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41.
42.
目的:对大鼠灌胃补阳还五汤提取物后的吸收入脑及入血成分进行分析,为该复方的临床应用提供参考。方法:采用UPLC-Q-TOF-MS/MS对正常大鼠脑组织、血浆和脑缺血再灌注大鼠脑组织、血浆进行分析,色谱条件为流动相甲醇-0. 1%甲酸水溶液梯度洗脱,流速0. 3 mL·min~(-1),进样量3μL;质谱条件为电喷雾离子源,正、负离子模式扫描,扫描范围m/z50~1 000。根据保留时间、精确相对分子质量、一级和二级质谱数据等鉴定补阳五汤中的原型成分。结果:补阳还五汤提取物给药后,发现5个化合物能透过血脑屏障进入正常脑组织,鉴定为毛蕊异黄酮苷、芍药内酯苷、芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-乙酰基、红花黄色素C和黄芪甲苷; 2个化合物能透过血脑屏障进入造模脑组织,鉴定为毛蕊异黄酮苷和芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-乙酰基; 7个化合物进入正常血浆中,经鉴定为毛蕊异黄酮苷、芍药内酯苷、羟基红花黄色素A等; 3个化合物进入造模血浆中,鉴定为毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-乙酰基,6″-O-乙酰基-(6αR,11αR)-9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡糖苷和芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷-6″-O-乙酰基。结论:补阳还五汤在正常与脑缺血损伤大鼠中的药效物质基础不尽相同,可为该复方的作用机制研究奠定基础。 相似文献
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44.
目的:盐酸普罗帕酮缓释片的研制并对其体外释放度进行评价。方法:羟丙基甲基纤维素为骨架材料,乳糖为致孔剂制备盐酸普罗帕酮缓释片。采用转篮法,以pH6.8的磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速50r·min-1,高效液相色谱法测定盐酸普罗帕酮的体外释放度,并进行批间重现性和批内均一性考察。结果:3批样品在12h内完全释放,批间重现性良好;批内样品在1、4、8、12h取样点,释放度RSD分别为1.78%、1.12%、1.01%、0.95%,差异小。结论:盐酸普罗帕酮缓释片制备工艺简单、质量稳定,体外释放度考察表明达到了预期的缓释效果。 相似文献
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目的:建立川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法。方法:采用HPLC法测定川芎嗪自乳化缓释固体分散体中TMP的含量,考察相关因素对其体外释药的影响。结果:以转篮法为溶出度测定方法,释放介质为脱气纯水,转速为50r/min。结论:建立了良好的川芎嗪自乳化缓释固体分散体释放度测定方法,为评价和控制该药的质量提供依据。 相似文献
46.
目的:研究川芎嗪在大鼠小肠的吸收动力学,考察不同浓度药物和黄芪提取物对其吸收速率的影响以及相关参数的变化。方法:运用大鼠在体肠循环实验,HPLC法研究川芎嗪在大鼠小肠中的吸收情况,并考察黄芪提取物对其吸收的促进作用。结果:不同浓度川芎嗪(0.2,0.4,0.8 mg.mL-1)在大鼠小肠的吸收速率常数分别为(0.243 4±0.001 3),(0.185 6±0.003 1),(0.074 6±0.003 9)h-1,进行Newman-Keuls法检验,药物浓度不同时川芎嗪肠吸收速率常数有差异显著性;0.2mg.mL-1川芎嗪溶液加入不同量黄芪提取物(0.5,1,2,3 mL)后的吸收速率常数分别为(0.246 4±0.004 6),(0.271 7±0.002 3),(0.289 4±0.001 3),(0.244 2±0.011 4)h-1,与未加黄芪提取物组进行Newman-Keuls法检验,川芎嗪吸收速率常数差异有显著性。结论:川芎嗪在大鼠小肠的吸收速率随着浓度的逐渐增加而减小,其在小肠内的吸收机制除了被动扩散之外,可能有主动转运、易化扩散等因素;黄芪可促进川芎嗪的大鼠肠吸收,且黄芪浓度对大鼠肠吸收的存在一定的影响。 相似文献
47.
目的:测定阿魏酸、川芎嗪的体外回收率,确定其校正方法,并进行体内稳定性考察.方法:利用高效液相色谱仪测定微透析样品中阿魏酸、川芎嗪的浓度,并计算探针回收率;把探针植入大鼠颈静脉,考察探针在10 h内和5只大鼠之间体内回收率的稳定性.结果:1.在相同流速下,相对回收率与药物浓度无关,并且在相同条件下相对回收率与相对损失率近似相等.2.5只大鼠之间探针的回收率之间有差异性;3.探针在大鼠体内10 h内回收率能保持相对稳定.结论:当每次实验都进行反透析法回收率校正时,所建立的微透析取样技术可用于川芎嗪、阿魏酸的动物在体药动学研究. 相似文献
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水芹为伞形科植物水芹Oenanthe javanica(BL)DC.的全草,全国各地均有分布,具有清热解毒、利水功能,常用于治疗黄疸、水肿、痄腮等。药理研究表明,本品具有显著的抗肝炎作用,对乙肝病毒(HBV)感染性肝炎有明显的保肝降酶、利胆退黄和抗乙肝病毒作用,尚有抗心律失常、抗过敏等作用。 相似文献
49.
目的建立青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液在体微透析方法。方法以青藤碱和雷公藤甲素的回收率(R)为指标,采用增量法考察灌流液体积流量对R的影响,并综合考虑实际操作时需要注意的因素,确定青藤碱和雷公藤甲素微透析的体积流量和取样间隔;采用增量法和减量法考察灌流液质量浓度对探针体外R以及传递率(D)的影响,确定探针R和D之间的比例关系;用在体微透析减量法,考察一定时间间隔内皮肤和血液探针的D,并确定探针R的稳定性。结果增量法中,青藤碱、雷公藤甲素的皮肤和血液探针体外R在0.5~2.5μL/min,随着体积流量的增高而降低,综合考虑到实际实验时间和数据准确性,最后确定体积流量为1μL/min,采样时间间隔为0.5 h;体积流量为1μL/min、青藤碱质量浓度为10~40μg/m L和雷公藤甲素质量浓度为3~12μg/m L时,青藤碱、雷公藤甲素皮肤和血液探针体外R和D稳定且相等,说明药物质量浓度对微透析探针R影响小、在体微透析可以用探针D代替R;在体微透析减量法在10 h内测得的青藤碱和雷公藤甲素皮肤探针体内D分别为(41.27±0.87)%和(37.8±0.99)%,血液微透析探针体内D分别为(44.68±1.28)%和(51.35±1.15)%,说明青藤碱和雷公藤甲素在10 h内探针的D保持稳定。结论建立的青藤碱和雷公藤甲素皮肤与血液微透析方法可用于青藤碱和雷公藤甲素皮肤给药后皮肤和血液药动学研究。 相似文献
50.
建立阿魏酸(FA)、川芎嗪(TMP)微透析探针的体内外回收率校正方法,考察影响回收率的因素,为进一步的体内微透析试验提供依据。运用高效液相色谱法测定微透析液中FA,TMP的含量,分别计算探针的回收率;利用浓度差法(增量法、减量法)分别考察流速、浓度、温度对FA,TMP微透析探针体外回收率的影响,并考察了探针体内回收率的稳定性。增量法和减量法在相同的条件下所测得的探针体外回收率近似相等;相同的条件下,FA,TMP探针体外回收率在流速为1~2.5μL·min-1均随着流速增加而降低,在25~42℃均随着温度上升而增加;而在同一流速下,探针体外回收率与FA,TMP浓度均无关;此外,FA,TMP的探针回收率在4个浓度循环中的变化基本保持稳定,且均呈现出相似的变化趋势,表明浓度差法的日内重复性良好。脑探针在大鼠体内8 h内的回收率可维持相对稳定,但不同的脑探针回收率之间存在一定的差异性,提示每次在体动物实验均需进行探针的回收率校正。微透析技术可用于FA,TMP的脑局部药代动力学研究,反透析法可作为体内同时研究FA,TMP探针回收率的测定方法。 相似文献