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目的研究依托泊苷亚微乳在大鼠体内的药动学特征,并与依托泊苷注射剂比较。方法大鼠随机分为4组,每组6只,分别尾iv依托泊苷亚微乳2.5、5.0、10.0 mg/kg以及依托泊苷注射剂5 mg/kg,于给药后0.033、0.167、0.333、0.667、1、1.5、2、2.5、3、3.5、4、5、6 h取血。采用HPLC法测定大鼠全血中依托泊苷。结果大鼠iv依托泊苷亚微乳2.5、5、10 mg/kg后的药动学参数分别为t1/2:0.37、0.43、0.46 h;C0:4.72、8.7、15.5 mg/L;AUC0-t:1.57、2.84、6.21 mg·h/L。大鼠尾iv依托泊苷注射剂5 mg/L后的药动学参数分别为:t1/2为0.34 h,C0为7.53 mg/L,AUC0-t为2.63 mg·h/L。依托泊苷亚微乳给药剂量在2.5~10 mg时,t1/2无显著差异,C0、AUC0-t呈剂量相关性,符合线性药动学特点。与注射剂比较,依托泊苷亚微乳的t1/2延长,AUC增大。结论依托泊苷亚微乳的生物利用度有所提高,但半衰期仍然较短。 相似文献
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目的 观察水中慢跑运动对膝关节前交叉韧带重建术后患者康复效果的影响。方法 60例行膝关节前交叉韧带重建术治疗的患者,按照随机数表法分为对照组及研究组,各30例。对照组术后给予传统康复治疗,研究组术后在传统康复治疗的基础上给予水中慢跑运动康复治疗。比较两组康复效果,治疗前及出院后12周的膝关节活动度、疼痛程度、膝关节功能,并发症发生情况。结果 研究组的康复优良率93.33%高于对照组的66.67%,差异具有统计学意义(P<0.05)。出院后12周,两组屈膝最大角度、伸膝最大角度均大于治疗前,且研究组屈膝最大角度(126.62±20.25)°、伸膝最大角度(-1.32±0.87)°均大于对照组的(105.65±12.38)、(-3.24±1.34)°,差异具有统计学意义(P<0.05)。出院后12周,两组视觉模拟评分法(VAS)评分均低于治疗前,且研究组VAS评分(1.14±1.01)分低于对照组的(3.03±1.38)分,差异具有统计学意义(P<0.05)。出院后12周,两组Lysholm评分、IKDC评分均高于治疗前,且研究组Lysholm评分(83.51±12.38... 相似文献
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目的探究经阴道点阵CO2激光治疗女性轻、中度压力性尿失禁(SUI)的临床疗效。方法回顾性研究本院2017年1月至2020年12月收治的轻中度SUI女性患者。激光治疗组41例,进行点阵CO2激光联合盆底肌训练治疗,每月治疗1次,共治疗3次;生物反馈治疗组20例,采用生物反馈电刺激联合盆底肌训练。比较两组患者治疗后临床疗效、国际尿失禁委员会尿失禁问卷简表(ICI-Q-SF)、尿失禁生活质量问卷(I-QOL)及女性性功能量表(FSFI)评分。结果治疗后,激光治疗组总有效率为92.68%,疗效强于生物反馈组(P<0.05);治疗后ICI-Q-SF、I-QOL、FSFI评分均得到改善(P<0.01);与生物反馈治疗组比较,激光治疗组I-QOL、FSFI增加更显著(P<0.05),ICI-Q-SF评分明显降低(P<0.01)。3例患者治疗时述阴道烧灼感,休息后好转,5例患者出现一过性的尿急,部分患者阴道分泌物增多后自行恢复,整个治疗过程无其他不良事件发生。结论点阵CO2激光治疗能够有效改善轻、中度SUI患者的... 相似文献
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本文发展一个实用改进方法以合成具有抗人免疫缺陷病毒(HIV-1)的天然产物的类似物11-去甲胡桐素A[(±)-1],方法改进包括以间苯三酚为起始原料与正丁酰乙酸乙酯在饱和氯化氢甲醇存在下,经过Pechmann反应生成5,7-双羟基-4-正丙基香豆素(3),再与巴豆酸用多聚磷酸作溶剂及催化剂进行酰化,同时分子内环合得到收率为70%关键中间体苯并二氢吡喃酮(4),并与缩醛1,1-二乙氧基-3-甲基-2-丁烯用微波辅助催化得到苯并吡喃(6), 最后用Luche还原以CeCl3·7H2O作催化剂, 在低温下经NaBH4选择性还原化合物(6)得到目标产物即消旋11-去甲胡桐素A (±)-1。上述4步反应总收率32%, 比原方法提高1倍。体外研究表明(±)-1对HIV-1(野株)及耐药株均有明显抑制逆转录酶和P24抗原的活性, (±)-1在细胞培养内分别与作用机制不同的3种治疗艾滋病药物(AZT、 T-20、 Indinavir)都有明显的协同作用。小鼠急性毒性, (±)-1的LD50灌胃给药为735.65 mg·kg-1, 腹腔给药为525.10 mg·kg-1。小鼠灌胃给与(±)-1血浆峰浓度(Cmax)与药时曲线面积AUC0-∞分别为0.54 μg·mL-1及1.08 (μg·mL-1)·h。为了初步观察(±)-1的体内药效,采用血清药理学方法,小鼠腹腔注射1次(±)-1或临床有效对照药奈韦拉平,30 min和60 min后血清有相似的抑制HIV-1逆转录酶活性。实验结果提示去甲11-胡桐素A值得进一步研究。 相似文献
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目的 观察彩色多普勒超声在乳腺小肿块良恶性鉴别中的应用价值.方法 选取2010年5月~2014年11月收治的乳腺小肿块患者115例,经手术病理鉴别诊断,其中55例为乳腺癌(恶性组)、60例为乳腺良性肿块(良性组),对比两组的术前彩色超声成像中血流信号情况及超声诊断结果.结果 恶性组的收缩期血液流速峰值明显快于良性组、阻力指数明显高于良性组,恶性组少血流信号(0~Ⅰ级)的比例明显低于良性组(P<0.05);恶性组以穿入型血流为主,良性组以环绕型血流为主,两组的血流形态学分型结果差异有统计学意义(P<0.05).结论 良恶性乳腺小肿块在彩色超声显示中具有不同的血流信号特点,血流的相关参数与定量分布情况对乳腺小肿块的良恶性鉴别具有一定的提示作用,可以辅助诊断良恶性乳腺小肿块. 相似文献
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沙蟾毒精抑制肝癌HepG2细胞黏附、迁移和侵袭的作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究沙蟾毒精(Arenobufagin)对人肝癌细胞HepG2黏附、迁移和侵袭的抑制作用。方法 MTT法检测沙蟾毒精对HepG2细胞活力和细胞黏附能力的影响,划痕实验观察沙蟾毒精对HepG2细胞运动能力的影响,Transwell小室模型研究沙蟾毒精对HepG2细胞的迁移和侵袭的抑制作用,Western blot检测基质金属蛋白酶MMP 2和MMP 9的表达水平变化。结果与空白组相比,沙蟾毒精可降低HepG2细胞的黏附能力,使Transwell小室膜上的肝癌细胞明显减少,并且呈剂量依赖性。Western blot结果显示沙蟾毒精可以明显抑制基质金属蛋白酶MMP 2和MMP 9的表达。结论沙蟾毒精能抑制人肝癌细胞HepG2的黏附、迁移和侵袭,其机制可能与抑制MMP 2和MMP 9的表达有关。 相似文献
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目的:对不同提取工艺肠安颗粒的比较研究.方法:采用小鼠乙酸刺激法复制溃疡性结肠炎动物模型,将处方药材按3种提取方法制成不同的提取液,观察小鼠的整体状况、出现溃疡的动物数、溃疡点数和病理变化.结果:三种药液给药后,小鼠的整体状况、小鼠结肠出现溃疡的动物数、结肠溃疡点数、病理切片均与模型组有显著差异;工艺B组小鼠整体状况比其他2个中药工艺组好,结肠出现溃疡的动物数最少,结肠溃疡点数最少,病理切片显示:炎症细胞轻度浸润,基本形态与正常组相似.结论:各个中药工艺组的提取物都对实验溃疡性结肠炎模型有不同程度的疗效,工艺B组疗效显著. 相似文献
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