猕猴多次给药后癌泰得原形及其代谢产物的药代动力学研究

目的:研究猕猴经多次静脉滴注反义寡核苷酸药物癌泰得后原形药物及其代谢产物的药代动力学特征。方法:每天静脉滴注8 mg.kg-1癌泰得1次,连续7 d。采用两步固相萃取法结合无胶筛分毛细管电泳技术测定猕猴血浆中癌泰得及其代谢产物M1和M2的血药浓度,并计算其药代动力学参数。结果:给药后,猕猴血浆中癌泰得被迅速消除,首末次给药后原形药物的末端t1/2分别为(57.91±23.64)和(57.45±24.38)min,其峰浓度分别为(72.21±8.68)和(58.34±17.39)μg.mL-1。代谢产物紧随原形药物之后达到峰浓度,且峰浓度均明显低于原形药物。首末次给药后原形药物及代谢产物的血浆药物浓度和药代动力学参数均无统计学显著差异。结论:癌泰得多次给药后在猕猴体内的药代动力学行为没有明显改变,无药物蓄积或诱导代谢现象。     

靶向端粒酶抗肿瘤反义药物的研究进展

反义药物是基因药理学的一个新领域,对于肿瘤、遗传病以及传染病的防治具有重要意义。随着近年来对端粒酶研究的深入,应用靶向端粒酶的反义药物治疗肿瘤成为热点,并且进展迅速。现主要就靶标为端粒酶的抗肿瘤反义药物的研究进展进行综述,具体介绍反义药物、端粒酶及以端粒酶为靶点的抗肿瘤反义药物最新研究进展,同时对反义药物抗肿瘤的临床应用前景进行展望。     

雷公藤抗雄性生育作用研究进展

目的：介绍近年来有关雷公藤抗雄性生育作用的研究进展。方法：以检索到的大量相关文献为依据，进行分析、整理和归纳。结果：综述了雷公藤制剂及已知活性成分的抗雄性生育的作用和安全性的研究概况。结论：雷公藤抗雄性生育作用确切且可逆，作用部位较为理想，已知的活性成分中有的具有开发为新的避孕药的潜力。