4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺改进研究

目的对4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸的合成工艺条件进行优化。方法以1-脒基吡唑盐酸盐和乙氧基甲叉基丙二酸二乙酯为起始原料,在三乙胺催化下环合得到中间体4-羟基-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-5-甲酸乙酯,再经过氢氧化锂在四氢呋喃–水混合溶剂中水解得到目标化合物。结果合成了目标化合物,经MS、1H-NMR确证了结构,质量分数为99.5%,本合成工艺的总收率为87%。结论该合成工艺具有操作简单、反应条件温和、成本低、产率和纯度较高等优点,适合工业化生产。     

本院药品不良反应报告和监测及实施探讨

目的提高对药品不良反应的监测，促进合理用药，保障人们生活的安全。方法选取2010年1月-2012年J2月广东信宣市人民医院共收到不良反应报告221份，对这些不良反应报告进行回顾性分析和总结。结果收到抗感染药的不良反应报告共94份，其中严重报告5份（占5.32％）。按药品类别统计，排名前3位的依次是头孢菌素类、喹诺酮类、青霉素类。收到中药注射剂不良反应报告共28例次，按药品类别统计，为参麦注射液、醒脑静注射液、生脉注射液、黄芪注射液。结论目前我们国家对不良反应的监测还存在法规体系不健全、监测力度不够，同时医药人员的认知度比较低等情况，因此，需要进一步加强宣传和监管，建立和健全相关的法律法规。     

浅析影响中药疗效的因素

中药临床应用,其疗效的发挥有诸多因素决定,主要有辨证因素、患者因素和药材因素三个方面,在药材因素中又涉及到药材的品种、产地、采收、炮制、配伍、剂量、煎煮方法、服药方法等,只有综合考虑才能提高临床疗效,保证用药的安全有效合理。     

3-氯-4-氟苯胺基甲叉基丙二酸二乙酯的新合成方法

设计了以羟基甲叉基丙二酸二乙酯钠盐为原料合成３ 氯 ４ 氟苯胺基甲叉基丙二酸二乙酯的方法,收率为５１７％．     

"牵曳征”的X线表现及鉴别诊断 (附52例分析)

目的介绍"牵曳征”的X线表现,提高对该正常变异的认识及鉴别诊断水平.方法分析52例手术病理证实的"牵曳征”资料.结果发病年龄10～77岁.均外伤后摄片发现.其中男性41例,女性¨例."牵曳征”具有典型的X线表现鸟嘴状、丘帽状、钝刺状骨性突起,病理为正常骨组织.结论"牵曳征”为正常变异,因其好发部位、形态及X线表现与外生性骨软骨瘤相似,易误诊.因此,对正常变异的认识及"牵曳征”与外生性骨软骨瘤的X线鉴别,在临床上有着重要意义.     

利拉萘酯的合成

用5,6,7,8-四氢-2-萘酚与硫光气反应得到的硫代氯甲酸5,6,7,8-四氢-2-萘酯和2-甲氧基-6-甲胺基吡啶在异丙醇-水中于室温反应2h得到抗真菌药物利拉萘酯,总收率70%.     

影响中药疗效的因素之我见

中药临床应用疗效的发挥由诸多因素决定,主要有辨证因素、患者因素和药材因素三个方面。在药材因素中又涉及到药材的品种、产地、采收、炮制、配伍、剂量、煎煮方法、服药方法等。只有综合考虑才能提高临床疗效,保证用药的安全有效。     

查尔酮类化合物生物活性研究进展

查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性,因此人们对此类化合物进行了大量研究。了解该类化合物的药理作用机制和构效关系,可为新药设计和开发提供先导化合物或药物资源。现对查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗寄生虫、抗HIV、抗炎等多种生物学活性的药理作用机制及构效关系进行了综述。     

萘哌地尔的合成

以α 萘酚为原料 ,通过与环氧氯丙烷反应得到 3 (1 萘氧基 ) 1,2 环氧丙烷 ,再与 1 (2 甲氧苯基 )哌嗪反应得以萘哌地尔 ,总收率为 49 3%。     

马来酸罗格列酮的合成工艺改进

对马来酸罗格列酮的合成方法进行改进 ,5步反应总收率为 2 8 6 %