盐酸多西环素微球的制备及质量控制

目的:制备盐酸多西环素(DXY)微球并建立其质量控制方法。方法:以乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,采用O/O型乳化溶剂挥发法制备微球,用光学显微镜观察微球的外观形态和粒径,采用紫外分光光度法测定微球的载药量和体外释放度等。结果:所制微球外观光滑圆整,平均粒径为(49±6.9)μm,跨距为0.9,平均载药量为(3.3±0.2)%,平均包封率为(52.4±3.2)%(n=3),0.5h的累积释放度为28%,并可持续释药30d以上。结论:DXY微球的制备工艺可行,质量可控。     

呋喃西林溶液细菌内毒素的检查

目的：建立呋喃西林溶液细菌内毒素的检查方法。方法：按照《中国药典》2005年版（二部）附录IS和附录XIE进行试验及结果判定。结果：呋喃西林溶液稀释两倍后,对市售标示灵敏度（λ）为0．25EU·ml^-1的鲎试剂凝集无干扰作用,3个批号的供试品细菌内毒素均符合规定。结论：细菌内毒素检查法中的凝胶法可控制呋喃西林溶液的细菌内毒素限度。     

多囊脂质体在递药系统中的应用研究进展

目的:为多囊脂质体在递药系统中的应用提供参考。方法:以"多囊脂质体""multivesicular liposomes"等为关键词,在中国知网、Pub Med等数据库中查阅1983-2013年的相关文献,对多囊脂质体作为药物载体在递药系统的研究情况进行归纳与总结。结果与结论:共查询到文献609篇,其中有效文献20篇。经分析表明,多囊脂质体为非同心腔室构成的新型脂质体,包封率高,可多途径给药,且具有良好的缓释作用,目前已在抗肿瘤药物、镇痛药物、抗菌药物、抗病毒药物和蛋白质多肽药物上广泛运用。但如今多囊脂质体在稳定性、贮存和运输等方面仍存在一些问题,相信随着对多囊脂质体研究的深入,其必将在递药系统中得到更广泛的运用。     

因子设计-效应面法优化双氯芬酸钾缓释片处方

目的 优化双氯芬酸钾缓释片处方.方法 采用32满因子设计试验考察因素羟丙甲基纤维素和十八醇在处方中所占的比例对缓释片在体外1、4、10h的累积释放度的影响,试验数据分别采用线性方程和二次多项式拟合,根据最佳数学模型绘制效应面和等高线图,通过重叠等高线图确定最优处方.结果 2个影响因素和3个评价指标之间存在定量关系,最优处方：羟丙甲基纤维素在处方中占25%,十八醇在处方中占9%.优化处方各指标的预测值和目标值非常接近.结论 采用因子设计-效应面法完成了双氯芬酸钾缓释片的多目标同步优化.     

叶酸壳寡糖修饰的紫杉醇PLGA纳米粒的体外释放及对SKOV-3增殖的抑制作用

摘 要 目的： 制备叶酸壳寡糖修饰的紫杉醇PLGA纳米粒（F-CS-PLGA-NPs）,并考察其对人卵巢癌上皮细胞（SKOV-3）的抑制作用。方法: 采用界面沉积法制备F-CS-PLGA-NPs,以30%乙醇作为释放介质考察修饰和未修饰纳米粒的体外释药情况,MTT法比较不同剂型和不同浓度紫杉醇对SKOV-3增殖的抑制作用。结果: F-CS-PLGA-NPs的粒径为（321±0.76）nm,电位为（22.6±0.26）mV,载药量为（5.1±0.25）%,包封率为（41.96±1.96）%。修饰和未修饰纳米粒的体外释药曲线相似,在最初24 h内约有35%药物释放,随后释药速度减慢,纳米粒以近零级方式释放,144 h累计释药率约为75%。细胞实验结果显示,在紫杉醇浓度相同的情况下,F-CS-PLGA-NPs在不同作用时间对细胞的抑制作用均强于紫杉醇溶液组和普通纳米粒组,F-CS-PLGA-NPs对SKOVS细胞增殖的抑制作用在一定程度上被游离叶酸减弱。结论:叶酸壳寡糖的修饰增加了纳米粒对SKOVS 3细胞的靶向性。     

HPLC法测定卡波姆类口腔黏附片中盐酸利多卡因的含量

目的:建立卡波姆类口腔黏附片中盐酸利多卡因的HPLC含量测定方法。方法:通过氯化钙沉淀供试品中的卡波姆,采用Welch C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为醋酸钠溶液(取冰醋酸50 ml,加水930 ml,用1 mol·l-1氢氧化钠调p H至3.40)-乙腈(70∶30);流速1.0 ml·min-1,检测波长254 nm,柱温40℃,进样量20μl。结果:在0.10~2.00 mg·ml-1的范围内,盐酸利多卡因的浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为100.2%,RSD为1.4%(n=9)。结论:本方法简单、准确、重复性好,可用于口腔黏附片中盐酸利多卡因的含量测定。     

氟尿嘧啶3种原位形成植入体的体外释放度研究

目的:考察处方和制备工艺对氟尿嘧啶(5-FU)3种原位形成植入体释药速度的影响。方法:以单甲基聚乙二醇-羟基乙酸共聚物(mPEG-PLGA)为材料制备温敏性凝胶,以聚乙二醇/乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA-PEG-PLGA)为材料制备原位形成凝胶剂,原位形成微球分别以PLGA-PEG-PLGA、聚乳酸(PLA)、端羧基聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-C00H)为材料制备。采用UV法通过透析袋法测定体外释放度。结果:聚合物的浓度是影响原位植入体体外释放度的主要因素。除此外对于原位微球剂来说,N-甲基吡咯烷酮(NMP)和油相的比例也是影响体外释放度的重要因素之一。3种原位形成植入体主要通过扩散机制释药,其中温敏性凝胶的释药速度最快,原位微球剂与原位形成凝胶剂相比,突释减小,释药速度降低。结论:原位微球剂的控释效果最理想,值得进一步研究。     

粉末直接压片法制备阿卡波糖片

目的:建立粉末直接压片法制备阿卡波糖的处方工艺,解决阿卡波糖片湿法制粒过程中的降解、变色问题。方法:采用正交设计筛选处方工艺,制备样品并进行质量考察。结果:经加速稳定性试验,产品质量符合国家药品标准要求。结论:粉末直接压片可避免湿颗粒在干燥过程中因高温及水分造成的阿卡波糖降解、变色,工艺简单,质量稳定,适合于工业化生产     

双氯芬酸钾双层片与普通片在兔体内的生物等效性

目的 :研究双氯芬酸钾 (DP)双层片在兔体内的药动学特征。方法 :8只家兔分别单剂量口服DP双层片 (Ⅰ )和普通片凯扶兰 (Ⅱ )各 5 0mg ,采用高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度。经TOPFIT程序拟合 ,求算药动学参数。结果 :Ⅰ和Ⅱ的药动力学参数MRT分别为 (19.7± 3 .0 )h和 (7.7± 0 .9)h ,t1 /2 为 (10 .6± 1.1)h和 (3 .2± 1.0 )h ,Tmax为 (8.5± 3 .0 )h和(5 .0± 1.2 )h ,Cmax为 (16.6± 3 .7) μg·ml- 1 和 (2 6.6± 4.1) μg·ml- 1 ,AUC为 (2 66.4± 45 .1) μg·h·ml- 1 和 (92 3 7.0± 19.1) μg·h·ml- 1 。DP双层片和普通片的MRT、t1 /2 、Tmax、Cmax差异有显著性 ,AUC、CL差异无显著性。体内吸收分数与体外释放度之间线性关系良好 ,r =0 .9885。结论 :双层片具有明显的缓释特征 ,吸收程度与普通片等效。