茵陈标准汤剂量值传递规律研究

目的研究茵陈标准汤剂的量值传递规律。方法制备15批茵陈标准汤剂,HPLC法建立标准汤剂及其原料饮片指纹图谱,建立对照指纹图谱,标定共有峰,并进行相似度评价,四级杆飞行时间串联质谱对共有峰进行鉴定,对采用对照品比对确认的成分进行含量测定,通过共有峰传递数及峰面积比值变化、指标成分转移率、出膏率对标准汤剂进行量值传递规律分析。结果茵陈饮片和标准汤剂指纹图谱相似度均大于0.9,分别标定共有峰16个和15个,共有峰个数传递率93.75%,采用对照品比对确认了共有峰中的1-咖啡酰奎宁酸、新绿原酸、绿原酸、咖啡酸、隐绿原酸、对羟基苯乙酮、1,3-二咖啡酰奎宁酸、芦丁、金丝桃苷、异槲皮苷、3,4-二咖啡酰奎宁酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸和4,5-二咖啡酰奎宁酸13个成分,在茵陈中首次检测到了咖啡酰奎宁酸葡萄糖苷和黄酮二糖碳苷芹菜素-6,8-C-二葡萄糖苷,标准汤剂和饮片共有峰面积比值与成分转移率呈现较好的正向直线关系,新绿原酸、隐绿原酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、3,4-二咖啡酰奎宁酸平均转移率超过100%,绿原酸、3,5-二咖啡酰奎宁酸平均转移率分别只有47.59%和22.33%,提示标准汤剂制备过程中有机酸类成分可能发生了相互转化,绿原酸可能部分转化成了隐绿原酸和新绿原酸,3,5-二咖啡酰奎宁酸可能部分转化成了1,3-二咖啡酰奎宁酸和3,4-二咖啡酰奎宁酸,芦丁、金丝桃苷平均转移率分别为31.36%、28.36%,其余成分平均转移率在50%～70%,标准汤剂平均出膏率为19.76%。结论研究揭示的茵陈标准汤剂量值传递规律为茵陈配方颗粒及含茵陈经典名方物质基准建立奠定了基础。     

复方五仁醇胶囊主要成分的定性定量分析

目的:对复方五仁醇胶囊所含主要成分进行定性定量分析,为该制剂药效物质研究奠定基础。方法:使用高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)和超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测相结合进行成分定性分析,分别采用紫外检测器和蒸发光散射检测器测定主要木脂素类和皂苷类成分的含量。结果:液相色谱图显示峰面积大于总峰面积0.1%的成分27个,通过对照品比对鉴定出三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素和五味子乙素8个成分,结合文献资料初步推测出米辛J、戈米辛N和五味子丙素3个成分;UPLC-MS/MS分别鉴定出木脂素类成分8个,其中包括戈米辛J、戈米辛N和五味子丙素。分别建立了同时测定5种木脂素类成分和3种皂苷类成分含量的方法。结论:复方五仁醇胶囊主要成分包括木脂素和皂苷两大类,以木脂素类成分为主,这两类成分可能是该制剂的主要药效物质。     

多指标正交试验优选复方五仁醇胶囊含药血清的制备方法

目的 药效与化学指标相结合优选复方五仁醇胶囊含药血清制备方法。方法 建立CCl₄诱导的大鼠肝细胞损伤模型，采用L₈ (2⁷)正交设计给药和取血方案，制备大鼠含药血清或血浆，考察含药血清或血浆对损伤肝细胞增值（MTT）和培养上清液中丙氨酸氨基转移酶（ALT）的影响，高效液相法测定含药血清或血浆中五味子乙素含量，并对结果综合加权评分和方差分析。结果 给药方式及采血时间对结果有显著影响，且两者之间有交互作用，血浆优于血清，但综合加权评分无统计学意义，动物是否造模无明显影响。结论 复方五仁醇胶囊含药血清较优的制备方法为正常大鼠连续ig给药3 d，上、下午各1次，末次给药后2 h采血分离血浆。     

复方五仁醇胶囊对肝移植受者他克莫司血药谷浓度的影响*

目的：评价肝移植受者术后复方五仁醇胶囊对他克莫司血药谷浓度的影响。方法：选取29例肝移植受者,随机数字表法随机分成两组,对照组15例,只服用他克莫司,观察组14例,口服他克莫司的同时加用复方五仁醇胶囊,连续服药6个月。比较2组他克莫司的用量、血药谷浓度、谷丙转氨酶(alanine aminotransferase, ALT)、总胆红素(total bilirubin, T-BiL)、肌酐(creatinine, Cr)等肝肾功能生化指标情况。结果：与对照组比较,加用复方五仁醇胶囊的观察组,术后第2周在维持他克莫司剂量不变的情况下,其他克莫司的血药谷浓度显著提高(P＜0.05);减少患者他克莫司服用剂量后,其血药谷浓度仍比对照组患者高(P＜0.05)。且与对照组相比,观察组能显著改善肝移植受者肝功能指标ALT与T-BiL值(P＜0.05),且无明显肾毒性;两组患者肾功能指标Cr值比较差异无统计学意义(P＞0.05)。结论：复方五仁醇胶囊能明显提高肝移植受者他克莫司血药谷浓度,同时减少他克莫司服用量,降低患者医疗费用,并能改善患者肝功能。     

灵芝多糖联合二甲双胍对糖尿病大鼠胸主动脉晚期糖基化终末产物与结缔组织生长因子的干预作用

目的 观察灵芝多糖和二甲双胍联用对糖尿病大鼠胸主动脉晚期糖基化终末产物(AGEs)和结缔组织生长因子(CTGF)表达的影响。方法 SD大鼠采用高能量饮食4周加ip小剂量链脲佐菌素(STZ)30 mg/kg建立2型糖尿病模型。成模后随机分为模型组、灵芝多糖(600 mg/kg)组、二甲双胍(600 mg/kg)组及联合用药组(灵芝多糖300 mg/kg+二甲双胍300 mg/kg),另设对照组。给药治疗12周末测定大鼠空腹血糖、血浆胰岛素、血清AGEs;测定血清过氧化氢酶(CAT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性;电镜超微结构观察胸主动脉病理改变;免疫组化和蛋白印记法检测胸主动脉AGEs及CTGF蛋白的表达。结果 联合用药组能显著降低糖尿病大鼠空腹血糖,升高血浆胰岛素水平,降低血清AGEs的量及升高血清CAT、GSH-Px活性,减少胸主动脉AGEs及CTGF的表达,减轻胸主动脉病变过程。结论 灵芝多糖联合二甲双胍可能通过抑制主动脉氧化应激、降低血清AGEs水平以及下调主动脉AGEs、CTGF的表达,从而对糖尿病大鼠主动脉起到保护作用。     

赤芍总苷退黄降酶的作用及机制研究

目的 探讨赤芍总苷退黄降酶的作用及机制。方法 ICR小鼠随机分成正常对照组,模型对照组,赤芍总苷低、中、高剂量组和苯巴比妥钠组;灌胃α-萘异硫氰酸酯(ANIT)诱导小鼠黄疸模型,分别在实验第6天和第12天观察各组药物对小鼠总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)、胆汁酸(TBA)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等血清学指标及对小鼠胆汁分泌量和肝组织中尿苷二磷酸葡萄糖酸转移酶(UDPG-T)活性的影响,实验第6天观察各组药物对戊巴比妥钠睡眠时间的影响。结果 与模型对照组比较,除第6天赤芍总苷中剂量组ALT、第12天低剂量组AST无显著差异外,赤芍总苷3个剂量组血清学指标均明显下降(P<0.05或P<0.01);赤芍总苷中、高剂量组胆汁分泌量显著增加(P<0.01或P<0.05);3个剂量组和苯巴比妥钠组睡眠时间均明显缩短(P<0.01);赤芍总苷组肝组织UDPG-T活性明显提高(P<0.05)。结论 赤芍总苷具有退黄降酶作用,其作用机制可能与增加胆汁分泌量、提高肝药酶及UDPG-T活性有关。     

鸡冠花炒炭前后黄酮类成分的变化研究

目的 考察鸡冠花炒炭前后黄酮类成分的变化.方法 采用高效液相色谱法对鸡冠花炒炭前后黄酮类成分的含量进行测定.结果 鸡冠花生品中均未检出山柰酚、异鼠李素这两种成分,经炒炭后的十批鸡冠花炭品中有2批未检出山柰酚、异鼠李素两种成分,其余8批鸡冠花炭品中山柰酚的含量为0.00295%～0.02592%,异鼠李素的含量为0.001 34%～0.011 48%.结论 鸡冠花炒炭后,黄酮类成分有了一定程度的增加,实验结果为阐明鸡冠花的止血机理及制订合理的质量标准提供了一定的依据.     

赤芍总苷退黄降酶的作用及机制研究

目的探讨赤芍总苷退黄降酶的作用及机制。方法ICR小鼠随机分成正常对照组,模型对照组,赤芍总苷低、中、高剂量组和苯巴比妥钠组;灌胃α-萘异硫氰酸酯（ANIT）诱导小鼠黄疸模型,分别在实验第6天和第12天观察各组药物对小鼠总胆红素（TBIL）、直接胆红素（DBIL）、胆汁酸（TBA）、丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等血清学指标及对小鼠胆汁分泌量和肝组织中尿苷二磷酸葡萄糖酸转移酶（UDPG—T）活性的影响,实验第6天观察各组药物对戊巴比妥钠睡眠时间的影响。结果与模型对照组比较,除第6天赤芍总苷中剂量组ALT、第12天低剂量组AST无显著差异外,赤芍总苷3个剂量组血清学指标均明显下降（P〈0．05或P〈0．01）;赤芍总苷中、高剂量组胆汁分泌量显著增加（P〈0．01或P〈0．05）;3个剂量组和苯巴比妥钠组睡眠时间均明显缩短（P〈0．01）;赤芍总苷组肝组织UDPG—T活性明显提高（P〈0．05）。结论赤芍总苷具有退黄降酶作用,其作用机制可能与增加胆汁分泌量、提高肝药酶及UDPG—T活性有关。     

叶下珠属植物抗乙肝病毒的国内研究概况

大戟科叶下珠属（又名柚柑属）植物全世界有600余种，主要分布于热带、亚热带地区，我国有30余种，主要分布于长江流域及南方诸省[1]．该属植物大多具有平肝清热、利水解毒的功效．早在两千多年前印度民间就开始使用苦味叶下珠（Phyllanthusa－marus，以下简称苦下珠）治疗黄疸及肝脏疾病[2]，祖国医学也有用叶下珠（PhyllanthusUrianriaL，（又名珍珠草）治疗肠炎、痢疾、肝炎、肾炎等疾病的记载[3]。自1982年印度学者Thyanarjan等首次报道珠子草（PhyllanthusniruriL．后经证实与苦下珠是同一植物[2]体外抗乙肝病毒（HBV）有效以来，…