弱视儿童图像视觉诱发电位检查的护理

目的 探讨弱视儿童图像视觉诱发电位(PVEP)检查的护理。方法对184例368只眼瞬态PVEP检查前、中、后的护理，强调心理护理和弱视治疗的宣传教育。结果所有儿童均能合作，顺利完成瞬态PVEP检查。结论弱视儿童PVEP检查有其特殊性，检查前宣教及检查中良好的护理是促进儿童合作并顺利完成检查的保障。     

氢溴酸高乌甲素用于肛门病术后镇痛30例

笔者将氢溴酸高乌甲素创面注射用于肛门病术后镇痛30例,取得满意效果,现报告如下。 临床资料：男17例,女13例;年龄17～68岁;病程1周至31年。外痔5例,混合痔12例,肛裂10例,单纯性肛瘘3例。     

中国南海蜂海绵Haliclona cymae formis的化学成分研究

目的研究中国南海蜂海绵属Haliclona cymaeformis的化学成分。方法运用正相硅胶、反相硅胶(ODS)和凝胶(Sephadex LH-20)等多种柱色谱手段对化合物进行分离纯化;通过理化性质和波谱数据,结合文献对照,鉴定化合物的结构。结果从海绵H.cymaeformis的乙醇提取物中共分离鉴定了11个单体化合物:24-亚甲基胆甾醇(1),5α,8β-epidioxy-cholesta-6-en-3-ol(2),cholesta-7-en-3β,5α,6β,9α-tetraol(3),胆甾醇(4),3-吲哚甲酸(5),尿嘧啶(6),胸腺嘧啶(7),尿嘧啶核苷(8),胸腺嘧啶核苷(9),尿嘧啶脱氧核苷(10)和胸腺嘧啶脱氧核苷(11)。结论化合物1~11均为首次从该海绵中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物3对慢性髓原白血病细胞(K562)和人肝癌细胞(SMMC-7721)的增殖显示了较强的生长抑制活性。     

抗多药耐药紫杉烷类抗肿瘤药物研究进展

目的介绍紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系及其临床研究进展。方法综述了近年来国内外相关报道,对紫杉醇6大区域的相关改造分别进行讨论,并就其临床研究及开发上市状况进行概述。结果发现了许多对敏感肿瘤和多药耐药肿瘤抑制活性相当的紫杉烷类药物候选分子。结论熟悉紫杉烷类活性分子与多药耐药肿瘤的构效关系,对开发新一代紫杉烷类抗肿瘤药物具有深远意义。     

慢性腹泻的自我调理

慢性腹泻病因繁多,病程缠绵,积极寻找和消除病因是治疗的关键,日常自我调理亦十分重要,不可忽视。慢性腹泻患者的自我护理大致有以下几方面：     

两面针的化学成分和飞龙掌血酮内酯的晶体结构

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离化合物,通过化合物的理化性质和光谱数据(包括单晶X射线衍射)鉴定结构。结果 从两面针中分离得到7个化合物,分别为2个香豆素：飞龙掌血酮内酯(Ⅰ)和飞龙掌血内酯(Ⅱ);5个生物碱：6-甲氧基-5,6-二羟基两面针碱(Ⅲ)、白鲜碱(Ⅳ)、岩椒碱(Ⅴ)、茵芋碱(Ⅵ)和5-甲氧基白鲜碱(Ⅶ)。对化合物Ⅰ进行了单晶X射线衍射实验。结论 化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到;首次得到化合物Ⅰ的单晶X射线衍射晶体结构数据。     

海洋来源 (+)-sclerotiorin衍生物的半合成、抗结核活性与初步构效关系研究

目的 结核病仍然是世界范围内一个重要的公共卫生问题,因此迫切需要寻找新型抗结核分子。以海洋天然产物(+)-sclerotiorin为原料半合成一系列衍生物,其中包含18个新化合物,通过考察它们的抗结核等活性,探究其初步构效关系。方法 利用Mycobacterium marinum 和 Mycobacterium tuberculosis 菌株对衍生物的生物活性进行测定。结论 衍生物4, 5, 8?10和12的抗海分枝杆菌活性与阳性药相当,MIC90值在16.1?18.9 μM之间。此外,衍生物9, 11, 12和15也显示出中等的抗结核活性。初步构效关系表明喹啉、异喹啉、联苯和联苯醚等基团有利于提升(+)-sclerotiorin衍生物的抗结核活性。衍生物12在结核杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶B抑制试验中显示出最强的活性,分子对接的结果表明,它与蛋白的Phe98残基之间存在苯环与苯环间的π-π相互作用。该研究证实了(+)-sclerotiorin衍生物作为抗结核候选药物的潜力。     

一株南沙群岛柳珊瑚来源真菌 Aspergillus terreus 中化合物及 mPTPB 酶抑制活性研究

目的 从1株南沙群岛柳珊瑚来源真菌 Aspergillus terreus (NS02-09)中分离鉴定海洋天然产物,对所得化合物进行结核分枝杆菌酪氨酸磷酸激酶 (mPTPB) 抑制活性评价。方法 运用多种色谱手段分离纯化化合物,利用NMR、CD等现代波谱分析方法,对化合物进行结构鉴定、,通过衍生物制备获得两个乙酰化衍生物(2a和2b);并对化合物2及其衍生物2a和2b进行mPTPB酶抑制活性测试。结果 鉴定了1个土曲霉酮(1)和1个丁烯酸内酯 (2) 的结构; 2具有较强的mPTPB酶抑制活性,而其乙酰化产物(2a和2b)的mPTPB 酶抑制活性显著降低。运用Sybyl X 1.3 软件,对2与mPTPB酶的模拟对接计算发现,丁烯酸内酯环及环上的羟基是化合物2发挥酶抑制活性的重要作用基团。结论 从柳珊瑚来源真菌 A. terreus (NS02-09) 中发现了具有mPTPB 酶抑制活性的丁烯酸内酯类化合物,并对其作用机制进行了计算研究,该类化合物的相关研究对抗结核药物先导化合物发现具有借鉴作用。     

海洋微生物次级代谢产物及其抑菌活性研究进展

海洋微生物能够产生大量结构新颖、活性独特的次级代谢产物,这为药物先导化合物的发现提供了重要来源,已成为海洋药物研究的热点。本文综述了自2000年至今从海洋真菌、细菌、放线菌报道的具有抑菌活性次级代谢产物的研究进展,共涉及到活性化合物101个,结构类型主要包括大环内酯类、生物碱类、醌类、肽类和萜类等,其中26个化合物含有氯、溴或硫元素;体外抑菌活性测试结果表明,有33个化合物的MIC<5μg.mL-1。     

两面针的化学成分和飞龙掌血酮内酯的晶体结构

目的 研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 应用硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱分离化合物,通过化合物的理化性质和光谱数据(包括单晶X射线衍射)鉴定结构。结果 从两面针中分离得到7个化合物,分别为2个香豆素：飞龙掌血酮内酯(Ⅰ)和飞龙掌血内酯(Ⅱ);5个生物碱：6-甲氧基-5,6-二羟基两面针碱(Ⅲ)、白鲜碱(Ⅳ)、岩椒碱(Ⅴ)、茵芋碱(Ⅵ)和5-甲氧基白鲜碱(Ⅶ)。对化合物Ⅰ进行了单晶X射线衍射实验。结论 化合物Ⅰ～Ⅲ、Ⅴ、Ⅶ为首次从该植物中分离得到;首次得到化合物Ⅰ的单晶X射线衍射晶体结构数据。