的浓度的增加,突释量减小。 2 h 以后凝胶的释药速度减慢,第 3 天以后释药速度又呈现出加快的趋势, 10% 和 20% 的水凝胶在 10 d 的累积释放度为 80% 左右。 VBL 凝胶高剂量组（ 5.6×10^-3 pg · 个 ^-1 鸡胚）和低剂量组（ 2.8×10^-3pg · 个 ^-1 鸡胚）均能明显抑制 CAM 小血管的生成 (<>P<0.01) ,其中高剂量组还能够明显抑制大血管的生成 (<>P<0.05) 。低剂量的 VBL 凝胶剂对 CAM 小血管的抑制作用明显优于相同剂量的水溶液 (<>P<0.01) ,高剂量的 VBL 凝胶剂对 CAM 大、小血管的抑制作用与相同剂量的水溶液相当（ <> P >0.05 ）。 结论 VBL 温敏性凝胶具有明显的缓释特征,通过低剂量持续作用的方式可以明显地抑制 CAM 血管生成。     

盐酸氨溴索咀嚼片的制备及质量控制

目的 介绍盐酸氨溴索咀嚼片的制备及质量控制方法.方法 盐酸氨溴索咀嚼片的溶出度测定采用紫外分光光度法,其含量测定则采用高效液相色谱法.结果 盐酸氨溴索咀嚼片的含量测定的线性范围为15～45 mg/L.结论 本制剂处方工艺成熟,检测方法简便、准确、可靠,适用于医院制剂室配制和应用.     

处方和工艺参数对奥硝唑生物可降解凝胶剂体外释药曲线的影响

目的：考察处方和制备工艺对奥硝唑生物可降解凝胶剂体外释药曲线的影响。方法：以乳酸一羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid），PLGA]为载体材料制备了奥硝唑凝胶剂，采用高效液相色谱法测定凝胶剂中药物的含量，紫外分光光度法测定体外释放度。考察PLGA的型号、溶媒、PLGA与溶媒的比例，药物与PLGA的比例等因素对奥硝唑凝胶体外释放度的影响。结果：以PLGA（50：50，10000）为载体材料，以N-甲基-2-吡咯烷酮为溶媒制备凝胶。当处方中含药物2oA，PLGA（50：50，10000）49％，NMP49％时，奥硝唑凝胶可缓释7d，0～5d以近零级的方式缓释（R^2=0．9943）。结论：奥硝喳凝胶剂具有较好的缓释特征，处方和制备工艺简单可行。     

壳聚糖/聚乙烯醇/甘油磷酸钠温敏性凝胶的制备及特性研究

目的:制备具有温敏性并具有一定强度的凝胶。方法:采用壳聚糖(CS)、聚乙烯醇(PVA)和甘油磷酸钠(GP)为基质,以CS的浓度(A)、CS与PVA质量比(B)及pH值(C)为考察因素,以初始凝胶化温度、凝胶强度和脱水情况为指标,采用正交设计优化凝胶处方,并进行验证试验。结果:优化处方为A20mg·mL-1、B1∶1、C7.2。所制凝胶水溶液在4℃和室温下为可流动的液体,于37℃、10min内可发生凝胶化,随温度升高凝胶化所需时间明显缩短,凝胶强度为1.4kPa,凝胶在体外降解过程中28d内pH值几乎不变。结论:CS/PVA/GP凝胶的制备工艺简单可行,并具有温敏性和一定强度。     

紫杉醇脂质体的制备及其表征

目的制备紫杉醇脂质体并观察其表征。方法采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体,高效液相色谱法测定脂质体中紫杉醇的含量,透射电镜观察脂质体的形貌,激光粒度仪测量粒径和电位。结果制备的脂质体包封率约为（97．95±1．32）％,呈圆形或类圆形,平均粒径在54．6nm左右,电位-40．9mV,体外释放曲线符合Higuchi方程。结论薄膜分散法能制备出粒径小、包封率高稳定性较好的紫衫醇脂质体。     

柚皮苷固体脂质纳米粒包封率及体外释放度测定

目的：建立柚皮苷固体脂质纳米粒（solid lipid nanoparticles,SLN）的包封率和体外释放度的测定方法。方法：采用超滤法和高效液相色谱法测定柚皮苷SLN包封率。通过透析袋法测定柚皮苷SLN的体外释放度。结果：柚皮苷在2．5—160．0μg·ml^-1范围内,线性关系良好（r=0．9999）。平均回收率为99．9％,RSD为1．1％。透析袋对柚皮苷没有吸附作用。柚皮苷SLN包封率为61．3％,体外释药曲线符合一级动力学方程。结论：所建立的方法简单可靠。